Principios Activos

Succinilcolina

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21 de Marzo del 2018 a las 08:35 pm Principio Activo (P.A) Succinilcolina
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Sinónimos.

Suxametonio.

Acción terapéutica.

Relajante del musculoesquelético.

Propiedades.

Es un bloqueante muscular despolarizante, produce parálisis del musculoesquelético por bloqueo de la transmisión nerviosa en la unión neuromuscular. Ejerce su acción compitiendo con la acetilcolina para ocupar los receptores colinérgicos de la placa motora, con los que se combina para producir la despolarización. Debido a su alta afinidad por esos receptores y su resistencia a la acetilcolinesterasa produce una despolarización más prolongada que la acetilcolina. Inicialmente produce contracciones musculares transitorias seguidas por la inhibición de la transmisión neuromuscular. Por lo general se administra por vía intravenosa, pero se puede administrar por vía intramuscular si es necesario. Es metabolizada en plasma por la seudocolinesterasa, que la hidroliza con rapidez a monosuccinilcolina, bloqueante neuromuscular no despolarizante débil, veinte veces menos potente que la succinilcolina y luego, más lentamente, a ácido succínico y colina. Aproximadamente 10% se excreta por riñón en forma inalterada.

Indicaciones.

Se utiliza como relajante muscular para la intubación endotraqueal o para intervenciones quirúrgicas leves y en el tratamiento de las convulsiones inducidas farmacológica o eléctricamente, para reducir la intensidad de las contracciones musculares.

Dosificación.

La dosis usual para adultos por vía intravenosa es de 600mg (0,6mg) a 1,1mg/kg. Se pueden administrar dosis repetidas si es necesario. La dosis usual en niños por vía intramuscular es de hasta 2,5mg/kg sin sobrepasar una dosis total de 150mg; por vía intravenosa 1 a 2mg/kg. Se pueden administrar dosis repetidas si es necesario.

Reacciones adversas.

Aumento de la presión intraocular por probable contracción de la musculatura extraocular (se produce inmediatamente después de la inyección y durante la fase de fasciculación), dolor muscular y rigidez en el posoperatorio por las fasciculaciones musculares que aparecen inmediatamente después de la inyección (su incidencia disminuye si se mantiene al paciente en reposo y aumenta en pacientes ambulatorios), mioglobinemia y mioglobinuria, latidos cardíacos irregulares, bradicardia con hipotensión e hipersalivación no habitual.

Precauciones y advertencias.

Los pacientes pediátricos son especialmente sensibles a la aparición de mioglobinemia y mioglobinuria, y a los efectos cardíacos de bradicardia transitoria, hipotensión, arritmias o paro del nódulo sinusal. Puede producir aumento de las concentraciones séricas de potasio con mayor riesgo de detención cardíaca o arritmias en pacientes con traumas severos, quemaduras o trastornos neurológicos. El carcinoma broncogénico puede potenciar su acción. Se debe tener precaución en situaciones en las cuales la liberación de histamina fuera peligrosa, ya que la succinilcolina puede producir liberación de este mediador químico. En los casos en los que pueden existir niveles bajos de actividad de la seudocolinesterasa plasmática, tales como anemia severa, deshidratación, exposición a insecticidas neurotóxicos, enfermedad hepática severa, malnutrición, embarazo, se puede producir una depleción respiratoria prolongada o apnea. En presencia de fracturas o espasmos musculares las fasciculaciones musculares iniciales pueden producir traumas adicionales. La succinilcolina puede inducir hipertermia maligna. Su administración debe ser cuidadosa en presencia de disfunción pulmonar o depresión respiratoria por el riesgo de aumentarla. Se recomienda la premedicación con atropina para evitar la producción excesiva de saliva. Para reducir la severidad de las fasciculaciones musculares se puede administrar previamente una pequeña dosis de un fármaco no despolarizante. Las dosis repetidas de succinilcolina pueden ocasionar taquifilaxia. Debido a la potencialidad de esta droga para producir depresión respiratoria debe ser utilizada solamente por médicos experimentados en técnicas de intubación traqueal, respiración artificial y administración de oxígeno a presión positiva.

Interacciones.

Los analgésicos opiáceos (narcóticos), en especial los que se usan comúnmente como coadyuvantes en la anestesia, pueden potenciar los efectos depresores respiratorios de la succinilcolina. El uso simultáneo con anestésicos orgánicos hidrocarbonados por inhalación (cloroformo, ciclopropano, enflurano, éter, halotano, isoflurano, metoxiflurano), puede aumentar la posibilidad de hipertermia maligna y potenciar la bradicardia transitoria inicial de este bloqueante neuromuscular. La administración con antimiasténicos puede prolongar el bloqueo de la fase 1. Los inhibidores de la colinesterasa pueden disminuir las concentraciones plasmáticas o la actividad de la seudocolinesterasa y potenciar de esta manera el bloqueo neuromuscular de la succinilcolina. El uso simultáneo con glucósidos digitálicos puede aumentar sus efectos cardíacos. La administración en pacientes que reciben terapéutica crónica con litio puede potenciar o prolongar el bloqueo neuromuscular. No se recomienda utilizarlo juntamente con fisostigmina, ya que dosis elevadas de esta droga pueden producir fasciculación muscular y luego un bloqueo despolarizante, efectos que se suman a los de la succinilcolina. La actividad bloqueante neuromuscular de los aminoglucósidos, capreomicina, clindamicina y polimixina puede ser aditiva.

Contraindicaciones.

Disfunción hepática severa, intoxicación por oganofosforados.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Succinilcolina con Alfentanilo

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los analgésicos opioides.

Succinilcolina con Analgésicos opioides

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los analgésicos opioides.

Succinilcolina con Antibióticos aminoglucósidos

Posible potenciación del efecto depresor respiratorio de los agentes bloqueantes neuromusculares.

Succinilcolina con Anticonceptivos orales

Potenciación del bloqueo neuromuscular.

Mecanismo:

Reducción de la concentración plasmática de la pseudocolinesterasa.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Succinilcolina con Aprotinina

Posible prolongación del efecto de bloqueo muscular de succinilcolina (suxametonio).

Succinilcolina con Azatioprina

Posible prolongación del efecto de bloqueo muscular de succinilcolina (suxametonio).

Succinilcolina con Betabloqueantes

Posible prolongación del efecto de bloqueo muscular de succinilcolina (suxametonio).

Succinilcolina con Capreomicina

Posible potenciación del efecto bloqueante neuromuscular de los agentes bloqueantes neuromusculares.

Succinilcolina con Ciclofosfamida

Posible disminución del metabolismo de suxametonio (succinilcolina).

Succinilcolina con Cimetidina

Prolongación del efecto terapéutico del suxametonio (succinilcolina).

Mecanismo:

La cimetidina inhibe el citocromo P-450.

Recomendación:

Sustituir la cimetidina por la ranitidina o la famotidina.

Succinilcolina con Cisatracurio

Aumentan la magnitud o la duración del bloqueo neuromuscular. Este efecto es difícil de revertir con la administración de agentes anticolinesterásicos.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Succinilcolina con Clindamicina

Posible prolongación del efecto de bloqueo muscular de succinilcolina (suxametonio).

Succinilcolina con Clorpromazina

Posible prolongación del efecto de bloqueo muscular de succinilcolina (suxametonio).

Succinilcolina con Codeína

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los analgésicos opioides.

Succinilcolina con Colistimetato sódico

Posible potenciación del efecto bloqueante neuromuscular de los agentes bloqueantes neuromusculares.

Succinilcolina con Derivados de la tetraciclina

Posible potenciación del efecto bloqueante neuromuscular de los agentes bloqueantes neuromusculares.

Succinilcolina con Desflurano

Potenciación del bloqueo neuromuscular.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con suma precaución, monitorear la duración del bloqueo neuromuscular, si éste se prolonga demasiado puede administrarse neostigmina (1 a 3mg) con atropina (0,6 a 12mg) como antídoto.

Succinilcolina con Dextropropoxifeno

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los analgésicos.

Succinilcolina con Difenhidramina

Posible prolongación del efecto de bloqueo muscular de succinilcolina (suxametonio).

Succinilcolina con Digitálicos

Los pacientes tratados con digitálicos son más sensibles a los efectos de hiperpotasemia exacerbada por succinilcolina (suxametonio).

Succinilcolina con Diuréticos del asa

Posible disminución del efecto bloqueante neuromuscular de los agentes bloqueantes neuromusculares.

Succinilcolina con Donepecilo

Aumento de los efectos colinérgicos.

Mecanismo:

Sinergismo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Succinilcolina con Ecotiopato

Posible prolongación del efecto de bloqueo muscular de succinilcolina (suxametonio).

Succinilcolina con Enflurano

Posible prolongación del efecto de bloqueo muscular de succinilcolina (suxametonio).

Succinilcolina con Estradiol

Potenciación del bloqueo neuromuscular.

Mecanismo:

Reducción de la concentración plasmática de pseudocolinesterasa.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Succinilcolina con Fenelzina

Posible potenciación del efecto bloqueante neuromuscular de los agentes bloqueantes neuromusculares.

Succinilcolina con Fenotiazinas

Potenciación del bloqueo neuromuscular.

Mecanismo:

Inhibición de la pseudocolinesterasa por parte de las fenotiazinas, que reduce la eliminación del suxametonio.

Recomendación:

Administrar con precaución. Seguimiento del paciente.

Succinilcolina con Galantamina

Potencia la acción del suxametonio (succinilcolina).

Mecanismo:

Sinergismo.

Recomendación:

No asociar.

Succinilcolina con Glucocorticoides (corticosteroides)

Posible prolongación del efecto de bloqueo muscular de succinilcolina (suxametonio) con corticoesteroides en altas dosis.

Succinilcolina con Glucósidos cardiotónicos

Posible potenciación del efecto arritmógeno de los glucósidos cardiotónicos.

Succinilcolina con Halotano

Posible prolongación del efecto de bloqueo muscular de succinilcolina (suxametonio).

Succinilcolina con IMAO

Prolongación del bloqueo neuromuscular.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Succinilcolina con Inhibidores de la acetilcolinesterasa

Posible potenciación del efecto bloqueante neuromuscular de los agentes bloqueantes neuromusculares.

Succinilcolina con Isoflurano

Posible prolongación del efecto de bloqueo muscular de succinilcolina (suxametonio).

Succinilcolina con Ketamina

Posible prolongación del efecto de bloqueo muscular de succinilcolina (suxametonio).

Succinilcolina con Lincosaminas

Posible potenciación del efecto bloqueante neuromuscular de los agentes bloqueantes neuromusculares.

Succinilcolina con Litio

Posible potenciación del efecto bloqueante neuromuscular de los agentes bloqueantes neuromusculares.

Succinilcolina con Malatión

Prolongación de la depresión respiratoria, apnea.

Mecanismo:

Inhibición del metabolismo del suxametonio.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Succinilcolina con Meperidina

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los analgésicos.

Succinilcolina con Metildigoxina

Aumento del riesgo de arritmias cardíacas.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Succinilcolina con Metoclopramida

Posible prolongación del bloqueo neuromuscular.

Mecanismo:

La metoclopramida inhibe la colinesterasa plasmática.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Succinilcolina con Morfina

Posible prolongación del efecto de bloqueo muscular de succinilcolina (suxametonio).

Succinilcolina con Neostigmina

Posible prolongación del efecto de bloqueo muscular de succinilcolina (suxametonio).

Succinilcolina con Oxicodona

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los analgésicos.

Succinilcolina con Oximorfona

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los analgésicos opioides.

Succinilcolina con Oxitocina

Potenciación del bloqueo neuromuscular del suxametonio (succinilcolina).

Succinilcolina con Pancuronio bromuro

Posible prolongación del efecto de bloqueo muscular de succinilcolina (suxametonio).

Succinilcolina con Pentazocina

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los analgésicos opioides.

Succinilcolina con Piridostigmina bromuro

La piridostigmina no antagoniza, sino que prolonga la FASE 1 del bloqueo por fármacos despolarizantes. La FASE 2 plenamente establecida puede ser revertida por la piridostigmina.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta. Existen variaciones individuales en tiempo de transición de FASE 1 y FASE 2 dificultando la determinación exacta de cada fase, tornándose a veces ineficaz o peligrosa la administración de anticolinesterásicos.

Succinilcolina con Polimixina B

Posible potenciación del efecto bloqueante neuromuscular de los agentes bloqueantes neuromusculares.

Succinilcolina con Procaína

Aumento de los efectos del suxametonio (succinilcolina).

Recomendación:

Administrar con precaución.

Succinilcolina con Procainamida

Posible potenciación del efecto bloqueante neuromuscular de los agentes bloqueantes neuromusculares.

Succinilcolina con Prometazina

Posible prolongación del efecto de bloqueo muscular de succinilcolina (suxametonio).

Succinilcolina con Quinidina

Posible potenciación del efecto bloqueante neuromuscular de los agentes bloqueantes neuromusculares.

Succinilcolina con Quinina

Posible potenciación del efecto bloqueante neuromuscular de los agentes bloqueantes neuromusculares. No indicar.

Succinilcolina con Remifentanilo

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los analgésicos.

Succinilcolina con Rivastigmina

Aumento de la acción farmacológica del suxametonio (succinilcolina).

Mecanismo:

Sinergismo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Succinilcolina con Sales de magnesio

Posible potenciación del efecto bloqueante neuromuscular de los agentes bloqueantes neuromusculares.

Succinilcolina con Sufentanilo

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los analgésicos opioides.

Succinilcolina con Tacrina

Posible prolongación del efecto de bloqueo muscular de succinilcolina (suxametonio).

Succinilcolina con Terbutalina

Posible prolongación del efecto de bloqueo muscular de succinilcolina (suxametonio).

Succinilcolina con Tiopental

Incompatibilidad química.

Recomendación:

Evitar mezclar estos fármacos en la misma solución.

Succinilcolina con Tiotepa

Posible prolongación del efecto de bloqueo muscular de succinilcolina (suxametonio).

Succinilcolina con Trimetafán cansilato

Aparición de signos de toxicidad por suxametonio (succinilcolina).

Recomendación:

Administrar con precaución; ajustar la dosis administrada del suxametonio.

Succinilcolina con Vancomicina

Posible potenciación del efecto bloqueante neuromuscular de los agentes bloqueantes neuromusculares.

Succinilcolina con Verapamilo

Posible prolongación del efecto de bloqueo muscular de succinilcolina (suxametonio).

Medicamentos que contienen Succinilcolina

Código Medicamento Laboratorio
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