Principios Activos

Nicotina

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03 de Abril del 2016 a las 07:23 pm Principio Activo (P.A) Nicotina
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Acción terapéutica.

Antitabaquismo.

Propiedades.

La nicotina se une selectivamente a los receptores de la acetilcolina de los ganglios autonómicos, de la médula adrenal, de la placa neuromuscular y del cerebro. Provoca dos efectos principales en el SNC: a) un efecto estimulante sobre la vigilancia, alerta y rendimiento cognoscitivo, y b) un efecto recompensa sobre el sistema límbico, mediado por el sistema del placer. En dosis bajas predomina el primer efecto y en dosis elevadas el segundo. La administración IV intermitente activa las rutas neurohormonales, con liberación de acetilcolina, noradrenalina, dopamina, serotonina, vasopresina, beta endorfina, hormona de crecimiento y ACTH. Los efectos farmacodinámicos cardiovasculares de la nicotina incluyen vasoconstricción periférica, taquicardia e hipertensión. La tolerancia aguda y crónica a la nicotina se desarrolla por fumar tabaco o ingerir preparados nicotínicos. El retiro de la nicotina en los adictos produce nerviosismo, irritabilidad, ansiedad, somnolencia, aumento del apetito, disturbios del sueño, cefaleas, dolor muscular, constipación, confusión, debilidad, palpitaciones, respiración alterada, hipotensión.

Indicaciones.

Tratamiento coadyuvante para combatir el hábito tabáquico.

Dosificación.

La nicotina como tratamiento de sustitución del cigarrillo se puede emplear en tres formas farmacéuticas: parches transdérmicos adhesivos, goma de mascar (chicle) o atomizador nasal de acuerdo a cada caso clínico y criterio médico. Parches: la dosis es de 5 a 22mg/día según la intensidad del tabaquismo. El tratamiento se irá descontinuando en forma gradual cada 2 a 8 semanas. Goma de mascar: mascar 2mg durante 30 minutos cuando aparece el deseo imperioso de fumar. En casos refractarios se puede emplear 4mg. Se aconseja no utilizar este tratamiento por más de 15 días. Atomizador: aplicar en cada orificio nasal una atomización de 0,5mg hasta 2 veces por hora durante 8 semanas.

Reacciones adversas.

Estomatitis (5%), estomatitis ulcerosa o aftosa (5%), trastornos dentales (4%), glositis (3%), sangrado gingival (1%), ulceración de la lengua (1%). También diarrea, dispepsia, hipo, boca seca, mialgia, parestesia, sudación.

Precauciones y advertencias.

La nicotina podría causar daño fetal, por ello no debiera administrarse a mujeres embarazadas. El uso continuado puede llevar a la adicción. No debiera administrarse nicotina a pacientes que hayan sufrido recientemente un infarto de miocardio o que padezcan arritmias serias o angina de pecho. Debiera darse con precaución a pacientes que sufren trastornos endocrinos (feocromocitoma, hipertiroidismo, diabetes insulinodependiente), debido a que induce la liberación de catecolaminas por la médula adrenal. Por otra parte, dificulta la curación de la úlcera péptica y pasa libremente a la leche materna, por ello la lactación debiera suspenderse cuando se administra esta droga.

Interacciones.

La administración de nicotina se acompaña en general con la cesación del hábito de fumar. Esta última condición puede alterar la farmacocinética de ciertas drogas; las dosis de teofilina, cafeína, imipramina, oxazepam, pentazocina, propanolol, paracetamol, insulina y antagonistas adrenérgicos (prazosín, labetalol, etc.) pueden requerir una reducción tras la cesación del habito de fumar. Las dosis de los agonista adrenérgicos (isoproterenol, fenilefrina, etc.) pueden requerir un incremento tras la cesación del consumo de cigarrillos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad o alergia a la nicotina.

Sobredosificación.

La dosis mínima aguda letal de nicotina en adultos es de 40 a 60mg ( < 1mg/kg). Los síntomas son los siguientes: palidez, sudor frío, náusea, salivación, vómito, dolor abdominal, diarrea, cefalea, mareos, disturbios de la visión y del oído, temblores, confusión mental y debilidad. Postración, hipotensión y falla respiratoria pueden aparecer con una sobredosis elevada. La dosis mortal produce convulsiones y la muerte sobreviene por parálisis respiratoria central o periférica y, con menos frecuencia, por falla cardíaca. El tratamiento de la sobredosis consiste en administrar carbón activado, que puede ser instilado aun en los pacientes inconscientes si poseen la vía respiratoria permeable. Otras medidas de sostén son diazepam y barbitúricos (convulsiones), atropina, asistencia respiratoria y administración parenteral de líquidos.

Interacciones

Interacción Efecto
Nicotina con Adenosina

Posible potenciación del efecto de bloqueo AV de adenosina.

Nicotina con Bisoprolol

La nicotina administrada para dejar el hábito de fumar puede provocar incremento de la concentración sanguínea y de los efectos del bisoprolol.

Al dejar de fumar se reduce la depuración de bisoprolol por pérdida del efecto de inducción enz

Nicotina con Bloqueantes betaadrenérgicos

La nicotina administrada para dejar el hábito de fumar puede provocar incremento de la concentración sanguínea y de los efectos del betabloqueante.

Al dejar de fumar se reduce la depuración del betabloqueante por pérdida del efecto de induc

Nicotina con Bupropión

El uso concomitante con un sistema transdérmico de nicotina (STN) puede provocar elevaciones de la presión arterial.

Nicotina con Cimetidina

Posible disminución del metabolismo de nicotina.

Nicotina con Memantina

Posible alteración de los niveles plasmáticos de una o ambas sustancias. Monitorear la terapia.

Nicotina con Pentazocina

Disminución de las concentraciones plasmáticas de la pentazocina, por inducción enzimática.

Puede requerirse ajuste de la dosis de la pentazocina.

Nicotina con Propoxifeno

Disminución del metabolismo del dextropropoxifeno.

Ajustar la dosis del dextropropoxifeno.

Nicotina con Ropinirol

Puede ser necesario un ajuste de dosis si los pacientes dejan o empiezan a fumar durante el tratamiento con ropinirol.

Medicamentos que contienen Nicotina

Código Medicamento Laboratorio
Información no disponible.
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