Principios Activos

Isosorbide 5-mononitrato

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21 de Marzo del 2018 a las 08:16 pm Principio Activo (P.A) Isosorbide 5-mononitrato
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Sinónimos.

Isosorbide mononitrato.

Acción terapéutica.

Vasodilatador, antianginoso.

Propiedades.

El mononitrato se absorbe casi por completo en el intestino delgado. Biodisponibilidad oral de 100%, no presenta primer paso hepático. El pico plasmático se alcanza a la hora. El comienzo de acción es a los 20 minutos. Se metaboliza (pierde el grupo nitro) en hígado y da metabolitos inactivos. La vida media de eliminación es de 5 horas. Las principales acciones farmacológicas que lo caracterizan son: relajación directa del músculo liso vascular, dilatación de los vasos de capacitancia, disminución del retorno venoso, de la presión venosa central, de la presión de llenado ventricular y de la tensión de la pared del ventrículo; dilatación de las grandes arterias.

Indicaciones.

Profilaxis del angor pectoris. Tratamiento a largo plazo de la cardiopatía isquémica.

Dosificación.

Dosis habitual: 20mg/día. Dosis máxima: 80mg/día. Dosis inicial: 5mg a 10mg.

Reacciones adversas.

Cefalea "por nitratos", que desaparece a los pocos días de tratamiento. Vértigos, mareos, hipotensión postural, taquicardia, náuseas, vómitos, metahemoglobinemia en pacientes con deficiencias enzimáticas específicas.

Precauciones y advertencias.

En el infarto agudo de miocardio debe ser administrado con especial cuidado. Embarazo y lactancia. Tolerancia a la droga o cruzada con otros nitratos y nitritos.

Interacciones.

Los antihipertensivos (antagonistas de los canales del calcio, vasodilatadores), antidepresivos tricíclicos o alcohol pueden potenciar la acción hipotensora del mononitrato de isosorbide. Este puede potenciar la acción de la dihidroergotamina. Puede alterarse la habilidad para manejar en el tránsito u operar máquinas.

Contraindicaciones.

Hipotensión arterial marcada, shock, infarto de miocardio agudo con baja presión de llenado del ventrículo izquierdo, miocardiopatía hipertrófica obstructiva, pericarditis constrictiva, estenosis aórtica o mitral, presión intracraneana elevada.

Interacciones

Interacción Efecto
Isosorbide mononitrato con Dasatinib

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Isosorbide mononitrato con Deferasirox

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Isosorbide mononitrato con Hipotensores

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros agentes hipotensores.

Isosorbide mononitrato con Inductores de CYP3A4

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Isosorbide mononitrato con Inhibidores de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Isosorbide mononitrato con Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo V

Posible potenciación del efecto vasodilatador de los vasodilatadores. No indicar.

Isosorbide mononitrato con Levosimendán

Potenciación de la respuesta hipotensora.

Administrar con precaución.

Isosorbide mononitrato con Rosiglitazona

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de rosiglitazona.

Isosorbide mononitrato con Sildenafil

Posible potenciación del efecto vasodilatador de los vasodilatadores. No indicar.

Isosorbide mononitrato con Tadalafilo

Posible potenciación del efecto vasodilatador de los vasodilatadores. No indicar.

Isosorbide mononitrato con Vardenafil

Posible potenciación del efecto vasodilatador de los vasodilatadores. No indicar.

Medicamentos que contienen Isosorbide 5-mononitrato

Código Medicamento Laboratorio
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