PROPEXOL

Propericiazina. Antipsicótico. Neuroléptico. 10mg Caja Tab. x 100.

Sinónimos.

Periciazina.

Acción terapéutica.

Neuroléptico.

Propiedades.

Su acción antipsicótica resulta del bloqueo de los receptores post-sinápticos dopaminérgicos mesolímbicos en el cerebro. Las fenotiazinas también producen un bloqueo alfaadrenérgico y deprimen la liberación de hormonas hipotalámicas e hipofisarias. Sin embargo, el bloqueo de los receptores dopaminérgicos aumenta la liberación de prolactina en la hipófisis. Como antiemético inhibe la zona disparadora quimiorreceptora medular y su acción ansiolítica se produciría por reducción indirecta de los estímulos sobre el sistema reticular del tallo encefálico. Además, los efectos del bloqueo alfaadrenérgico pueden producir sedación. La propericiazina se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal, aunque está sometida a un extenso metabolismo de primer paso en la pared intestinal; cuando llega a la sangre se metaboliza en el hígado y se elimina por vía renal y biliar. Su vida media es de pocas horas, aunque algunos metabolitos activos tienen vidas medias prolongadas. Se une a proteínas plasmáticas en alto porcentaje (91,7% a 98%); atraviesa la barrera hematoencefálica y alcanza valores más elevados en el tejido cerebral que en el plasma. Atraviesa la placenta. Puede administrarse por vía intramuscular, pero en dosis mucho menores a las requeridas por vía oral.

Indicaciones.

Psicosis agudas y crónicas. Esquizofrenia fase maníaca de la enfermedad maníacodepresiva. Tratamiento del control de náuseas y vómitos severos en pacientes seleccionados. Terapéutica alternativa a los fármacos de primera línea en el tratamiento en el corto plazo (no más de 12 semanas) de la ansiedad no psicótica. Tratamiento de problemas severos de comportamiento en niños (hiperexcitabilidad). Tratamiento coadyuvante del tétanos y de la porfiria aguda intermitente. Delirios crónicos interpretativos y pasionales.

Dosificación.

La dosis debe ser individual. Tratamiento de psicosis (general): vía oral: 15 a 30mg por día, en una o dos tomas (la más grande debe ser la de la tarde). En psicosis severas puede iniciarse el tratamiento con 75mg/día para llegar a un máximo de 300mg/día en escalamiento gradual. Niños: vía oral: para un niño de 10kg de peso se sugiere iniciar con una dosis de 0,5mg/día y agregar 0,2mg por cada kg extra de peso (ej: un niño de 13kg recibiría 1,1mg/día). Los ancianos deben recibir dosis reducidas.

Reacciones adversas.

Es similar a otras fenotiazinas, aunque la sedación y la hipotensión postural resultan mucho más marcadas. Otras: visión borrosa, movimientos de torsión del cuerpo por efectos parkinsonianos extrapiramidales distónicos, hipotensión, constipación, mareos, somnolencia, sequedad de boca, congestión nasal. Raramente se observa discinesia tardía, micción difícil (por efecto antimuscarínico), erupción cutánea, trastornos del ciclo menstrual, hipersensibilidad a la luz solar, galactorrea, náuseas, vómitos.

Precauciones y advertencias.

Los pacientes que no toleran una fenotiazina pueden no tolerar otras. Las medicaciones antipsicóticas elevan las concentraciones de prolactina, que persisten durante la administración crónica. En los recién nacidos cuyas madres recibieron fenotiazinas al final del embarazo se ha descripto ictericia prolongada, hiporreflexia o hiperreflexia y efectos extrapiramidales. Durante la lactancia se observa somnolencia en el lactante. Los pacientes geriátricos necesitan una dosis inicial más baja pues tienden a desarrollar concentraciones plasmáticas más elevadas, son más propensos a la hipotensión ortostática y muestran una sensibilidad aumentada a los efectos antimuscarínicos y sedantes de las fenotiazinas. También pueden desarrollar efectos secundarios extrapiramidales, tales como discinesia tardía y parkinsonismo. Se sugiere administrar a los pacientes ancianos la mitad de la dosis usual del adulto. Por su efecto antimuscarínico puede disminuir e inhibir la saliva y contribuir al desarrollo de caries, enfermedad periodontal y candidiasis oral. Los efectos leucopénicos y trombocitopénicos de las fenotiazinas pueden aumentar la incidencia de infección microbiana, retraso en la cicatrización y hemorragia gingival.

Interacciones.

Los antihistamínicos y antimuscarínicos intensifican los efectos antimuscarínicos de las fenotiazinas; sobre todo confusión, alucinaciones y pesadillas. Las anfetaminas pueden producir reducción de los efectos antipsicóticos de las fenotiazinas y éstas disminuir el efecto estimulante de las anfetaminas. Las fenotiazinas pueden bajar el umbral para las crisis convulsivas, por lo que es necesario ajustar las dosis de los anticonvulsivos. Pueden inhibir el metabolismo de la fenitoína y dar lugar a toxicidad por fenitoína. El uso simultáneo con antitiroideos puede aumentar el riesgo de agranulocitosis; con la bromocriptina puede aumentar las concentraciones séricas de prolactina. Se pueden inhibir los efectos antiparkinsonianos de la levodopa debido al bloqueo de los receptores dopaminérgicos en el cerebro. El uso simultáneo con bloqueantes betaadrenérgicos da lugar a una concentración plasmática elevada de cada medicación.

Contraindicaciones.

Depresión severa del SNC, estados comatosos, enfermedad cardiovascular severa. La relación riesgo-beneficio se evaluará en las siguientes situaciones: alcoholismo, angina de pecho, discrasias sanguíneas, glaucoma, disfunción hepática, enfermedad de Parkinson, úlcera péptica, retención urinaria, síndrome de Reye, trastornos convulsivos, vómitos (ya que la acción antiemética puede enmascarar los vómitos como signo de sobredosis de otras medicaciones). Antecedentes de agranulocitosis tóxica, porfiria y glaucoma. Embarazo y lactancia. Riesgo de retención urinaria en trastornos uretrales o prostáticos.

Sobredosificación.

Síndrome parkinsoniano severo, coma. Tratamiento: sostén sintomático.