Principios Activos

Zolpidem

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06 de Abril del 2016 a las 10:20 am Principio Activo (P.A) Zolpidem
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Acción terapéutica.

Hipnótico no benzodiazepínico.

Propiedades.

El zolpidem es un hipnótico sintético del grupo químico de las imidazopiridinas. Se trata de un agente clínicamente selectivo, característica ésta atribuible a su carácter agonista de los receptores omega-1. El zolpidem demostró poseer una rápida y buena absorción cuando se lo administró por vía oral a voluntarios sanos. Su biodisponibilidad absoluta es aproximadamente de 70% para dosis de 5mg a 20mg. Luego de los 45 minutos de su administración se encuentra 80% a 90% de las dosis en SNC; tiene además alta afinidad por los tejidos granulares y graso. La unión a proteínas plasmáticas es alta y la fracción libre es de alrededor de 8,1% en las personas sanas, de 11% en los pacientes con cirrosis hepática y de 15% en urémicos crónicos. La biotransformación del zolpidem sigue 4 vías principales y, como resultado final, se obtienen 10 metabolitos inactivos. 1) Oxidación del grupo fenilo, que da como resultado un ácido carboxílico denominado metabolito I (responsable de la metabolización de alrededor de 51,5% de la dosis). El metabolito resultante se elimina por la orina. 2) Oxidación del grupo imidazopiridínico con formación de otro ácido carboxílico, producto denominado metabolito II. Metaboliza el 11,5% de la dosis administrada. 3) Oxidación del grupo amida. Esta vía metabólica no fue hallada en seres humanos. 4) Hidroxilación del grupo imidazopiridínico, con el resultado del metabolito X, encontrado sólo en seres humanos. Metaboliza 10% de la dosis administrada. Luego de la administración de 8mg por vía intravenosa la vida media de eliminación (V½) de zolpidem en voluntarios sanos es de aproximadamente 1 hora 40 minutos (de 1½ a 2¼ horas) el primer día y de 1 hora 50 minutos después de 15 días de la administración diaria de 20mg por vía oral (3,27). Entre 79% y 96% de la dosis aparece en forma de metabolitos inactivos en bilis, heces y orina; la eliminación renal es de 48% a 67% de la dosis oral dentro de las primeras 24 horas.

Indicaciones.

Insomnio de cualquier etiología.

Dosificación.

Antes de acostarse 10mg. En menores de 65 años la dosis inicial del tratamiento es de 10mg por vía oral en toma nocturna; si ésta es inefectiva puede aumentarse a 15mg o 20mg. En mayores de 65 años la dosis inicial es de 5mg, con un máximo de 10mg.

Reacciones adversas.

La incidencia de efectos adversos fue de 6% en pacientes que recibían una dosis de 10mg y de 23,3% en quienes recibían 20mg. Las más frecuentes son: mareos y vértigos 5,2%, somnolencia 5,2%, cefaleas 3%, náuseas y vómitos 2,5%, fatiga 2,4%, dificultades mnésicas 1,8%, pesadillas 1,6%, confusión 1,6%, "hang-over" 1,4%, depresión 1,2%, dolores gastrointestinales 1,1% y sequedad de boca 1,1%.

Precauciones y advertencias.

Se recomienda la reducción de la dosis en pacientes con enfermedad hepática o renal hasta obtener un óptimo equilibrio entre hipnosis y efectos adversos. A pesar de haberse observado mínimos efectos de tipo "hangover", la administración del zolpidem debe ser cuidadosa en operarios de máquinas y conductores. El tiempo total de tratamiento debe ser corto y no es recomendable el uso por meses, ya que a pesar de la aparentemente nula producción de efectos de tolerancia o dependencia, éstos no han sido suficientemente estudiados. Los efectos adversos son dependientes de la dosis, por lo tanto se debe utilizar la menor dosis efectiva posible.

Interacciones.

La toma concomitante de zolpidem y clorpromazina disminuye significativamente las destrezas motoras en comparación con la administración de cada una por separado. La vida media de eliminación de la clorpromazina puede verse aumentada. La imipramina aumenta el efecto sedante de zolpidem. Se observó el desarrollo de amnesia anterógrada en 5 de 8 voluntarios tratados con la asociación de imipramina y zolpidem.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida al zolpidem. Embarazo. Lactancia.

Interacciones

Interacción Efecto
Zolpidem con Alcohol

Posible potenciación del efecto depresor sobre el SNC del alcohol.

Zolpidem con Antifúngicos imidazólicos

Posible disminución del metabolismo de zolpidem.

Zolpidem con Asenapina

Posible aumento del efecto depresor sobre el sistema nervioso central. No indicar.

Zolpidem con Dasatinib

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Zolpidem con Deferasirox

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Zolpidem con Depresores del SNC

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros depresores del SNC.

Zolpidem con Derivados de la rifamicina

Posible aumento del metabolismo de zolpidem.

Zolpidem con Fluconazol

Posible disminución del metabolismo de zolpidem.

Zolpidem con Flumazepil

Posible disminución del efecto sedativo de los hipnóticos.

Zolpidem con Hierbas medicinales

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Zolpidem con Inductores de CYP3A4

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Zolpidem con Inhibidores de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Zolpidem con Ketoconazol

Posible disminución del metabolismo de zolpidem.

Zolpidem con Metotrimeprazina

Posible potenciación del efecto depresor sobre el SNC de levomepromazina.

Zolpidem con Oriconazol

Posible disminución del metabolismo de zolpidem.

Zolpidem con Peginterferón alfa-2b

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP2D6.

Zolpidem con Rifabutina

Posible aumento del metabolismo de zolpidem.

Zolpidem con Rifampina

Posible aumento del metabolismo de zolpidem.

Zolpidem con Rifapentina

Posible aumento del metabolismo de zolpidem.

Zolpidem con Ritonavir

Riesgo de sedación extrema y depresión respiratoria.

Inhibición de la eliminación.

Ajustar la dosis.

Zolpidem con Voriconazol

Posible disminución del metabolismo de zolpidem.

Medicamentos que contienen Zolpidem

Código Medicamento Laboratorio
Información no disponible.
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