Principios Activos

Timolol

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06 de Abril del 2016 a las 10:32 am Principio Activo (P.A) Timolol
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Acción terapéutica.

Antiglaucomatoso. Hipotensor. Antimigrañoso.

Propiedades.

Es un bloqueante adrenérgico b1y b2(no selectivo). El mecanismo exacto de su acción hipotensora en el ojo no se ha descripto. Los estudios con tonografía y fluorofotometría sugieren que el timolol disminuye la presión intraocular al reducir la producción de humor acuoso. Comienza su acción 30 minutos después de una dosis única y mantiene una reducción significativa de la presión intraocular hasta 24 horas después.

Indicaciones.

Glaucoma de ángulo abierto, glaucoma en ojos afáquicos, glaucoma secundario, hipertensión ocular. Hipertensión esencial, migraña común y clásica.

Dosificación.

Colirio: 1 gota de solución al 0,25% o al 0,5% en la conjuntiva, una o dos veces al día. Comprimidos: para disminuir los valores patológicos de presión arterial se comienza con 10mg por vía oral hasta un máximo de 60mg diarios en varias tomas. Como profiláctico en la cardiopatía isquémica se utilizan 10mg 2 veces por día. Para la migraña se aconsejan 10 a 20mg diarios.

Reacciones adversas.

En pacientes sin antecedentes de insuficiencia cardíaca la continua depresión del miocardio con betabloqueantes, incluido el timolol oftálmico, al cabo de cierto tiempo puede dar lugar a insuficiencia cardíaca. Requieren atención médica: blefaritis, conjuntivitis o queratitis, rash cutáneo, urticaria o prurito y alteraciones de la visión, ansiedad, dolor en el pecho, confusión, diarrea, mareos, alucinaciones, cefaleas, palpitaciones, bradicardia, náuseas, vómitos, cansancio o debilidad no habituales, sibilancias o disnea.

Precauciones y advertencias.

En pacientes diabéticos puede enmascarar algunos signos de hipoglucemia, como la taquicardia, aunque no el mareo y los sudores. En ocasiones puede producir aumento o disminución de las concentraciones de glucosa en sangre. El timolol, al poder ser absorbido en forma sistémica y excretarse en la leche materna puede producir reacciones adversas graves en los lactantes.

Interacciones.

Si se produjera una importante absorción sistémica de timolol oftálmico el uso de anestésicos por inhalación puede dar lugar a hipotensión severa prolongada, los hipoglucemiantes orales o insulinas pueden aumentar el riesgo de hiperglucemia o hipoglucemia. Los bloqueantes betaadrenérgicos pueden causar un efecto aditivo en la presión intraocular o en los efectos sistémicos del bloqueo beta. El uso simultáneo de glucósidos digitálicos puede producir bradicardia excesiva con posible bloqueo cardíaco. La adrenalina oftálmica puede proporcionar un efecto aditivo beneficioso en la reducción de la presión intraocular de algunos pacientes.

Contraindicaciones.

Asma bronquial, enfermedad pulmonar obstructiva crónica severa, insuficiencia cardíaca manifiesta, shock cardiogénico, bloqueo auriculoventricular de 2doy 3ergrado, bradicardia sinusal. La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de enfisema o disfunción pulmonar, insuficiencia cardíaca congestiva, diabetes mellitus, glaucoma de ángulo cerrado, hipertiroidismo y miastenia gravis.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Timolol con Adrenalina

Timolol puede incrementar el efecto vasopresor de epinefrina.

Timolol con Agonistas alfaadrenérgicos

Posible potenciación del efecto hipertensivo de rebote de los agonistas alfa 2.

Timolol con Agonistas betaadrenérgicos

Posible disminución del efecto broncodilatador de los agonistas beta 2.

Timolol con AINE

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los betabloqueantes.

Timolol con Alfentanilo

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Timolol con Amifostina

Posible potenciación del efecto hipotensor de amifostina.

Timolol con Amiodarona

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Timolol con Análogos de la prostaciclina

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Timolol con Antagonistas adrenérgicos alfa

Posible potenciación del efecto ortostático de los bloqueantes alfa 1.

Timolol con Antihipertensivos

Posible potenciación del efecto hipotensor de otros antihipertensivos.

Timolol con Antipsicóticos

Posible potenciación del efecto hipotensor de los betabloqueantes.

Timolol con Barbitúricos

Posible disminución de la concentración sérica de los betabloqueantes.

Timolol con Bloqueantes de los canales del calcio

Posible potenciación del efecto hipotensor de los betabloqueantes.

Timolol con Brimonidina

Aunque la brimonidina por vía oftálmica tiene efecto leve sobre el pulso y presión sanguínea, puede haber bradicardia e hipotensión.

Mecanismo:

Efecto aditivo. La brimonidina es un agonista alfaadrenérgico y puede reducir el pulso y la presión sanguínea.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Timolol con Bufenina

Reducción de la eficacia de ambos fármacos.

Mecanismo:

Antagonismo farmacológico.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Timolol con Cloroquina

Posible disminución del metabolismo de los betabloqueantes.

Timolol con Darunavir

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP2D6.

Timolol con Derivados de la rifamicina

Posible disminución de la concentración sérica de los betabloqueantes.

Timolol con Derivados de la teofilina

Posible disminución del efecto broncodilatador de los derivados de la teofilina.

Timolol con Dextropropoxifeno

Posible disminución del metabolismo de los betabloqueantes.

Timolol con Diazóxido

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Timolol con Dipiridamol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Timolol con Disopiramida

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Timolol con Dronedarona

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Timolol con Fentanilo

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Timolol con Glucósidos cardiotónicos

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los glucósidos cardiotónicos.

Timolol con Hidroxicloroquina

Posible disminución del metabolismo de los betabloqueantes.

Timolol con Hierbas medicinales

Posible disminución del efecto antihipertensivo o potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Timolol con Hipoglucemiantes sulfonilureicos

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante de sulfonilureas.

Timolol con Hipotensores

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros agentes hipotensores.

Timolol con Iloprost

Aumento del efecto hipotensor.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar la dosis del iloprost.

Timolol con IMAO

Posible potenciación del efecto ortostático de los agentes productores de ortostatismo.

Timolol con Inhibidores de CYP2D6

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2D6.

Timolol con Inhibidores de la acetilcolinesterasa

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Timolol con Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo V

Posible potenciación del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Timolol con Inhibidores de la recaptación de serotonina

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Timolol con Insulina

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante de insulina.

Timolol con Latanoprost

Potenciación del efecto hipotensor ocular.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Timolol con Lidocaína

Posible disminución del metabolismo de lidocaína.

Timolol con Metacolina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de metacolina. No indicar.

Timolol con Metilfenidato

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Timolol con Midodrina

Posible potenciación del efecto bradicardizante de midodrina.

Timolol con Norepinefrina

Timolol puede incrementar el efecto vasopresor de norepinefrina.

Timolol con Octreotida

Bradicardia excesiva.

Mecanismo:

La octreotida produce bradicardia.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis.

Timolol con Peginterferón alfa-2b

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP2D6.

Timolol con Pentoxifilina

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Timolol con Primaquina

Posible disminución del metabolismo de los betabloqueantes.

Timolol con Procaterol

Riesgo de pérdida del efecto broncodilatador del procaterol.

Mecanismo:

Antagonismo farmacológico del efecto betaadrenérgico del procaterol.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Timolol con Propafenona

Posible aumento de la concentración sérica de los betabloqueantes.

Timolol con Quinidina

Posible disminución del metabolismo de los betabloqueantes.

Timolol con Remifentanilo

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Timolol con Reserpina

Posible potenciación del efecto hipotensor de los betabloqueantes.

Timolol con Ritonavir

Aumento del efecto del betabloqueante. Ajustar la dosis.

Timolol con Rituximab

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Timolol con Somatostatina

Bradicardia excesiva.

Mecanismo:

La somatostatina produce bradicardia.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis.

Timolol con Sufentanilo

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Timolol con Yohimbina

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Medicamentos que contienen Timolol

Código Medicamento Laboratorio
M0000000639 AZARGA ALCON
M0000047391 BRIMOPRESS T ROEMMERS
M0000001706 COMBIGAN ALLERGAN
M0000001767 COSOMIDOL LANSIER
M0000001768 COSOPT MSD
M0000002286 DORLAMIDA-T ATLAS VISION
M0000002289 DORSOF T PHARMAVISION
M0000002290 DORTIM OPHTHA
M0000046129 DUOSTOP UNIMED
M0000002365 DUOTRAV ALCON
M0000003057 GANFORT ALLERGAN
M0000003166 GLAMAX LANSIER
M0000003173 GLAUCOTENSIL T POEN
M0000003174 GLAUCOX DUO GLOBAL PHARMA
M0000003747 KRYTANTEK OFTENO SOPHIA
M0000003850 LATOF-T SAVAL
M0000005993 SEFSON-T EUROFARMA
M0000006514 TIDORZAK MEDIFARMA
M0000006536 TIOF PLUS SAVAL
M0000006738 UNIDORZO T ROSTER
M0000007080 XALACOM PFIZER
M0000007085 XALOPTIC T LANSIER
M0000007142 ZAKOL T EUROFARMA
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