Principios Activos

Dexametasona

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21 de Marzo del 2018 a las 08:09 pm Principio Activo (P.A) Dexametasona
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Sinónimos.

Hexadecadrol.

Acción terapéutica.

Antiinflamatorio esteroide, inmunosupresor.

Propiedades.

Difunde a través de las membranas celulares y forma complejos con los receptores citoplasmáticos específicos. Estos complejos penetran en el núcleo de la célula, se unen al DNA y estimulan la transcripción del mRNA y la posterior síntesis de enzimas, que son las responsables de dos tipos de efectos de los corticosteroides sistémicos. Sin embargo, estos agentes pueden suprimir la transcripción del mRNA en algunas células (p. ej., linfocitos). Como antiinflamatorio esteroide inhibe la acumulación de células inflamatorias, incluyendo macrófagos y leucocitos, en las zonas de inflamación. Inhibe la fagocitosis, la liberación de enzimas lisosómicas y la síntesis o liberación de algunos mediadores químicos de la inflamación. Como inmunosupresor reduce la concentración de linfocitos dependientes del timo, monocitos y eosinófilos. Disminuye la unión de las inmunoglobulinas a los receptores celulares de superficie e inhibe la síntesis o liberación de interleucinas, y reduce la importancia de la respuesta inmune primaria. Estimula el catabolismo proteico e induce el metabolismo de los aminoácidos. Aumenta la disponibilidad de glucosa. Se absorbe rápidamente por vía oral y por completo por vía IM. Se metaboliza en el hígado pero en forma más lenta que otros corticoides. Se elimina principalmente mediante metabolismo, por excreción renal de los metabolitos inactivos.

Indicaciones.

Está indicada en el tratamiento de varias patologías debido a sus efectos antiinflamatorios e inmunosupresores, proporciona un alivio sintomático pero no tiene efecto sobre el desarrollo de la enfermedad subyacente. Terapéutica sustitutiva en el tratamiento de insuficiencia suprarrenal. Diagnóstico del síndrome de Cushing. Isquemia cerebral. Prevención del síndrome de membrana hialina (aceleración de la maduración pulmonar fetal). Tratamiento del síndrome de distrés respiratorio en adultos por insuficiencia pulmonar postraumática. Tratamiento del shock por insuficiencia adrenocortical y como coadyuvante en el tratamiento del shock asociado con reacciones anafilácticas. Es de elección cuando se requiere un corticoide de acción prolongada.

Dosificación.

Adultos: vía oral: 500mg (0,5mg) a 9mg/día en una sola dosis o fraccionada en varias tomas. Dosis pediátricas: 0,0233mg/kg o 0,67mg/m2al día fraccionada en 3 tomas. En niños y adolescentes el tratamiento crónico con dexametasona, tanto en dosis fisiológicas como farmacológicas puede producir inhibición del crecimiento. Prueba de diagnóstico del síndrome de Cushing: oral: 1mg en una sola dosis por la noche o 0,5mg cada 6 horas durante 48 horas. Parenteral: adultos: inyección intraarticular o en tejidos blandos: 4mg a 16mg repetidos cada 1 a 3 semanas, intramuscular: 8mg a 16mg con intervalos de 1 a 3 semanas. En niños no se ha establecido la dosificación.

Reacciones adversas.

El riesgo de que se produzcan reacciones adversas, tanto sistémicas como locales, aumenta con la duración del tratamiento o con la frecuencia de la administración. Las perturbaciones psíquicas también pueden estar relacionadas con la dosis. Con la inyección local pueden aparecer lesiones en tejidos articulares o reacciones alérgicas locales. Son de incidencia menos frecuente: visión borrosa, polidipsia, disminución del crecimiento en niños y adolescentes, escozor, dolor y hormigueo en la zona de la inyección, perturbaciones psíquicas (obnubilación, paranoia, psicosis, ilusiones, delirio), rash cutáneo. Durante el uso en el largo plazo pueden darse: ardor abdominal, melena, síndrome de Cushing, hipertensión, calambres, mialgias, náuseas, vómitos, debilidad muscular, miopatía por esteroides, hematomas no habituales.

Precauciones y advertencias.

Tener en cuenta que aumenta el riesgo de infección durante el tratamiento; en pacientes geriátricos y pediátricos aumenta el riesgo de reacciones adversas. Las inyecciones intraarticulares se repetirán con una frecuencia no superior a tres semanas. Luego de cada una se deberá guardar reposo. No se han descripto problemas en la lactancia con dosis fisiológicas o farmacológicas bajas, pero con dosis mayores se excretan en la leche materna y pueden causar supresión del crecimiento en el niño e inhibición de la producción de esteroides andrógenos.

Interacciones.

Aumenta el riesgo de hepatotoxicidad cuando se emplea simultáneamente con dosis elevadas de paracetamol o en tratamientos crónicos. Aumenta el riesgo de úlcera o hemorragia gastrointestinal con los antiinflamatorios no esteroides (AINE). La amfotericina B parenteral puede provocar hipopotasemia severa en asociación con glucocorticoides. El uso de antiácidos disminuye la absorción de la dexametasona. Debido a su actividad hiperglucemiante intrínseca puede ser necesario ajustar las dosis de insulina o de hipoglucemiantes orales. El uso junto con glucósidos digitálicos aumenta la posibilidad de arritmias. Aumenta el metabolismo de la mexiletina, disminuyendo su concentración plasmática. No se recomienda la administración de vacunas de virus vivos, ya que puede potenciarse la replicación de los virus de la vacuna.

Contraindicaciones.

Para inyección intraarticular: trastornos de la coagulación sanguínea, fractura intraarticular, infección periarticular, articulación inestable. La relación riesgo-beneficio debe evaluarse para todas las siguientes indicaciones: sida, insuficiencia cardíaca congestiva, disfunción renal o hepática severa, infecciones fúngicas sistémicas, infecciones virales o bacterianas no controladas, glaucoma de ángulo abierto, lupus eritematoso, tuberculosis activa.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Dexametasona con AINE

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los AINE.

Dexametasona con Albendazol

Aumento de la concentración sérica de albendazol.

Dexametasona con Aminoglutetimida

Posible aumento del metabolismo de los corticosteroides.

Dexametasona con Anfotericina B

Posible potenciación del efecto hipopotasémico de anfotericina.

Dexametasona con Antiácidos

Posible disminución de la biodisponibilidad de los corticosteroides.

Dexametasona con Antibióticos macrólidos

Posible disminución del metabolismo de los corticosteroides.

Dexametasona con Antifúngicos imidazólicos

Posible disminución del metabolismo de los corticosteroides.

Dexametasona con Aprepitant

Posible aumento de la concentración sérica de los corticosteroides.

Dexametasona con Asparaginasa

Posible aumento de la concentración sérica de dexametasona.

Dexametasona con Barbitúricos

Posible aumento del metabolismo de los corticosteroides.

Dexametasona con BCG intravesical

Posible disminución del efecto terapéutico de BCG. No indicar.

Dexametasona con Bloqueantes de los canales del calcio

Posible disminución del metabolismo de los corticosteroides.

Dexametasona con Bloqueantes neuromusculares

Posible potenciación del efecto adverso neuromuscular de los corticosteroides.

Dexametasona con Calcitriol

Posible disminución del efecto terapéutico de calcitriol.

Dexametasona con Carbenoxolona

Potenciación de los efectos de la carbenoxolona.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Dexametasona con Caspofungina acetato

Posible disminución de la concentración sérica de caspofungina.

Dexametasona con Ciclosporina

Posible aumento de la concentración sérica de ciclosporina.

Dexametasona con Colestipol

Posible disminución de la absorción de los corticosteroides.

Dexametasona con Colestiramina

Posible disminución de la absorción de los corticosteroides.

Dexametasona con Corticorelina

Posible disminución del efecto terapéutico de corticorelina.

Dexametasona con Dabigatrán etexilato

Posible disminución de la concentración sérica de dabigatrán etexilato.

Dexametasona con Dasatinib

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Dexametasona con Deferasirox

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Dexametasona con Derivados de estrógenos

Posible aumento de la concentración sérica de los corticosteroides.

Dexametasona con Derivados de la rifamicina

Posible aumento del metabolismo de los corticosteroides.

Dexametasona con Diuréticos del asa

Posible potenciación del efecto hipokalémico de los diuréticos de asa.

Dexametasona con Diuréticos tiazídicos

Posible potenciación del efecto hipokalémico de los diuréticos tiazídicos.

Dexametasona con Donepecilo

Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de donepecilo.

Dexametasona con Dronedarona

Posible disminución de la concentración sérica de dronedarona. No indicar.

Dexametasona con Efedrina

Reducción de las concentraciones plasmáticas de la dexametasona.

Recomendación:

Utilizar otro glucocorticoide.

Dexametasona con Equinácea

Posible disminución del efecto terapéutico de los inmunodepresores.

Dexametasona con Everolimús

Posible disminución de la concentración sérica de everolimús. No indicar.

Dexametasona con Fluconazol

Posible disminución del metabolismo de los corticosteroides.

Dexametasona con Fosaprepitant

Posible aumento de la concentración sérica de los corticosteroides.

Dexametasona con Guanfacina

Posible disminución de la concentración sérica de guanfacina.

Dexametasona con Hierbas medicinales

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Dexametasona con Hipoglucemiantes orales

Posible disminución del efecto hipoglucemiante de los agentes antidiabéticos.

Dexametasona con Imiquimod

Riesgo de reducción del efecto farmacológico de ambos fármacos.

Mecanismo:

Antagonismo sobre la respuesta inmune.

Recomendación:

En lo posible evitar la administración conjunta.

Dexametasona con Inductores de CYP3A4

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Dexametasona con Inductores de la P-glucoproteína

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de la P-glucoproteína.

Dexametasona con Inhibidores de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Dexametasona con Inhibidores de la acetilcolinesterasa

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los inhibidores de la acetilcolinesterasa.

Dexametasona con Inhibidores de la P-glucoproteína

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de la P-glucoproteína.

Dexametasona con Interleucina 2

Posible disminución del efecto antineoplásico de interleucina 2. No indicar.

Dexametasona con Irinotecán

Riesgo aumentado de linfocitopenia, hiperglucemia.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitorear la glucemia. Leucograma.

Dexametasona con Isoniazida

Posible disminución de la concentración sérica de isoniazida.

Dexametasona con Leflunomida

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de leflunomida.

Dexametasona con Lenalidomida

Posible potenciación del efecto trombogénico de lenalidomide.

Dexametasona con Magnesio trisilicato

Reducción de las concentraciones plasmáticas de la dexametasona cuando es administrada por vía oral.

Mecanismo:

Disminución de la absorción de la dexametasona.

Recomendación:

Administrar los fármacos con 2 horas de intervalo.

Dexametasona con Maraviroc

Posible disminución de la concentración sérica de maraviroc.

Dexametasona con Metocurina

Disminuye la eficacia del dimetiltubocurarinio (metocurina); prolonga la debilidad muscular y la miopatía.

Recomendación:

Ajustar la dosis del dimetiltubocurarinio administrada.

Dexametasona con Mitotano

Posible disminución de la concentración sérica de los corticosteroides.

Dexametasona con Natalizumab

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de natalizumab. No indicar.

Dexametasona con Nilotinib

Posible disminución de la concentración sérica de nilotinib. No indicar.

Dexametasona con Nisoldipina

Posible disminución de la concentración sérica de nisoldipina. No indicar.

Dexametasona con Pazopanib

Posible disminución de la concentración sérica de pazopanib. No indicar.

Dexametasona con Pimecrolimús

Aumento de los efectos adversos y tóxicos de los inmunodepresores. No indicar.

Dexametasona con Primidona

Posible aumento del metabolismo de los corticosteroides.

Dexametasona con Quinolonas

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los corticosteroides.

Dexametasona con Ranolazina

Posible disminución de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Dexametasona con Rilpivirina

No administrar en combinación con dexametasona sistémica (excepto en una dosis única), por posible pérdida del efecto terapéutico de rilpivirina. Considerar terapia alternativa.

Dexametasona con Romidepsina

Posible disminución de la concentración sérica de romidepsina. No indicar.

Dexametasona con Salicilatos

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los corticosteroides.

Dexametasona con Simeprevir

Disminución de la concentración sérica de simeprevir. No indicar.

Dexametasona con Sorafenib

Posible disminución de la concentración sérica de sorafenib.

Dexametasona con Sunitinib

Disminuye la concentración de sunitinib.

Recomendación:

No administrar.

Dexametasona con Sustratos de CYP3A4

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Dexametasona con Sustratos de la P-glucoproteína

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de la P-glucoproteína.

Dexametasona con Tacrolimús

Aumento de los efectos adversos y tóxicos de los inmunodepresores. No indicar.

Dexametasona con Tadalafilo

Posible disminución de la concentración sérica de tadalafilo.

Dexametasona con Talidomida

Posible potenciación del efecto dermatológico de talidomida.

Dexametasona con Temozolomida

No se altera la eliminación de temozolomida.

Recomendación:

Pueden asociarse.

Dexametasona con Tolvaptán

Posible disminución de la concentración sérica de tolvaptán. No indicar.

Dexametasona con Trastuzumab

Posible potenciación del efecto neutropénico de los inmunodepresores.

Dexametasona con Vacuna antituberculosa

Posible disminución del efecto terapéutico de BCG. No indicar.

Dexametasona con Vacunas a base de microorganismos atenuados

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de las vacunas. No indicar.

Dexametasona con Vacunas a base de microorganismos inactivados

Posible disminución del efecto terapéutico de las vacunas.

Dexametasona con Warfarina

Posible potenciación del efecto anticoagulante de warfarina.

Medicamentos que contienen Dexametasona

Código Medicamento Laboratorio
M0000000170 AK-TROL NF MEDIFARMA
M0000000217 ALERFAST FORTE ROEMMERS
M0000000733 BAYCUTEN N CREMA BAYER S.P.
M0000000839 BIOPTIC DX BAUSCH & LOMB
M0000001405 CIPRODEX SAVAL
M0000001406 CIPRODEX UNGÜENTO SAVAL
M0000001426 CIPROGRAM PLUS GLOBAL PHARMA
M0000001449 CIPROXXAK MEDIFARMA
M0000001573 CLOCORT PHARMAVISION
M0000001651 CLOTIL COMPUESTO TEVA
M0000001792 CREMATRES ALBIS CONSUMO
M0000001868 DECORTEN ELIFARMA
M0000001921 DERMAZOL MARKOS
M0000001926 DERMOBRAND BMC FARMA
M0000001927 DERMOLAB KEYFARM
M0000001952 DEXA BENALGIN LUSA
M0000001953 DEXA-NEUROBION MERCK
M0000001962 DEXALOR DELFARMA
M0000002311 DOXIPROCT PLUS OM PHARMA
M0000002874 FLOBACT D OPHTHA
M0000003135 GERMIGRAM EMDIEX
M0000003158 GINOFEM SHERFARMA
M0000003225 GOTABIOTIC COMPUESTO POEN
M0000003226 GOTABIOTIC PLUS POEN
M0000003270 GYNO-DEXACORT PLUS SANITAS
M0000003817 LANCIPROX DX LANSIER
M0000003843 LARITOL DX PHARMED CORP.
M0000004040 LORADEXAN FARMEDIC
M0000004041 LORAFAST QUILLA PHARMA
M0000004042 LORALAB COMPUESTO KEYFARM
M0000004065 LOREXONA GABBLAN
M0000004108 LUDTYL LUDBER
M0000004220 MAXITROL ALCON
M0000004250 MEDICORTIL MEDIFARMA
M0000004255 MEDIPIEL SHERFARMA
M0000004258 MEDITIL LAFARMED
M0000004272 MEGATOB LANSIER
M0000004836 NEOTROL LANSIER
M0000005006 NOTIDERM NF MAGMA
M0000005007 NOTIDERM PLUS MAGMA
M0000005009 NOTIMED ALBIS CONSUMO
M0000005010 NOTIX FORTE DROG. INFARVAL
M0000005011 NOTIZOL CREMA SIEGFRIED
M0000005421 PIROMED B12 DUPERU-INDUFAR
M0000005460 POENBIOTIC ROEMMERS
M0000005889 ROXTIL S.J.ROXFARMA
M0000006195 SOPHIXIN DX OFTENO SOPHIA
M0000006544 TOBRACOMP PHARMAVISION
M0000006545 TOBRACORT OFTALMICOS
M0000006546 TOBRADEX ALCON
M0000006548 TOBRAXONA MEDIFARMA
M0000006550 TOBRAZOL DX LANSIER
M0000006611 TRAZIDEX OFTENO SOPHIA
M0000006612 TRAZIDEX UNGENA SOPHIA
M0000006636 TRIFUNGOZOL LAFARPE
M0000006735 UNICLOR-S ROSTER
M0000006741 UNIFLOX-S ROSTER
M0000006754 UNITOB-S ROSTER
M0000006835 VAGILEN ESKE GROUP
M0000006960 VIGADEXA ALCON
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