ZATRIN COMPOSITUM

Paracetamol. Hioscina butilbromuro. Antiespasmódico. Caja Tab. Rec. x 30.

Sinónimos.

Acetaminofeno. P-hidroxiacetanilida. P-acetamidofenol. P-acetaminofenol. P-acetilaminofenol.

Acción terapéutica.

Antipirético. Analgésico.

Propiedades.

La eficacia clínica del paracetamol como analgésico y antipirético es similar a la de los antiinflamatorios no esteroides ácidos. El fármaco resulta ineficaz como antiinflamatorio y en general tiene escasos efectos periféricos relacionados con la inhibición de la ciclooxigenasa salvo, quizá, la toxicidad en el nivel de la médula suprarrenal. En cuanto al mecanismo de acción se postula que: a) el paracetamol tendría una mayor afinidad por las enzimas centrales en comparación con las periféricas y b) dado que en la inflamación hay exudación de plasma, los antiinflamatorios no esteroides ácidos (elevada unión a proteínas) exudarían junto con la albúmina y alcanzarían, así, altas concentraciones en el foco inflamatorio, las que no se obtendrían con el paracetamol por su escasa unión a la albúmina. El paracetamol se absorbe con rapidez y casi por completo en el tracto gastrointestinal. La concentración plasmática alcanza un máximo en 30 a 60 minutos y la vida media es de alrededor de dos horas después de dosis terapéuticas. La unión a proteínas plasmáticas es variable. La eliminación se produce por biotransformación hepática a través de la conjugación con ácido glucurónico (60%), con ácido sulfúrico (35%) o cisteína (3%). Los niños tienen menor capacidad que los adultos para glucuronizar la droga. Una pequeña proporción de paracetamol sufre N-hidroxilación mediada por el citocromo P450 para formar un intermediario de alta reactividad, que en forma normal reacciona con grupos sulfhidrilos del glutatión.

Indicaciones.

Cefalea, odontalgia y fiebre.

Dosificación.

Adultos: 500mg a 1.000mg por vez, sin superar los 4g por día. Niños: 30mg/kg/día.

Reacciones adversas.

El paracetamol en general es bien tolerado. No se ha descripto producción de irritación gástrica ni capacidad ulcerogénica. En raras ocasiones se presentan erupciones cutáneas y otras reacciones alérgicas. Los pacientes que muestran hipersensibilidad a los salicilatos sólo rara vez la exhiben para el paracetamol. Otros efectos que pueden presentarse son la necrosis tubular renal y el coma hipoglucémico. Algunos metabolitos del paracetamol pueden producir metahemoglobinemia. El efecto adverso más grave descripto con la sobredosis aguda de paracetamol es una necrosis hepática, dosis-dependiente, potencialmente fatal. La necrosis hepática (y la tubular renal) son el resultado de un desequilibrio entre la producción del metabolito altamente reactivo y la disponibilidad de glutatión. Con disponibilidad normal de glutatión, la dosis mortal de paracetamol es de 10g aproximadamente; pero hay varias causas que pueden disminuir estas dosis (tratamiento concomitante con doxorrubicina o el alcoholismo crónico). El tratamiento debe comenzarse con N-acetilcisteína por vía intravenosa sin esperar a que aparezcan los síntomas, pues la necrosis es irreversible.

Precauciones y advertencias.

Debe medicarse con cuidado en casos de pacientes alcohólicos, en los tratados con inductores enzimáticos o con drogas consumidoras de glutatión (doxorrubicina). En pacientes alérgicos a la aspirina el paracetamol puede producir reacciones alérgicas tipo broncospasmo.

Interacciones.

La asociación con otros antiinflamatorios no esteroides puede potenciar los efectos terapéuticos pero también los tóxicos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad reconocida a la droga.

Sinónimos.

Butilhioscina. Butilescopolamina. Escopolamina.

Acción terapéutica.

Anticolinérgico. Antimuscarínico.

Propiedades.

Es un derivado de las solanáceas (beleño) como la atropina (belladona) que actúa como un bloqueante colinérgico (anticolinérgico) y muscarínico. Es un fármaco antimuscarínico con efectos antidismenorreicos, antiarrítmicos (parenteral), antieméticos y antivertiginosos. Sus efectos periféricos son como los de la atropina, pero, a diferencia de ésta, deprime el SNC en dosis terapéuticas sin estimular los centros medulares y por ello no aumenta la respiración ni la presión arterial. El efecto sobre el músculo ciliar del cristalino, el esfínter del ojo, las glándulas salivales, bronquiales y sudoríparas es más intenso que el de la atropina. Se excreta por el riñón.

Indicaciones.

Colon irritable en el que ha fallado otro tratamiento. Patologías espasmódicas del tracto biliar. Enfermedades urinarias. Dismenorrea o enuresis nocturna. Como coadyuvante de la anestesia (parenteral) para evitar la salivación y secreciones excesivas del tracto respiratorio, o para producir amnesia y reducir la excitación. Profilaxis de las arritmias producidas por cirugía o suxametonio. Tratamiento y profilaxis de la cinetosis.

Dosificación.

Antivertiginoso: vía oral, 0,25 a 0,8mg una hora antes de requerir el efecto antiemético. Antiemético (parenteral) y antimuscarínico (parenteral) 0,3 a 0,6g en una única dosis; niños, 0,006mg/kg de peso corporal. Coadyuvante de la anestesia: a) sedación-hipnosis: 0,6mg tres o cuatro veces al día; b) amnesia: 0,32 a 0,65mg. Profilaxis de la salivación y secreciones del tracto respiratorio excesivas en la anestesia: niños: (4 a 7 meses) 0,1mg; (7 meses a 3 años) 0,15mg; (3 a 8 años) 0,2mg; (8 a 12 años) 0,3mg. Formas transdérmicas de uso como antivertiginoso y antiemético: 0,5mg que se liberan en el transcurso de tres días.

Reacciones adversas.

Somnolencia, falta de sensación de bienestar, pérdida de memoria, alteraciones del sueño, confusión, mareos, sensación de desmayo, dolor de ojos.

Precauciones y advertencias.

Su administración en niños puede producir una reacción paradójica de hiperexcitabilidad. Administrar con precaución a niños con parálisis espástica o lesión cerebral. Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas, a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debiera suspenderse si la madre va a recibir la droga.

Interacciones.

Glucocorticoides, corticotrofinas, haloperidol (aumento de la presión intraocular), alcalinizantes urinarios, amantadina, antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos, antimuscarínicos, buclizina, ciclizina, ciclobenzaprina, disopiramida, ipratropio, loxapina, maprotilina, meclizina, metilfenidato, molindona, orfenadrina, fenotiazinas, pimozida, procainamida, tioxantenos, antiácidos, antidiarreicos (disminuye la absorción de la hioscina), antimiasténicos, ciclopropano, guanadrel, guanetidina, reserpina, ketoconazol, metoclopramida, IMAO, opioides, apomorfina, depresores del SNC, lorazepam parenteral.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los derivados de la belladona (puede haber reacción cruzada).

Sobredosificación.

Signos: cansancio severo, visión borrosa, torpeza e inestabilidad, confusión, dificultad para respirar, mareos, somnolencia severa, fiebre, taquicardia, alucinaciones, crisis convulsivas, sequedad de la boca, nariz y garganta pronunciada. Tratamiento: carbón adsorbente, vaciamiento gástrico. Administración lenta de neostigmina o fisostigmina (para revertir síntomas antimuscarínicos), barbitúricos de acción corta o benzodiazepinas (para controlar el delirio y la excitación). Terapéutica sintomática.