Principios Activos

Midazolam

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03 de Abril del 2016 a las 07:27 pm Principio Activo (P.A) Midazolam
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Acción terapéutica.

Hipnosedante.

Propiedades.

Derivado de la 1,4 benzodiazepina, de acción relativamente corta, depresora del SNC. Sus efectos dependen de la dosis administrada, de la vía de administración y de que se use simultáneamente con otros fármacos. Su acción está mediada por el neurotransmisor inhibitorio ácido gamma aminobutírico (GABA), con aumento de su actividad. El efecto hipnótico del midazolam parece estar relacionado con la acumulación del GABA y la ocupación del receptor de las benzodiazepinas. El midazolam tiene una afinidad relativamente alta (dos veces la del diazepam) por el receptor de benzodiazepinas. Se piensa que hay receptores diferentes para las benzodiazepinas y para el GABA acoplados a un canal ionóforo común; la ocupación de ambos receptores produce hiperpolarización de la membrana e inhibición neuronal. El midazolam interfiere la recaptación de GABA, por lo que produce acumulación de éste. La biodisponibilidad absoluta media después de la administración IM es mayor de 90%. Se distribuye en el organismo, incluso el LCR y el cerebro. Su unión a las proteínas es muy elevada (97%). Se metaboliza con rapidez a 1-hidroximetil midazolam y 4'-hidroximidazolam, metabolitos que pueden tener cierta actividad farmacológica. La corta duración de acción se debe a su rápido metabolismo y velocidad de eliminación. Se excreta por vía renal.

Indicaciones.

Sedación prequirúrgica o previa a procedimientos diagnósticos cortos (broncoscopia, gastroscopia, cistoscopia, cateterismo cardíaco), coadyuvante de la anestesia general.

Dosificación.

Dosis adultos: sedación preoperatoria y amnesia: IM 70mg a 80mg/kg 30 a 60 minutos antes de la cirugía; sedación consciente: 2mg a 2,5mg administrada en forma lenta en un período de 2 a 3 minutos, inmediatamente antes del estudio; pacientes de edad avanzada sin premedicación, enfermos crónicos o debilitados: IV 1mg a 1,5mg; coadyuvante de la anestesia: pacientes menores de 60 años y sin premedicación: IV 200mg a 400mg/kg durante 5 a 30 segundos y dejar pasar 2 minutos para que haga efecto; pacientes con premedicación: IV 150mg a 250mg/kg durante 20 a 30 segundos. En pacientes mayores de 60 años reducir la dosificación.

Reacciones adversas.

Las nociones más frecuentes incluyen una disminución del volumen corriente o de la frecuencia respiratoria y apnea. Además, se pueden producir variaciones de la presión arterial y bradicardia. Pueden producirse alteraciones psicomotoras después de la sedación o anestesia con midazolam, las que pueden persistir durante períodos variables. Requieren atención médica: temblor muscular, movimientos incontrolados del cuerpo, excitación, irritabilidad, hipotensión, somnolencia prolongada, vómitos, alucinaciones, confusión.

Precauciones y advertencias.

No se recomienda para inducir anestesia previo a una cesárea, porque puede producir efectos secundarios depresores sobre el SNC del neonato. En pacientes geriátricos no premedicados la dosificación IV debe ser reducida 25% a 30%. Tener precaución al conducir o realizar tareas que requieran coordinación y atención. Evitar la ingestión de alcohol o el uso de otros depresores del SNC en el plazo de 24h después de recibir el midazolam.

Interacciones.

Los anestésicos de acción local por vía parenteral pueden dar lugar a efectos depresores aditivos. El uso simultáneo de medicamentos que producen depresión del SNC pueden incrementar la depresión respiratoria y los efectos hipotensores de éstos y del midazolam. Los inhibidores de la MAO, disulfiram e isoniazida, pueden disminuir el metabolismo y la eliminación del midazolam en el hígado. Se potencian los efectos hipotensores de los fármacos que producen hipotensión.

Contraindicaciones.

La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de intoxicación etílica aguda, coma, shock, glaucoma de ángulo cerrado y agudo; insuficiencia cardíaca congestiva, insuficiencia renal crónica, disfunción hepática, miastenia gravis y en embarazo.

Interacciones

Interacción Efecto
Midazolam con Aceroxatidina

Aumenta la absorción de midazolam.

Disminuye la secreción ácida gástrica.

No administrar simultáneamente.

Midazolam con Amprenavir

Aumento del riesgo de aparición de signos de toxicidad del midazolam. Evitar la administración conjunta.

Midazolam con Antibióticos macrólidos

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Midazolam con Antifúngicos imidazólicos

Posible aumento de la concentración sérica de benzodiazepinas.

Midazolam con Aprepitant

Aumento de las concentraciones plasmáticas del hipnótico.

Interferencia en el metabolismo hepático de aprepitant por su efecto inductor sobre la CYP3A4 y la CYP2C9.

Ajuste posológico. Precaución en paciente añosos o deshidratados. <

Midazolam con Atazanavir

Posible aumento de la concentración sérica de midazolam. No indicar.

Midazolam con Bloqueantes de los canales del calcio

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Midazolam con Brentuximab vedotina

La administración concomitante de brentuximab vedotina con midazolam, un sustrato de la CYP3A4, no alteró el metabolismo de midazolam; en consecuencia, no se espera que brentuximab vedotina altere la exposición a los medicamentos metabolizados por e

Midazolam con Claritromicina

Posible incremento en la concentración plasmática de midazolam.

Administrar con precaución.

Midazolam con Clozapina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de clozapina.

Midazolam con Conivaptán

Modifica la farmacocinética de midazolam.

Administrar con precaución.

Midazolam con Darunavir

Con midazolam por vía oral, riesgo de somnolencia prolongada, sedación severa y depresión de la actividad respiratoria. No administrar.

Midazolam con Delavirdina

Aumento de la concentración plasmática en presencia de delavirdina.

Inhibición de la metabolización hepática.

Evitar la administración conjunta.

Midazolam con Derivados de la rifamicina

Posible aumento del metabolismo de benzodiazepinas.

Midazolam con Derivados de la teofilina

Posible disminución del efecto terapéutico de benzodiazepinas.

Midazolam con Efavirenz

Posible aumento de la concentración sérica de midazolam. No indicar.

Midazolam con Fluconazol

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Midazolam con Fosamprenavir cálcico

Posible aumento de la concentración sérica de midazolam. No indicar.

Midazolam con Indinavir

Posible aumento de la concentración sérica de midazolam. No indicar.

Midazolam con Inhibidores de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Midazolam con Inhibidores de proteasa VIH

Posible aumento de la concentración sérica de benzodiazepinas. No indicar.

Midazolam con Lercanidipina

Aumento del efecto del lercanidipino.

Disminución del metabolismo del lercanidipino.

Administrar con precaución.

Midazolam con Lopinavir + ritonavir

Aumento de la concentración sérica de midazolam. No administrar con midazolam por via oral. Si se administra midazolam por via parenteral deberá monitorearse estrictamente al paciente por alto riesgo de efectos adversos.

Midazolam con Metotrimeprazina

Posible potenciación del efecto depresor sobre el SNC de levomepromazina.

Midazolam con Nefazodona

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Midazolam con Nelfinavir

Aumento de la sedación y depresión respiratoria. No indicar.

Midazolam con Pazopanib

Incremento del AUC y Cmax de midazolam.

Midazolam con Pomelo jugo

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Midazolam con Quinupristina + dalfopristina

Aumento del riesgo de toxicidad por midazolam.

Inhibición del metabolismo hepático de midazolam.

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis de midazolam.

Midazolam con Ranitidina bismutrex

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Midazolam con Rifamicina

Posible aumento del metabolismo de benzodiazepinas.

Midazolam con Rifampina

Posible aumento del metabolismo de benzodiazepinas.

Midazolam con Ritonavir

Riesgo de sedación extrema y depresión respiratoria.

Inhibición de la eliminación.

Evitar la asociación.

Midazolam con Roflumilast

No se han observado interacciones con midazolam por vía oral.

Midazolam con Sevoflurano

Aumenta el efecto anestésico del sevoflurano.

Administrar con precaución; ajustar la dosis administrada del sevoflurano.

Midazolam con Telaprevir

Posible aumento de la concentración sérica de midazolam. No indicar.

Midazolam con Telitromicina

Aumento del efecto de midazolam.

Inhibición del metabolismo de midazolam.

No administrar.

Medicamentos que contienen Midazolam

Código Medicamento Laboratorio
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