Principios Activos

Verapamilo

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21 de Marzo del 2018 a las 08:35 pm Principio Activo (P.A) Verapamilo
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Sinónimos.

Iproveratrilo.

Acción terapéutica.

Antiarrítmico bloqueante de los canales del calcio. Antihipertensivo.

Propiedades.

Es inhibidor de la entrada de los iones calcio (bloqueante de los canales lentos). Aunque el mecanismo no está completamente claro, se piensa que inhibe la entrada del ion calcio en zonas seleccionadas sensibles al voltaje, denominadas "canales lentos", a través de las membranas celulares del músculo liso cardíaco y vascular. Al reducir la concentración de calcio intracelular se dilatan las arterias coronarias, y arterias y arteriolas periféricas; se reduce la frecuencia y la contractilidad cardíacas; (efecto inotrópico negativo) y se lentifica la conducción auriculoventricular (A-V). Las concentraciones de calcio sérico permanecen inalteradas. Su efecto antianginoso se debe a la mejor oxigenación de los tejidos del miocardio por dilatación directa de las arterias y arteriolas coronarias; su efecto antihipertensivo a la reducción de la resistencia vascular periférica total, y como coadyuvante del tratamiento de la miocardiopatía hipertrófica al mejorar la eyección del ventrículo izquierdo como resultado de la vasodilatación. Más de 90% de la dosis oral se absorbe en forma rápida, pero la biodisponibilidad se reduce de manera significativa en 20 a 35% debido al gran metabolismo de primer paso. Su unión a las proteínas es muy alta (90%). Se metaboliza en el hígado en forma rápida, y uno de sus metabolitos, el norverapamilo, tiene efectos vasodilatadores. Comienza su acción 1 a 2 horas después de su ingestión por vía oral y en menos de dos minutos por vía intravenosa. Se elimina por vía renal como metabolitos conjugados 50% en 24 horas y 70% en un plazo de 5 días.

Indicaciones.

Profilaxis y tratamiento de angor pectoris, incluida la forma vasospástica (variante de Prinzmetal) y el angor pectoris inestable. Tratamiento de la hipertensión arterial. Profilaxis de la taquicardia supraventricular paroxística. El verapamilo produce una conversión rápida a un ritmo sinusal, incluyendo la taquicardia asociada con vías de conducción accesorias, como el síndrome de Wolff-Parkinson-White en pacientes que no responden a maniobras vagales. No produce efectos antiarrítmicos de clase I, II o III. También se indica en el tratamiento de la miocardiopatía hipertrófica para aliviar la obstrucción del tracto de salida ventricular.

Dosificación.

La dosis oral debe ser titulada para cada paciente según necesidades y tolerancia. Dosis usual para adultos: oral, comenzar con 80mg tres o cuatro veces al día, aumentando la dosificación a intervalos diarios o semanales. La dosis diaria total oscila en general de 240 a 480mg. Los pacientes de edad avanzada pueden ser más sensibles a los efectos de la dosis habitual de adultos. Dosis máxima: hasta 480mg al día en varias dosis; aunque se han empleado dosis de hasta 720mg al día en el tratamiento de la miocardiopatía hipertrófica. No se ha establecido la dosificación en niños. En la forma de liberación prolongada, la dosis inicial es de 120 a 240mg una vez al día con la comida, con aumento de 120mg al día en intervalos diarios o semanales. Dosis diaria total: 240 a 480mg. Inyectable: dosis usual en adultos: vía intravenosa: comenzar con 5 a 10mg o 75 a 150mg/kg, en forma lenta durante un período de dos minutos. Si la respuesta no es adecuada, puede aumentarse 10mg treinta minutos después de completar la dosis inicial. Dosis pediátricas usuales: lactantes de hasta 1 año: comenzar con 100 a 200mg/kg (la dosis única habitual varía de 0,75 a 2mg). Niños de 1 a 15 años: comenzar con 100 a 300mg (0,1 a 0,3mg) por kg sin exceder un total de 5mg.

Reacciones adversas.

Edema periférico, bradicardia de menos de 50 latidos por minuto, rara vez bloqueo A-V de segundo o tercer grado, palpitaciones, dolor torácico. Puede aparecer: dificultad respiratoria, tos o sibilancia (por posible insuficiencia cardíaca congestiva o edema pulmonar) como también náuseas, cefaleas, mareos, y cansancio no habitual, constipación. Muy rara vez se observa rash cutáneo (reacción alérgica), agitación o debilidad y hasta desmayos (hipotensión excesiva).

Precauciones y advertencias.

Deberá usarse con precaución en la fase aguda del infarto de miocardio. Los pacientes con insuficiencia cardíaca o disfunción ventricular de cualquier grado deberán ser compensados antes de comenzar el tratamiento con verapamilo. No se ha establecido seguridad durante el embarazo, asimismo deberá tenerse en cuenta que se excreta en parte en la leche materna. En insuficiencia hepática o renal se ajustará la dosis en forma individual. En pacientes con disminución de la transmisión neuromuscular deberá utilizarse con cuidado (síndrome de Duchenne). En los ancianos puede aumentar la vida media como resultado de una función renal disminuida.

Interacciones.

Los analgésicos, antiinflamatorios no esteroides (AINE), estrógenos y drogas simpaticomiméticas pueden reducir los efectos antihipertensivos del verapamilo inhibiendo la síntesis renal de prostaglandinas o por retención de líquidos inducida por los estrógenos. El uso simultáneo de betabloqueantes adrenérgicos puede prolongar la conducción sinoauricular y auriculoventricular lo que puede dar lugar a una hipotensión severa. Junto con nifedipina puede producir hipotensión excesiva y en casos raros puede aumentar la posibilidad de insuficiencia cardíaca congestiva. El verapamilo puede inhibir el metabolismo de carbamazepina, ciclosporina, prazosín, quinidina, teofilina o valproato lo que da lugar a elevadas concentraciones y toxicidad. De asociarse con cimetidina puede dar una acumulación de verapamilo como resultado de la inhibición del metabolismo de primer paso. Aumenta las concentraciones séricas de digoxina. La disopiramida no puede suministrarse en un plazo de 48 horas antes a 24 horas después de la administración de verapamilo, ya que ambos fármacos tienen propiedades inotrópicas negativas.

Contraindicaciones.

Insuficiencia cardíaca izquierda, hipotensión (sistólica menor que 90 mmHg) o shock cardiogénico. Enfermedad sinoauricular (excepto si existe marcapaso). Bloqueo auriculoventricular de 2° o 3° grado. Pacientes con aleteo o fibrilación auricular que tengan un tracto auriculoventricular accesorio de conducción.

Interacciones

Interacción Efecto
Iproveratrilo con Afatinib

Posible aumento de la concentración sérica de afatinib. Evitar la administración conjunta.

Iproveratrilo con Alcohol

Posible aumento de la concentración sérica de alcohol.

Iproveratrilo con Amiodarona

Posible potenciación del efecto bradicardizante de amiodarona.

Iproveratrilo con Amisulprida

Posibilidad de arritmias ventriculares severas. Indicar con suma precaución.

Iproveratrilo con Análogos de la prostaciclina

Posible potenciación del efecto hipotensivo de los antihipertensivos.

Iproveratrilo con Antibióticos macrólidos

Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Iproveratrilo con Anticoagulantes orales

Posible incremento de la toxicidad del verapamilo.

Aumento de la fracción libre del verapamilo por desplazamiento de sus sitios de unión a las proteínas plasmáticas.

Administrar con precaución.

Iproveratrilo con Antifúngicos imidazólicos

Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Iproveratrilo con Antihipertensivos

Posible potenciación del efecto hipotensivo de otros antihipertensivos.

Iproveratrilo con Aspirina

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los salicilatos.

Iproveratrilo con Atazanavir

Aditivo. Prolongación del PR en el electrocardiograma.

Emplear con precaución. Eventual ajuste posológico.

Iproveratrilo con Atorvastatina

Posible aumento de la concentración sérica de verapamilo.

Iproveratrilo con Barbitúricos

Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Iproveratrilo con Benzodiazepinas

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Iproveratrilo con Bisoprolol

Bradicardia sintomática y potenciación del efecto antihipertensivo.

Efecto aditivo.

Realizar ajuste de la dosis de ambos fármacos.

Iproveratrilo con Bloqueantes alfaadrenérgicos

Posible potenciación del efecto hipotensor de los bloqueantes de los canales del calcio.

Iproveratrilo con Bloqueantes betaadrenérgicos

Posible potenciación del efecto hipotensivo de los betabloqueantes.

Iproveratrilo con Bloqueantes de los canales del calcio

Posible potenciación del efecto hipotensivo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Iproveratrilo con Bloqueantes neuromusculares

Posible potenciación del efecto bloqueante neuromuscular.

Iproveratrilo con Bupivacaína

Hipotensión o bradicardia severas en el uso de la bupivacaína epidural.

Evitar la administración conjunta.

Iproveratrilo con Buspirona

Posible disminución del metabolismo de buspirona.

Iproveratrilo con Carbamazepina

Posible disminución del metabolismo de carbamazepina.

Iproveratrilo con Celiprolol

Disminución de la conducción AV y depresión de la contractilidad miocárdica.

Efecto aditivo.

No administrar. En caso de ser necesaria la administración conjunta, controlar signos clínicos y electrocardiográficos.

Iproveratrilo con Ciclosporina

Posible disminución del metabolismo de ciclosporina.

Iproveratrilo con Cimetidina

Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Iproveratrilo con Clobazam

Posible aumento del efecto ansiolítico.

Reducción de la eliminación del clobazam.

Administrar con precaución.

Iproveratrilo con Clopidogrel

Posible disminución del efecto terapéutico de clopidogrel.

Iproveratrilo con Colchicina

Posible aumento de la concentración sérica de colchicina.

Iproveratrilo con Dabigatrán etexilato

Posible incremento de la concentración sérica de dabigatrán etexilato.

Iproveratrilo con Dantroleno sódico

Posible riesgo de colapso cardiovascular (estudios en animales).

Evitar la administración conjunta.

Iproveratrilo con Dasatinib

Posible aumento de la concentración sérica de verapamilo.

Iproveratrilo con Deferasirox

Posible aumento de la concentración sérica de verapamilo.

Iproveratrilo con Diazóxido

Posible potenciación del efecto hipotensivo de los antihipertensivos.

Iproveratrilo con Digoxosida

Aumento de 50 a 75% de las concentraciones plasmáticas de la digoxina. Riesgo de cardiotoxicidad.

Administrar con suma precaución. Monitoreo del paciente. Realizar ajuste de dosis de la digoxina.

Iproveratrilo con Disopiramida

Riesgo de cardiopatía.

Evitar la administración conjunta. Discontinuar la disopiramida 48 horas, antes del inicio del tratamiento con verapamilo o administrar 24 horas, después de la suspensión del verapamilo.

Iproveratrilo con Dofetilida

Posible aumento de la concentración sérica de dofetilida. No indicar.

Iproveratrilo con Dolasetrón

Posible aumento del efecto de dolasetrón.

Disminuye la excreción renal de dolasetrón.

Administrar con precaución.

Iproveratrilo con Dronedarona

Posible potenciación del efecto bloqueante AV de dronedarona.

Iproveratrilo con Dutasterida

Posible incremento de la concentración plasmática de dutasterida.

Inhibición del metabolismo de dutasterida.

Administrar con precaución.

Iproveratrilo con Eletriptán

Posible disminución del metabolismo de eletriptán.

Iproveratrilo con Eplerenona

Aumento de las concentraciones séricas de eplerenona.

Interferencia metabólica CYP3A4.

Emplear con precaución y vigilancia.

Iproveratrilo con Eribulina

Posible aumento de la concentración plasmática de eribulina. Evitar la administración conjunta.

Iproveratrilo con Esmolol

En pacientes con función miocárdica deprimida la combinación verapamilo-esmolol puede provocar paro cardíaco mortal.

Efecto aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Iproveratrilo con Everolimús

Aumento de la concentración sérica de everolimús. No indicar.

Iproveratrilo con Fenitoína

Posible disminución del metabolismo de difenilhidantoína.

Iproveratrilo con Fexofenadina

Posible aumento de la biodisponibilidad de fexofenadina.

Iproveratrilo con Fingolimod

Reducción del ritmo cardíaco. Efecto aditivo. Administrar con suma precaución.

Iproveratrilo con Fluconazol

Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Iproveratrilo con Flunitrazepam

Posible aumento del efecto ansiolítico.

Reducción de la eliminación del flunitrazepam.

Administrar con precaución.

Iproveratrilo con Fosamprenavir cálcico

Aumento de la concentración plasmática de verapamilo.

Administrar con precaución.

Iproveratrilo con Galantamina

Aumenta la biodisponibilidad de la galantamina.

Interferencia enzimática (CYP3A4).

Emplear con precaución. Ajuste de la dosis si es necesario.

Iproveratrilo con Gammafos

Posible potenciación del efecto hipotensor de amifostina.

Iproveratrilo con Glucocorticoides (corticosteroides)

Posible disminución del metabolismo de los corticosteroides.

Iproveratrilo con Halofantrina

Posible aumento de la concentración sérica de halofantrina.

Iproveratrilo con Hicamptamina

Posible aumento de la concentración sérica de topotecán. No indicar.

Iproveratrilo con Hidantoínas

Posible incremento de la toxicidad del verapamilo.

Aumento de la fracción libre del verapamilo por desplazamiento de sus sitios de unión a las proteínas plasmáticas.

Administrar con precaución.

Iproveratrilo con Hidroquinidina

Riesgo de hipotensión excesiva en algunos pacientes, en especial en aquellos que padecen cardiomiopatía hipertrófica.

Ambos fármacos poseerían efecto bloqueante alfaadrenérgico.

Evitar la administración conjunta en pacientes con ca

Iproveratrilo con Hipoglucemiantes sulfonilureicos

Riesgo de hipoglucemia.

Incremento del metabolismo de la glucosa.

Administrar con precaución. Ajustar (reducir) la dosis de los hipoglucemiantes, si es necesario. La glibenclamida puede no interactuar.

Iproveratrilo con Hipotensores

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros agentes hipotensores.

Iproveratrilo con Iloprost

Aumento del efecto hipotensor.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución. Ajustar la dosis del iloprost.

Iproveratrilo con IMAO

Posible potenciación del efecto hipotensivo de los antihipertensivos.

Iproveratrilo con Imatinib

Posible aumento de la concentración del imatinib.

Reducción de la depuración del imatinib por inhibición del citocromo P450.

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis.

Iproveratrilo con Inductores de CYP3A4

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Iproveratrilo con Inductores de la P-glucoproteína

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de la P-glucoproteína.

Iproveratrilo con Inhibidores de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de verapamilo.

Iproveratrilo con Inhibidores de la acetilcolinesterasa

El verapamilo produce una pérdida de la eficacia del anticolinesterásico en la reversión de la acción de los bloqueantes neuromusculares.

Posiblemente por inhibición de la secreción de la acetilcolina inducida por el verapamilo.

Adm

Iproveratrilo con Inhibidores de la fosfodiesterasa

Posible potenciación del efecto antihipertensivo.

Iproveratrilo con Inhibidores de la P-glucoproteína

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de la P-glucoproteína.

Iproveratrilo con Inhibidores de proteasa VIH

Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Iproveratrilo con Ivabradina

Alteración del metabolismo de ivabradina.

No administrar.

Iproveratrilo con Lanatósido C

Aumento de 50 a 75% de las concentraciones plasmáticas del lanatósido C. Riesgo de cardiotoxicidad.

Administrar con suma precaución. Monitoreo del paciente. Realizar ajuste de la dosis del lanatósido C.

Iproveratrilo con Latiazem

Alteraciones en la conducción AV y bradicardia sinusal.

Evitar la administración conjunta, si es posible.

Iproveratrilo con Mefobarbital

Posible reducción de la eficacia del verapamilo.

Aumento del metabolismo del verapamilo.

Administrar con precaución. Seguimiento del paciente. Ajustar la dosis del verapamilo, si es necesario.

Iproveratrilo con Metildigoxina

Aumento de la toxicidad de metildigoxina y aumento de la concentración de metildigoxina.

Sinergismo, reducción del clearance renal de metildigoxina.

Administrar con suma precaución.

Iproveratrilo con Metilfenidato

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Iproveratrilo con Metilteobromina

Riesgo de toxicidad por cafeína.

Disminución del metabolismo de la cafeína.

Administrar con precaución. Monitoreo del estado cardiovascular.

Iproveratrilo con Mevinolin

Posible aumento de la concentración sérica de lovastatina.

Iproveratrilo con Midodrina

Posible potenciación del efecto bradicardizante de midodrina.

Iproveratrilo con Nafcilina

Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Iproveratrilo con Nebivolol

Riesgo de hipotensión grave, bradicardia e insuficiencia cardíaca.

Efecto aditivo.

Evitar administración conjunta con verapamilo vía intravenosa. Administrar con precaución con verapamilo oral.

Iproveratrilo con Nitroprusiato sódico

Posible potenciación del efecto hipotensivo del nitroprusiato.

Iproveratrilo con Nitroso óxido

Reducción de la actividad cardiovascular.

Ajustar la dosis de ambos fármacos.

Iproveratrilo con Pentoxifilina

Posible potenciación del efecto hipotensivo de los antihipertensivos.

Iproveratrilo con Pimecrolimús

Posible disminución del metabolismo de pimecrolimús.

Iproveratrilo con Pindolol

Hipotensión, bradicardia.

Administrar con precaución.

Iproveratrilo con Pomelo jugo

Posible aumento de la concentración sérica de verapamilo. Monitorear al paciente.

Iproveratrilo con Pramipexol

Aumento de la concentración plasmática de pramipexol.

Iproveratrilo con Prazosín

Hipotensión.

Efecto sinérgico.

Administrar con precaución. Monitoreo de la presión sanguínea.

Iproveratrilo con Proserina

El verapamilo produce una inhibición del efecto de la neostigmina como reversor de la acción de los bloqueantes neuromusculares.

Inhibición de la secreción de la acetilcolina por el verapamilo.

Reducción de la dosis del agente bloque

Iproveratrilo con Quebrachine

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Iproveratrilo con Quinidina

Posible aumento de la concentración sérica de quinidina.

Iproveratrilo con Quinupristina

Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Iproveratrilo con Ranolazina

Posible disminución del metabolismo de ranolazina. No indicar.

Iproveratrilo con Retinoico ácido

Aumento de las concentraciones séricas y toxicidad de la tretinoína.

Inhibición de las enzimas encargadas del metabolismo hepático de la tretinoína.

Administrar con precaución. Ajuste de dosis de la tretinoína.

Iproveratrilo con Rifamicina

Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Iproveratrilo con Rifampina

Reducción muy importante de las concentraciones séricas del verapamilo.

Aumento del metabolismo hepático del verapamilo.

Evitar la administración conjunta. Si no es posible, ajustar la dosis del verapamilo y monitorear su concentraci?

Iproveratrilo con Risperidona

Posible aumento de la concentración sérica de risperidona.

Iproveratrilo con Ritonavir

Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio. Evaluar reducción de la dosis.

Iproveratrilo con Rituximab

Posible potenciación del efecto hipotensivo de rituximab.

Iproveratrilo con Rivaroxabán

Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán.

Iproveratrilo con Ropivacaína

Riesgo de toxicidad sistémica por la ropivacaína.

Reducción de la eliminación de la ropivacaína por inhibición del citocromo P450 1A.

Evitar la administración conjunta.

Iproveratrilo con Sales de calcio

Posible disminución del efecto terapéutico de los bloqueantes de los canales del calcio.

Iproveratrilo con Sales de magnesio

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de las sales de magnesio.

Iproveratrilo con Salicilatos

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los salicilatos.

Iproveratrilo con Salmeterol

Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol.

Iproveratrilo con Saxagliptina

Posible aumento de la concentración sérica de saxagliptina.

Iproveratrilo con Sertindol

Posible aumento de los niveles plasmáticos de sertindol generando arritmias severas. No indicar.

Iproveratrilo con Sevoflurano

Disminución de la actividad cardiovascular.

Administrar con precaución; ajustar la dosis de ambos fármacos.

Iproveratrilo con Sinvinolin

Posible aumento de la concentración sérica de simvastina. Considerar modificación de la terapia.

Iproveratrilo con Sulfonamidas

Posible incremento de la toxicidad del verapamilo.

Aumento de la fracción libre del verapamilo por desplazamiento de sus sitios de unión a las proteínas plasmáticas.

Administrar con precaución.

Iproveratrilo con Sulpirida

Posibilidad de arritmias ventriculares severas. Evitar su indicación.

Iproveratrilo con Sustratos de la P-glucoproteína

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de la P-glucoproteína.

Iproveratrilo con Suxametonio

Posible prolongación del efecto de bloqueo muscular de succinilcolina (suxametonio).

Iproveratrilo con Tacrolimús

Posible aumento de las concentraciones séricas del tacrolimús y de sus efectos adversos.

Inhibición de la metabolización del tacrolimús por el sistema enzimático del citocromo P450.

Evitar la administración conjunta.

Iproveratrilo con Teofilina

Aumento de teofilinemia. Riesgo de intoxicación por teofilina.

Inhibición del metabolismo de la teofilina.

Administrar con precaución. Reducir la dosis de la teofilina, si es necesario.

Iproveratrilo con Terfenadina

Posible incremento de la toxicidad del verapamilo.

Administrar con precaución.

Iproveratrilo con Tolvaptán

Posible aumento de la concentración sérica de tolvaptán. No indicar.

Medicamentos que contienen Verapamilo

Código Medicamento Laboratorio
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