Principios Activos

Sulfametoxazol + trimetoprima

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21 de Marzo del 2018 a las 08:35 pm Principio Activo (P.A) Sulfametoxazol + trimetoprima
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Sinónimos.

Cotrimoxazol.

Acción terapéutica.

Antibacteriano sistémico antiprotozoo.

Propiedades.

Es una sulfamida antiséptica bacteriostática de amplio espectro. El sulfametoxazol es análogo estructural del ácido aminobenzoico (PABA) e inhibe de manera competitiva una enzima bacteriana, la dihidropteroato sintetasa, que es responsable de la incorporación del PABA al ácido dihidrofólico. Por consiguiente bloquea la síntesis del ácido dihidrofólico y disminuye la cantidad de ácido tetrahidrofólico metabólicamente activo, cofactor en la síntesis de purinas, timidina y DNA. Las bacterias sensibles son aquellas que han de sintetizar ácido fólico. La acción de la sulfamida es antagonizada por el PABA y sus derivados (procaína y tetracaína) y por la presencia de pus o detritos celulares, componentes necesarios para el crecimiento bacteriano. La trimetoprima es una base débil lipófila bacteriostática, estructuralmente relacionada con la pirimetamina; se une a la enzima bacteriana dihidrofolato reductasa inhibiéndola. De esta manera bloquea en forma selectiva la conversión del ácido dihidrofólico a su forma funcional, ácido tetrahidrofólico. Esto agota el folato, lo que interfiere en la producción del ácido nucleico y proteínas bacterianas. La trimetoprima ejerce su efecto en un estado de la biosíntesis de folato inmediatamente posterior al estado en el que actúa el sulfametoxazol. Se produce una acción sinérgica entre ambos por la inhibición de la producción de tetrahidrofolato en dos pasos secuenciales de su biosíntesis. Se distribuye ampliamente en tejidos y líquidos y atraviesa la placenta con facilidad. Su unión a las proteínas es variable, compitiendo con la bilirrubina por la unión a la albúmina. Sólo tiene actividad antibacteriana el medicamento libre, no unido. Se metaboliza en el hígado, sobre todo por acetilación a metabolitos inactivos que retienen la toxicidad del producto original. Se elimina por vía renal por filtración glomerular con secreción tubular y reabsorción del producto activo y de los metabolitos.

Indicaciones.

Tratamiento de la bronquitis y exacerbaciones agudas de bronquitis crónica en adultos, causada por H. influenzaeo Streptococcus pneumoniae.Enterocolitis causada por Shigella flexneriy S. sonnei.Otitis media aguda en niños causada por H. influenzaeo S. pneumoniae.Neumonía por Pneumocystis carinii.Infecciones bacterianas del tracto urinario causadas por E. coli,especies de Klebsiella, Enterobacter, P. mirabilis, P. vulgarisy Morganella morganii.

Dosificación.

El tratamiento debe realizarse durante 10 a 14 días en las exacerbaciones agudas de bronquitis crónica, durante 7 a 10 días en infecciones del tracto urinario, durante 10 días en la otitis media aguda en niños y durante 14 días en la neumonía por Pneumocystis carinii.Dosis usual para adultos: como antibacteriano sistémico: 800mg de sulfametoxazol y 160mg de trimetoprima/12 horas; como antiprotozoo: 25mg de sulfametoxazol y 5mg de trimetoprima/kg/6 horas; dosis máxima: hasta 3,2g de sulfametoxazol y 640mg de trimetoprima/por día. Dosis pediátricas usuales: como antibacteriano: lactantes y niños con peso menor que 40kg: 20mg de sulfametoxazol y 4mg de trimetoprima/kg/12 horas; niños con 40kg o más: dosis de adulto; como antiprotozoo: lactantes y niños con menos de 32kg: 25mg de sulfametoxazol y 5mg de trimetoprima/kg/6 horas; niños con 32kg o más: dosis de adulto. Forma inyectable: como antibacteriano sistémico: infusión IV, 10mg a 12,5mg de sulfametoxazol y 2mg a 2,5mg de trimetoprima/kg/6 horas; 13,3mg a 16,7mg de sulfametoxazol y 2,7mg a 3,3mg de trimetoprima/kg/8 horas; o 20mg a 25mg de sulfametoxazol y 4mg a 5mg de trimetoprima/kg/12 horas; como antiprotozoo: 25mg de sulfametoxazol y 5mg de trimetoprima/6 horas.

Reacciones adversas.

Son de incidencia más frecuente: fotosensibilidad, rash cutáneo y prurito. En raras ocasiones: dolor articular y muscular, fiebre, hemorragias o hematomas no habituales, cansancio o debilidad no habituales. Requerirán atención médica, de persistir, los siguientes signos y síntomas: cefalea, mareos, diarrea, anorexia, náuseas y vómitos.

Precauciones y advertencias.

Deberá mantenerse una ingestión adecuada de líquidos. Es importante no omitir las dosis y completar el ciclo del tratamiento. Los efectos neutropénicos de la trimetoprima pueden dar lugar a mayor incidencia de infecciones microbianas, retraso en la cicatrización y hemorragia gingival. Aunque el fármaco está indicado en el tratamiento de la otitis media en niños no deberá prescribirse para la profilaxis o el tratamiento prolongado. No administrar a mujeres embarazadas o en período de lactancia salvo que los beneficios para la madre superen los potenciales riesgos para el feto y el infante.

Interacciones.

El uso simultáneo con rifampicina puede aumentar la eliminación y disminuir la vida media del sulfametoxazol más trimetoprima. Agentes depresores de la médula ósea pueden aumentar los efectos leucopénicos o trombocitopénicos. Los medicamentos fotosensibilizadores pueden producir efectos aditivos de fotosensibilidad al usarse de manera concomitante. El probenecid disminuye la secreción tubular renal de las sulfamidas, dando lugar a concentraciones séricas totales mayores y más prolongadas.

Contraindicaciones.

Está contraindicado en lactantes ya que puede producirles querníctero. La relación riesgo-beneficio se evaluará en pacientes con disfunción hepática o renal, porfiria y deficiencias de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.

Interacciones

Interacción Efecto
Cotrimoxazol con Alopurinol

Trombocitopenia.

Cotrimoxazol con Anticoagulantes orales

Aumento del efecto del anticoagulante. Riesgo de hemorragia.

Desplazamiento de los anticoagulantes de los sitios de unión a las proteínas.

Administrar con precaución.

Cotrimoxazol con Azotioprina

Potenciación de la medulotoxicidad de ambos fármacos. Neutropenia. Trombocitopenia.

Toxicidad aditiva.

Evitar la administración conjunta por más de tres semanas.

Cotrimoxazol con AZT

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de zidovudina. Administrar con precaución.

Cotrimoxazol con Cloranfenicol

Antagonismo.

Evitar la administración conjunta.

Cotrimoxazol con Deferiprona

Riesgo potencial de neutropenia.

No administrar en forma conjunta.

Cotrimoxazol con Fosfenitoína

Aumento de las concentraciones séricas de fosfenitoína. Riesgo de intoxicación.

Evitar la administración conjunta. Si no es posible, realizar monitoreo de las concentraciones séricas de fosfenitoína y realizar ajuste de dosis, durante el t

Cotrimoxazol con Lamivudina + abacavir

Posible alteración de la concentración sérica de lamivudina. Evitar la administración conjunta.

Cotrimoxazol con Lamivudina + zidovudina

Posible alteración de la concentración sérica de lamivudina. Evitar la administración conjunta.

Cotrimoxazol con Metotrexato

Trimetoprima puede aumentar los efectos adversos/tóxicos de metotrexato. Considerar modificación de la terapia.

Cotrimoxazol con Nalidixínico ácido

Sinergismo antimicrobiano para Proteusindol positivos, Serratiasp, Providenciasp.

Cotrimoxazol con Pirimetamina + sulfadoxina

Toxicidad hematológica.

Administrar con precaución.

Cotrimoxazol con Rifampina

Potenciación del efecto antimicrobiano.

Efecto sinérgico.

Asociación útil en terapéutica.

Cotrimoxazol con Riomixina

Antagonismo del efecto antimicrobiano.

Cotrimoxazol con Ritonavir

Reducción (20%) del AUC del sulfametoxazol y aumento (20%) del AUC de la trimetoprima.

Aumento de la eliminación de sulfametoxazol y reducción de trimetoprima.

Administrar con precaución. No se requiere ajuste posológico.

Cotrimoxazol con Tetraciclinas

Antagonismo del efecto antimicrobiano.

Medicamentos que contienen Sulfametoxazol + trimetoprima

Código Medicamento Laboratorio
M0000000703 BACSULFIN BALSAMICO VIFARMA
M0000000706 BACTEROL BALSAMICO NEUMOBIOTICS
M0000000710 BACTRIM BALSAMICO ROCHE
M0000000732 BATROXIN BALSAMICO DRONNVELS
M0000000737 BECKATRIM BALSAMICO QUILLA PHARMA
M0000000971 BRONCOFLAM BALSAMICO SHERFARMA
M0000000983 BRONCOSULF BALSAMICO NOVAX EIRL
M0000002148 DOLATRIM BALSAMICO D'OLAPHARM
M0000002332 DROSSUL BALSAMICO CONTILAB
M0000002366 DUOTRIM-B DROG. INFARVAL
M0000002428 ELIPRIM BALSAMICO ELIFARMA
M0000002684 EXAZOL BALSAMICO DR. ANDREU
M0000003530 INFECTRIM BALSAMICO HERSIL
M0000003631 JALYTRIM BALSAMICO BMC FARMA
M0000004155 MAFLUX BALSAMICO GABBLAN
M0000004241 MEDIBIOT BALSAMICO MEDIFARMA
M0000004260 MEDITRIM BALSAMICO LAFARMED
M0000004707 MYCTRIM BALSAMICO MEDROCK
M0000005032 NOVOTRIM BALSAMICO MARKOS
M0000005674 QUIBAC BALSAMICO VANOCI
M0000005890 ROXTRIM BALSAMICO S.J.ROXFARMA
M0000006264 SULFA + TRI + GUAYFEN PORTUGAL PORTUGAL
M0000006268 SULFA + TRIME + GUAIFENESINA INDUQUIMICA INDUQUIMICA
M0000006270 SULFABAC BALSAMICO FARMEDIC
M0000006271 SULFACID BALSAMICO PHARMED CORP.
M0000006277 SULFALUD BALSAMICO LUDBER
M0000006283 SULFAQUILAB BALSAMICO QUILAB
M0000006297 SULPHYTRIM BALSAMICO INTIPHARMA
M0000006298 SULPHYTRIM BALSAMICO FORTE INTIPHARMA
M0000007215 ZITRIM BALSAMICO BRISAFARMA
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