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BLOTRIL - Laboratorio Cardiopharm

Laboratorio Cardiopharm Medicamento / Fármaco BLOTRIL

Acción terapéutica.

Antihipertensivo. Antianginoso.

Propiedades.

La amlodipina es un antagonista de los canales lentos del calcio de desarrollo reciente, derivado del grupo de las 1,4-dihidropiridinas. Se comporta como un vasodilatador arterial periférico que actúa directamente sobre el músculo liso vascular para causar una reducción de la resistencia vascular periférica y una disminución de la presión arterial. En pacientes con angina de esfuerzo, la amlodipina reduce la resistencia periférica total (poscarga), contra la cual el corazón trabaja y reduce la presión así como la demanda de oxígeno miocárdico en cualquier nivel de ejercicio. En la angina vasospástica bloquea la constricción y restablece el flujo en las arterias y arteriolas coronarias, como se ha verificado oportunamente en experiencias en animales. Después de su administración oral tiene una absorción lenta y casi completa. La biodisponibilidad absoluta de la droga fluctúa entre 64 y 90%. Su pico de concentración plasmática aparece entre 6 y 12 horas y tiene un amplio volumen de distribución (Vd=21L/kg). Su ligadura a las proteínas plasmáticas es de 95%. En cuanto a su eliminación, la amlodipina se metaboliza ampliamente pero en forma lenta en el hígado, con 60% de excreción renal y 20 a 25% por las heces. La eliminación del plasma es bifásica con una vida media terminal de eliminación de 30 a 50 horas. La administración oral crónica de 1 toma diaria mantiene el efecto antihipertensivo durante las 24 horas; los niveles de estabilidad plasmática se alcanzan al cabo de 7 u 8 días de tomas diarias consecutivas.

Indicaciones.

Hipertensión arterial (sola o en combinación con otros antihipertensivos). Angina crónica estable (sola o en combinación con otros agentes antianginosos). Angina vasospástica, de Prinzmetal o variante (sola o en combinación con otros agentes antianginosos).

Dosificación.

Al comenzar el tratamiento, 5mg una vez al día. De ser necesario esta dosis puede incrementarse hasta un máximo de 10mg diarios.

Reacciones adversas.

En ocasiones se ha observado cefalea, fatiga, náuseas, rubor, vértigo o edema, todos de leve intensidad y reversibles tras la suspensión de la medicación.

Precauciones y advertencias.

Administrar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática (teniendo en consideración que la amlodipina es metabolizada ampliamente en el hígado y que en los pacientes con deterioro hepático la vida media plasmática de eliminación es de 56 horas), insuficiencia cardíaca o edad avanzada. La seguridad durante el embarazo y la lactancia no fue establecida.

Interacciones.

En los estudios clínicos, la amlodipina fue suministrada sin inconvenientes junto con diuréticos tiazídicos, betabloqueantes, inhibidores de la enzima convertidora, nitritos de acción prolongada, nitroglicerina sublingual, digoxina, warfarina, antiinflamatorios no esteroides, antibióticos e hipoglucemiantes orales.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida a las dihidropiridinas.

Acción terapéutica.

Antihipertensivo.

Propiedades.

El benazepril es una prodroga que se hidroliza luego de su ingestión a benazeprilato, molécula que posee actividad inhibitoria sobre la enzima convertidora de angiotensina (ECA). El benazeprilato reduce la conversión de angiotensina I en angiotensina II, con lo cual disminuye la vasoconstricción y la producción de aldosterona (que promueve la absorción de agua y sodio en los túbulos renales, y eleva el débito cardíaco). También reduce el incremento del reflejo simpático inducido de la frecuencia cardíaca en respuesta a la vasodilatación. Otro efecto es la inhibición de la degradación de bradicinina, lo que contribuye a la acción antihipertensiva. El efecto comienza una hora después de la administración oral, alcanza su máximo a las 2 o 4 horas y se prolonga durante 24 horas. Es apto para el tratamiento prolongado. No se ha observado incremento brusco de la presión arterial tras el retiro. La administración a pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva provoca un aumento del débito cardíaco y de la tolerancia al ejercicio, como también una reducción de la presión pulmonar, de la resistencia vascular sistémica y de la presión sanguínea. La dosificación debe modificarse si el clearance de creatinina es menor que 30ml/min. No se elimina por diálisis en proporción significativa.

Indicaciones.

Hipertensión arterial de distintos grados (leve, moderada). En insuficiencia cardíaca congestiva, como tratamiento simultáneo en pacientes que no responden a diuréticos o digitálicos.

Dosificación.

Hipertensión: 10mg/día, en una sola dosis, o dos tomas de 5mg si al administrar una única dosis diaria de 10mg se pierde el efecto antihipertensivo sobre el final del intervalo entre dosis; dosis límite: 40mg/día en una o dos tomas. Insuficiencia cardíaca congestiva: 2,5mg/día en una toma; el paciente debe ser controlado debido al riesgo de reducción marcada de la presión arterial; dosis máxima: 20mg/día. En los pacientes con clearance de creatinina menor que 30ml/min estas dosis deben ser reducidas a la mitad.

Reacciones adversas.

Las siguientes reacciones se presentan con una incidencia de 1% a 2%: prurito, rash, somnolencia, vértigo, rubor, insomnio, palpitación, nerviosismo, precordialgias, edema periférico, sinusitis, dispepsia, síndrome gripal, síntomas del tracto urinario. En menos de 1% de los casos: hipotensión, edema labial o facial, vómitos, flatulencia, constipación, depresión, ansiedad, sudor, impotencia, disminución de la libido, reacciones en la piel, disnea, edema generalizado, tinnitus, gastritis.

Precauciones y advertencias.

En ocasiones puede observarse hiperpotasemia moderada, que no suele obligar a suspender el tratamiento. Ante el riesgo de edema de glotis, que se ha observado con otros inhibidores de la ECA, si aparecen sus síntomas la administración de benazepril debe suspenderse. Es necesario monitorear los niveles séricos de litio durante el tratamiento con benazepril. El paciente que recibe benazepril debe evitar operar maquinaria pesada y conducir vehículos. Administrar con precaución en pacientes con insuficiencia renal y portadores de estenosis mitral o aórtica. Al no existir pruebas concluyentes, se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debiera suspenderse si la madre va a recibir el fármaco. La seguridad y efectividad en niños no ha sido establecida.

Interacciones.

Diuréticos. Suplementos de potasio. Anestésicos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la droga. Antecedentes de angioedema.

Sobredosificación.

Se manifiesta con hipotensión acentuada. El tratamiento consiste en la inducción del vómito (ingestión reciente), administración de solución fisiológica parenteral y cuidados sintomáticos.

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