Principios Activos

Irbesartán

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03 de Abril del 2016 a las 08:58 pm Principio Activo (P.A) Irbesartán
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Acción terapéutica.

Antihipertensivo.

Propiedades.

Es un nuevo antagonista de la angiotensina II (AII) con características similares a las de sus predecesores (losartán, valsartán), que actúa específicamente sobre los receptores AT1localizados en la musculatura lisa de las paredes vasculares arteriales. El efecto agonista de la AII sobre estos vasculorreceptores responsables de la vasoconstricción, aumento de la resistencia periférica e hipertensión arterial es antagonizado por el irbesartán que bloquea el receptor AT1en forma específica y selectiva (10 veces más que el losartán). El irbesartán posee una excepcional farmacocinética con un elevado índice de absorción digestiva (60-80%) que no es afectado por la presencia de los alimentos. Otras características destacadas son sus sostenidas y prolongadas concentraciones plasmáticas y su larga vida media sérica (11-19 horas), lo que permite mantener los valores sistodiastólicos normalizados durante las 24 horas con una sola dosis diaria. Farmacocinéticamente no requiere biotransformación metabólica para actuar, ya que no es una prodroga, y tampoco se necesita un ajuste posológico en pacientes de riesgo (ancianos, insuficiencia renal, insuficiencia hepática), y presenta además una elevada ligadura proteica (99%) con una doble vía de eliminación: biliar (75%) y renal (25%). En dosis de 150-300mg/día ha demostrado tener una eficacia crónica similar a otros agentes antihipertensivos como atenolol (50-100mg/día), enalapril (10-40mg), amlodipina (5-10mg/día), losartán (50-100mg/día), valsartán (80-320mg/día). Por su elevada afinidad por el receptor AT1y sus prolongados niveles plasmáticos posee un excelente índice de bloqueo del receptor (IBR). Una característica destacada del irbesartán es su elevada aceptación y su óptima tolerancia medicamentosa símil placebo. El irbesartán no provoca efecto rebote al suspenderlo, carece de efecto de primera dosis y no desarrolla tolerancia medicamentosa (pérdida del efecto terapéutico en terapias crónicas).

Indicaciones.

Hipertensión arterial primaria o secundaria leve, moderada o severa.

Dosificación.

La dosis media recomendada es de 150mg por día en una toma única. En pacientes que no responden o con hipertensión arterial severa se pueden emplear 300mg/día en una única dosis o se puede asociar con hidroclorotiazida u otros agentes antihipertensivos. No es necesario modificar el esquema posológico en pacientes con insuficiencia hepática o renal o en ancianos. En pacientes con depleción de la volemia o de sal se aconseja una dosis inicial de 75mg/día.

Reacciones adversas.

La tolerancia de este antagonista de la angiotensina II de nueva generación es excelente y sólo se han registrado efectos indeseables tales como dispepsia, cefalea, astenia, náuseas, diarrea, en proporción similar al placebo, lo mismo que el porcentaje de abandonos o discontinuación del tratamiento.

Precauciones y advertencias.

No se ha establecido su eficacia y seguridad en pacientes pediátricos. Se desconoce si el irbesartán se excreta en la leche materna y por ello se deberá evaluar la relación riesgo/beneficio para la madre, o aconsejar la suspensión de la lactancia. Se desconoce su empleo en pacientes con estenosis unilateral o bilateral de la arteria renal. Las pacientes en edad de procrear deben ser informadas sobre las consecuencias en el segundo y tercer trimestre del embarazo de los agentes que actúan sobre el eje renina-angiotensina.

Interacciones.

No se han detectado interacciones farmacocinéticas con digoxina, warfarina o nifedipina, ni tampoco con aquellas drogas cuya biotransformación metabólica depende de las enzimas del citocromo P450.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo.

Sobredosificación.

No se dispone de datos sobre la sobredosificación en seres humanos. No obstante, elevadas dosis (900mg/día) administradas por largos períodos (8 semanas) fueron bien toleradas. Las manifestaciones más probables con irbesartán deberían ser taquicardia e hipotensión arterial y ocasionalmente bradicardia. El fármaco no se elimina por hemodiálisis.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Irbesartán con AINE

Posible disminución del efecto terapéutico de los bloqueantes de los receptores de angiotensina II.

Irbesartán con Amifostina

Posible potenciación del efecto hipotensor de amifostina.

Irbesartán con Amilorida

Posible potenciación del efecto hiperkalémico de los diuréticos ahorradores de potasio.

Irbesartán con Amlodipina

Aumento del efecto antihipertensivo.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Asociación útil en terapéutica.

Irbesartán con Análogos de la prostaciclina

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Irbesartán con Antihipertensivos

Posible potenciación del efecto hipotensor de otros antihipertensivos.

Irbesartán con Benazepril

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los inhibidores de la ECA.

Irbesartán con Bloqueantes de los canales del calcio

Aumento del efecto antihipertensivo.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Asociación útil en terapéutica.

Irbesartán con Captopril

Aumento del efecto antihipertensivo.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Asociación útil en terapéutica.

Irbesartán con Carvedilol

Posible aumento de la concentración sérica de carvedilol.

Irbesartán con Derivados de la rifamicina

Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los receptores de angiotensina II.

Irbesartán con Diazóxido

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Irbesartán con Diuréticos

Aumento del efecto antihipertensivo.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Asociación útil en terapéutica.

Irbesartán con Diuréticos ahorradores de potasio

Posible potenciación del efecto hiperkalémico de los diuréticos ahorradores de potasio.

Irbesartán con Diuréticos tiazídicos

Aumento del efecto antihipertensivo.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Asociación útil en terapéutica.

Irbesartán con Enalapril

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los inhibidores de ECA.

Irbesartán con Enflurano

Hipotensión.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Irbesartán con Eplerenona

Posible potenciación del efecto hiperkalémico de los bloqueantes de los receptores de angiotensina II.

Irbesartán con Espironolactona

Posible potenciación del efecto hiperkalémico de los diuréticos ahorradores de potasio.

Irbesartán con Eter

Hipotensión.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Irbesartán con Fluconazol

Posible disminución del metabolismo de irbesartán.

Irbesartán con Halotano

Hipotensión.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Irbesartán con Hidroclorotiazida

Aumento del efecto antihipertensivo.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Asociación útil en terapéutica.

Irbesartán con Hierbas medicinales

Posible disminución del efecto antihipertensivo o potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Irbesartán con Hipotensores

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros agentes hipotensores.

Irbesartán con IMAO

Posible potenciación del efecto ortostático de los agentes productores de ortostatismo.

Irbesartán con Inhibidores de la ECA

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los inhibidores de ECA.

Irbesartán con Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo V

Posible potenciación del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Irbesartán con Isoflurano

Hipotensión.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Irbesartán con Litio

Posible aumento de la concentración sérica de litio.

Irbesartán con Metilfenidato

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Irbesartán con Nifedipina

Aumento del efecto antihipertensivo.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Asociación útil en terapéutica.

Irbesartán con Nimodipina

Aumento del efecto antihipertensivo.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Asociación útil en terapéutica.

Irbesartán con Nitroso óxido

Hipotensión.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Irbesartán con Pentoxifilina

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Irbesartán con Potasio

Posible potenciación del efecto hiperkalémico de los bloqueantes de los receptores de angiotensina II.

Irbesartán con Rifabutina

Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los receptores de angiotensina II.

Irbesartán con Rifamicina

Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los receptores de angiotensina II.

Irbesartán con Rifampicina

Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los receptores de angiotensina II.

Irbesartán con Rifapentina

Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los receptores de angiotensina II.

Irbesartán con Rituximab

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Irbesartán con Sales de potasio

Posible potenciación del efecto hiperkalémico de los bloqueantes de los receptores de angiotensina II.

Irbesartán con Sustratos de CYP2C8

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2C8.

Irbesartán con Sustratos de CYP2C9

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2C9.

Irbesartán con Tolvaptán

Posible potenciación del efecto hiperkalémico de los bloqueantes de los receptores de angiotensina II.

Irbesartán con Vasodilatadores

Posible hipotensión sinérgica.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Tratar de evitar la asociación. Si no fuera posible, realizar monitoreo del paciente y utilizar dosis bajas de vasodilatadores.

Irbesartán con Yohimbina

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Medicamentos que contienen Irbesartán

Código Medicamento Laboratorio
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