Principios Activos

Rokitamicina

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03 de Abril del 2016 a las 07:05 pm Principio Activo (P.A) Rokitamicina
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Propiedades.

Es un antibiótico semisintético, activo por vía oral, que pertenece al grupo de los macrólidos ketólidos. Su principal mecanismo de acción es como bacteriostático al inhibir la síntesis proteica por su unión a la subunidad 50S de los ribosomas bacterianos. Además, posee actividad bactericida a concentraciones cercanas a la concentración inhibitoria mínima (CIM). Rokitamicina es frecuentemente activo contra bacterias resistentes a la eritromicina. Es especialmente utilizado para el tratamiento de infecciones intracelulares, ya que no sólo es captado por los macrófagos y por las células polimorfonucleares, sino que también estimula el efecto bactericida de estas células. Rokitamicina actúa sobre microorganismos aerobios y anaerobios grampositivos, incluso sobre bacterias productoras de betalactamasa (estreptococos, estafilococos, neumococos, peptococos, clostridios, corinebacterias, pepto-estreptococos) y sobre algunos microorganismos gramnegativos (H. influenzae, B. pertussis, N. gonorrhoeae, Bacteroides, Chlamydia, Campilobactery Legionella pneumophila). Además, rokitamicina es activa sobre bacterias intracelulares como Ureaplasmay Mycoplasma pneumoniae.Se absorbe rápidamente por vía oral, sin sufrir inactivación por el jugo gástrico y posee una biodisponibilidad de aproximadamente 70%. Luego de ser absorbida se distribuye por los tejidos donde se metaboliza rápidamente a 10-OH-rokitamicina, leucomicina A7y la leucomicina V, los cuales poseen actividad antibacteriana. La unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente del 30%. Rokitamicina y sus metabolitos se eliminan principalmente en la bilis y aproximadamente 1-2% en la orina.

Indicaciones.

Infecciones bacterianas agudas y crónicas producidas por bacterias sensibles a la rokitamicina. Amigdalitis, faringitis, bronquitis, neumonía, neumonía por Mycoplasma,bronconeumonía, foliculitis, forunculosis, erisipela, celulitis, linfadenitis, infecciones periodontales, otitis, sinusitis, enfermedad pélvica inflamatoria, clamidiasis y erradicación del Helicobacter pylori.Está especialmente indicado en pacientes alérgicos a la penicilina y otros antibióticos betalactámicos.

Dosificación.

Dosis usual: vía oral (antes de las comidas) 400mg cada 12 horas. Duración del tratamiento oscila entre 5 a 14 días, según la severidad de la infección.

Reacciones adversas.

Las principales reacciones adversas incluyen prurito, urticaria, náuseas, sensación de distensión abdominal, y alteración de las enzimas hepáticas.

Precauciones y advertencias.

Administrar con precaución a pacientes con insuficiencia hepática severa. No administrar a mujeres embarazadas y en período de lactancia, salvo que los beneficios para la madre superen los potenciales riesgos para el feto y el infante. Estudios in vitroy en animales de experimentación demostraron que rokitamicina no es teratogénica, ni mutagénica y no posee efectos embriotóxicos.

Interacciones.

No se conocen interacciones con otros fármacos. Sin embargo, considerando que otros macrólidos presentan interacciones con derivados del ergot y con la carbamazepina, se recomienda administrar con precaución rokitamicina a pacientes que se encuentran bajo tratamiento con estos fármacos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los macrólidos.

Sobredosificación.

Hasta el momento, no se han reportado casos de sobredosis.

Interacciones

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