Principios Activos

Avanafil

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03 de Abril del 2016 a las 09:47 pm Principio Activo (P.A) Avanafil
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Acción terapéutica.

Tratamiento de la disfunción eréctil masculina.

Propiedades.

Como sus predecesores (sildenafil, tadalafil), es un agente activo por vía oral para el tratamiento de la disfunción eréctil actuando como un potente inhibidor reversible de la fosfodiesterasa tipo 5 específica de la guanosina monofosfato cíclica (cGMP). Cuando la estimulación sexual produce la liberación local de óxido nítrico (NO) la inhibición de fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) por este agente incrementa los niveles de cGMP en el cuerpo cavernoso del pene, aumenta el flujo sanguíneo en los tejidos peneanos, se relaja la musculatura lisa y por todo ello se produce la erección. Avanafil administrado por vía oral se absorbe rápidamente logrando su Tmáxentre los 30 y 45 minutos; posee una elevada ligadura a las proteínas plasmáticas (99%), sufre la metabolización por las isoenzimas hepáticas (CYP3A4 y CYP2C9) y se elimina en forma de metabolitos por heces (63%) y por orina (21%).

Indicaciones.

Tratamiento de la disfunción eréctil masculina.

Dosificación.

Por vía oral, 100 mg tomados 30 minutos antes de la práctica sexual. Pauta máxima de dosificación: una vez por día.

Reacciones adversas.

Se han señalado cefaleas, sofocos, congestión rinosinusal, acúfenos, rubefacción, palpitaciones, mareos, somnolencia, hipotensión.

Precauciones y advertencias.

Como el avanafil posee efecto vasodilatador al asociarlo con hipotensores, alfabloqueantes y nitritos puede provocar hipotensión. En caso de una disminución de la agudeza visual o de la audición se aconseja suspender el tratamiento.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco, nitritoterapia, IAM, arritmias cardíacas, angor, hipo o hipertensión arterial, insuficiencia hepática o renal severa, retinopatías, tratados con inhibidores del CYP3A4 (ketoconazol, ritonavir, claritromicina, nefazodona, itraconazol, nelfinavir, saquinavir).

Interacciones

Interacción Efecto
Rilpivirina con Antiácidos

Posible pérdida del efecto terapéutico de rilpivirina. Administrar 2 horas antes o 4 horas después de rilpivirina.

Rilpivirina con Carbamazepina

Posible pérdida del efecto terapéutico de rilpivirina. No administrar.

Rilpivirina con Cimetidina

Sólo deben administrarse antagonistas de los receptores H2 en dosis única 12 horas antes o 4 horas después de rilpivirina. Posible pérdida del efecto terapéutico de rilpivirina. Administrar con precaución.

Rilpivirina con Claritromicina

Posible aumento en la exposición a rilpivirina. Considerar terapia alternativa.

Rilpivirina con Dabigatrán etexilato

Posible aumento de las concentraciones de dabigatrán en plasma. Administrar con suma precaución.

Rilpivirina con Digoxosida

Posible aumento de las concentraciones de digoxina en plasma. Administrar con suma precaución.

Rilpivirina con Eritromicina

Posible aumento en la exposición a rilpivirina. Considerar terapia alternativa.

Rilpivirina con Famotidina

Sólo deben administrarse antagonistas de los receptores H2 en dosis única 12 horas antes o 4 horas después de rilpivirina. Posible pérdida del efecto terapéutico de rilpivirina. Administrar con precaución.

Rilpivirina con Fármacos que alargan el intervalo QT del ECG

Posible aumento del efecto de prolongación del intervalo QTc. Administrar con suma precaución.

Rilpivirina con Fenitoína

Posible pérdida del efecto terapéutico de rilpivirina. No administrar.

Rilpivirina con Hexadecadrol

No administrar en combinación con dexametasona sistémica (excepto en una dosis única), por posible pérdida del efecto terapéutico de rilpivirina. Considerar terapia alternativa.

Rilpivirina con Hypericum perforatum L.

Posible pérdida del efecto terapéutico de rilpivirina. No administrar.

Rilpivirina con Inhibidores de la bomba de protones

Posible pérdida del efecto terapéutico de rilpivirina. No administrar.

Rilpivirina con Mefobarbital

Posible pérdida del efecto terapéutico de rilpivirina. No administrar.

Rilpivirina con N'-dimetilguanilguanidina

Posible aumento de la exposición a metformina. Administrar con suma precaución.

Rilpivirina con Ranitidina bismutrex

Sólo deben administrarse antagonistas de los receptores H2 en dosis única 12 horas antes o 4 horas después de rilpivirina. Posible pérdida del efecto terapéutico de rilpivirina. Administrar con precaución.

Rilpivirina con Rifabutina

Posible pérdida del efecto terapéutico de rilpivirina. No administrar.

Rilpivirina con Rifampina

Posible pérdida del efecto terapéutico de rilpivirina. No administrar.

Rilpivirina con Rifapentina

Posible pérdida del efecto terapéutico de rilpivirina. No administrar.

Medicamentos que contienen Avanafil

Código Medicamento Laboratorio
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