Principios Activos

Romglizona

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03 de Abril del 2016 a las 07:05 pm Principio Activo (P.A) Romglizona
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Propiedades.

La troglitazona es una molécula de la familia de las tiazolidinodionas, que exhibe actividad hipoglucemiante, hipolipemiante y antihipertensiva. Se utiliza primariamente como agente antidiabético en pacientes que presentan resistencia a la insulina. Se cree que su acción es debida a un aumento en la sensibilidad a la insulina (hígado, músculo, tejido adiposo), aunque a nivel hepático la troglitazona podría ejercer un efecto insulinomimético directo pero sin inducir un aumento en la secreción de la insulina. El mecanismo molecular de acción podría involucrar una reversión de los efectos del factor de necrosis tumoral alfa (TNF-alfa) y un aumento de la expresión de los receptores de insulina y de una enzima (fosfatidilinositol 3-cinasa) involucrada en la transmisión de la señal desde el receptor al núcleo celular. Estudios en animales mostraron que ejerce efecto antihiperglucemiante y antihiperlipemiante en sistemas modelo de diabetes no insulinodependientes, mientras que no produce alteración en animales con dieta normal o sometidos a ayuno. En estudios clínicos se observó una acción beneficiosa sobre los lípidos plasmáticos (aumento de colesterol de HDL, hipotrigliceridemia) en los pacientes diabéticos obesos no insulinodependientes, mientras que dichos cambios no ocurrían en obesos no diabéticos. La troglitazona se absorbe con rapidez por vía oral, registrándose el pico sérico en 2 a 3 horas; la ingestión con alimentos incrementa la absorción de la droga en 30% a 85%. Se biotransforma dando origen a 3 metabolitos principales, que se eliminan en mayor proporción (85%) con las heces y escasamente con la orina (3%). Unión a proteínas: más del 99% se halla unida a la albúmina. Volumen de distribución: varía de 10,5l/kg a 26,5l/kg. Vida media de eliminación: 16 a 34 horas.

Indicaciones.

Como adyuvante en el control de la glucemia en pacientes diabéticos no insulinodependientes. Como monoterapia para el control de la glucemia en pacientes con diabetes tipo 2, junto con ejercicio y dieta.

Dosificación.

En pacientes diabéticos no insulinodependientes, que no responden en forma adecuada a la insulina (hemoglobina glucosilada mayor que 8,5%), iniciar el tratamiento con 200mg/día en una toma con alimentos; en 2 a 4 semanas la dosis puede aumentarse a 400mg/día en dos tomas con alimentos; no es necesario bajar la dosis de insulina, pero puede reducirse la dosis de troglitazona en 10% a 25% si la glucemia está por debajo de 120mg/dl. En pacientes diabéticos no insulinodependientes, que no responden en forma adecuada a hipoglucemiantes orales o dieta, se recomienda administrar 200mg/día con alimentos. Dosis máxima recomendada: 600mg/día.

Reacciones adversas.

Son poco frecuentes. Ictericia reversible. Náuseas, vómitos, diarrea y erupción cutánea.

Precauciones y advertencias.

No debería utilizarse en pacientes con diabetes insulinodependiente o en pacientes con cetoacidosis diabética. La troglitazona no produce hipoglucemia cuando es usada como monoterapia; sin embargo, ésta puede registrarse cuando se utiliza en combinación con insulina, por lo que sería necesario reducir la dosis de la hormona. Puede inducir la ovulación en mujeres anovulatorias con insulinorresistencia, existiendo la posibilidad de un embarazo. El inicio de la administración de troglitazona (primeras 4 a 8 semanas) puede asociarse con una reducción en el recuento de glóbulos rojos y blancos que luego se estabiliza, no siendo necesario suspender el tratamiento.

Interacciones.

Insulina: efecto sinérgico sobre la glucemia en pacientes diabéticos no insulinodependientes. Hipoglucemiantes sulfonilureicos: acción sinérgica sobre la glucemia. Oxilofrina: posible antagonismo del efecto hipoglucemiante; vigilar la glucemia y realizar ajuste de dosis si es necesario.

Contraindicaciones.

Pacientes hipersensibles a la troglitazona.

Interacciones

Interacci»n Efecto
Romglizona con Etonogestrel

Interferencia metabólica por inducción enzimática hepática.

Agregar un método adicional de barrera.

Romglizona con Hipoglucemiantes sulfonilureicos

Hipoglucemia.

Sinergismo.

Ajustar las dosis de ambos fármacos.

Romglizona con Insulina

Riesgo de hipoglucemia en diabéticos no insulinodependientes.

Sinergismo.

Puede reducirse la dosis de insulina.

Romglizona con Oxilofrina

Posible reducción del efecto hipoglucemiante de la troglitazona.

Antagonismo.

Administrar con precaución. Monitorear la glucemia y realizar ajuste de dosis si es necesario.

Romglizona con Pindolol

Hipo/hiperglucemia, hipertensión.

En lo posible, evitar la administración conjunta.

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