Principios Activos

Heparina

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21 de Marzo del 2018 a las 08:14 pm Principio Activo (P.A) Heparina
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Sinónimos.

Heparínico ácido.

Acción terapéutica.

Anticoagulante.

Propiedades.

La heparina sódica se obtiene de mucosa intestinal porcina o de pulmón bovino, en concentraciones de 1.000UI a 40.000UI/ml. La heparina cálcica se obtiene de mucosa intestinal porcina en concentraciones de 25.000UI/ml y produce una menor incidencia de hematomas locales. Las heparinas de bajo peso molecular (menor que 7.000 daltons), producen un efecto mínimo sobre las pruebas de coagulación in vitroy se prescriben en unidades de actividad antifactor Xa; difieren de las anteriores heparinas en su farmacocinética y mecanismo de acción. La acción anticoagulante de la heparina se basa fundamentalmente en su efecto inhibidor sobre la trombina y el factor X activado. La antitrombina, sintetizada en hígado, inhibe los factores de la coagulación activados: trombina, IXa, Xa, XIa, XIIa y calicreína. La antitrombina III inhibe la trombina sólo en presencia de la heparina, ya que ésta al fijarse a la antitrombina le induce un cambio conformacional que hace más accesible el sitio reactivo a la trombina. Los preparados de heparina de bajo peso molecular, que no presentan la longitud suficiente para catalizar la inhibición de la trombina, producen el efecto anticoagulante principalmente por inhibición del factor Xa por la antitrombina. La heparina sólo puede administrarse por vía parenteral (infusión intravenosa continua, intermitente o subcutánea). Cuando se administra por vía intravenosa la acción comienza de inmediato; en cambio, existe una gran variación de la biodisponibilidad si se administra por vía subcutánea (la acción comienza entre 20 y 60 minutos). La actividad anticoagulante desaparece de la sangre con una cinética de primer orden. La heparina no atraviesa la barrera placentaria. Las de bajo peso molecular presentan una vida media biológica más prolongada. El tratamiento con heparina en general se controla con KPTT, llevándolo de 1,5 a 2 veces el valor medio. La terapéutica con dosis bajas (5.000UI c/8 a 12h) no requiere control de laboratorio ya que no se prolonga el KPTT. La heparina de bajo peso molecular no causa menos sangrado que la estándar, pero tiene la ventaja de que debe ser administrada por vía subcutánea sólo una vez por día.

Indicaciones.

Prevención y tratamiento de la embolia pulmonar. Prevención y tratamiento de trombosis venosa profunda. Fibrilación auricular con embolización. Coagulación intravascular diseminada. Prevención de oclusión de dispositivos extracorpóreos: cánulas extravasculares, máquinas de hemodiálisis y máquinas de bypasscardiopulmonar. Trombosis venosas posoperatorias y profilaxis del tromboembolismo posquirúrgico (régimen de bajas dosis de heparina). Pacientes en que están contraindicados los anticoagulantes orales (por ej. embarazadas).

Dosificación.

Las dosis de heparina deben ser ajustadas de acuerdo con las pruebas de coagulación del paciente. Cuando se administra por infusión IV continua, el tiempo de coagulación o el KPTT se debe determinar cada 4h, en el primer período del tratamiento. La terapéutica puede iniciarse con la administración en bolo de 5.000UI, seguidas de 700 a 2.000UI cada hora. Luego de alcanzar la dosificación estable, es suficiente un control diario del KPTT (1,5 a 2 veces el valor normal). Pacientes en que están contraindicados los anticoagulantes orales, heparina, vía subcutánea profunda, 7.500UI a 15.000UI cada 12h hasta alcanzar un KPTT igual a 1,5 veces el valor control. Prevención del tromboembolismo: heparina SC 5.000UI cada 8 a 12h o heparinas de bajo peso molecular 7.500UI cada 24h. En niños, las dosis de inicio en general son de 2.500UI/10kg.

Reacciones adversas.

El principal efecto adverso es la hemorragia (1% a 33% de los pacientes), y es menor la incidencia en pacientes que reciben heparina por fleboclisis (ciertas hemorragias, suprarrenal, ovárica o retroperitoneal, suelen ser de difícil detección). Se han descripto 2 formas de trombocitopenia aguda inducida por heparina: a) trombocitopenia leve, 5% de los pacientes; después de 2 a 5 días de iniciada la terapéutica completa el tratamiento puede ser continuado sin riesgo de hemorragia, y b) trombocitopenia pronunciada (reacción alérgica), se presenta con menor frecuencia, a los 7 o 14 días de iniciado el tratamiento y es reversible al suspenderlo. De manera paradójica, la forma grave de trombocitopenia está asociada con complicaciones trombóticas (coágulos blancos) que pueden provocar infarto, accidente cerebrovascular o llevar a la amputación de una extremidad. La trombocitopenia es menos frecuente con la heparina porcina que con la bovina. La heparina no está asociada a malformaciones fetales, pero administrada durante el embarazo se ha observado mortalidad fetal o parto prematuro en un tercio de las pacientes. Alteración de las pruebas funcionales hepáticas: aumento de transaminasas. Osteoporosis y fracturas vertebrales espontáneas: dosis de heparina mayores a 20.000UI/día durante 3 a 6 meses. En ocasiones: hiperpotasemia (inhibición de la síntesis de aldosterona de la glándula suprarrenal). Sobredosificación: se neutralizará el efecto de la heparina con sulfato de protamina a 1%. Cada mg de sulfato de protamina neutraliza 100UI de heparina, aproximadamente.

Precauciones y advertencias.

En general debe cuidarse el uso en el síndrome del coágulo blanco. Un incremento de la resistencia a la heparina (más de 50.000UI/día) se suele encontrar en trombosis, tromboflebitis, infecciones, fiebre, infarto de miocardio, cáncer y pacientes posquirúrgicos. El riesgo aumenta en pacientes mayores de 60 años. Embarazo: debe usarse sólo si está realmente justificado su uso.

Interacciones.

Los anticoagulantes orales, inhibidores plaquetarios, penicilinas, cefalosporinas, AINE, dextrano, medios de contraste iónicos y no iónicos. Los pacientes con nitroglicerina IV requieren altas dosis de heparina.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la heparina. Administración por vía IM, riesgo de hematoma importante. Estados hemorragíparos, endocarditis bacteriana, hipertensión severa; durante e inmediatamente después de la neurocirugía, en especial de cerebro, médula o cirugía oftálmica. Hemofilia, trombocitopenia, púrpura, lesiones ulcerativas gastrointestinales, menstruación y enfermedades hepáticas asociadas con dificultades en la hemostasia.

Interacciones

Interacción Efecto
Heparínico ácido con AINE

Aumento del riesgo de hemorragia digestiva.

Ambos fármacos poseen efecto anticoagulante y los AINE pueden dañar la mucosa gastrointestinal.

Evitar la administración conjunta. Si no es posible, realizar un estricto monitoreo del pacient

Heparínico ácido con Alcohol

Incrementa el riesgo de hemorragia.

Heparínico ácido con Anticoagulantes orales

Riesgo de hemorragia. Potenciación del efecto anticoagulante.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente. Ajustar la dosis del anticoagulante.

Heparínico ácido con Aprotinina

Prolongación del tiempo de coagulación activa.

Administrar con precaución.

Heparínico ácido con Aspirina

Puede aumentar el efecto anticoagulante de la heparina.

Heparínico ácido con Balsalazida

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de la heparina.

Heparínico ácido con Bemiparina

Aumento del efecto anticoagulante.

Efecto sinérgico inhibitorio sobre la coagulación.

Administrar con precaución. Dosar el tiempo de protrombina.

Heparínico ácido con Benzodiazepinas

Posible potenciación de la depresión sobre el SNC.

La heparina provoca elevación de las concentraciones séricas de los ácidos grasos libres, que desplazan a las benzodiazepinas de su sitio de unión al receptor de las benzodiazepinas.

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Heparínico ácido con Bivalirudina

Puede producir sangrado y hemorragias.

Aditivo.

No asociar.

Heparínico ácido con Cilostazol

Potenciación del efecto anticoagulante. Riesgo de hemorragia.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución. Ajustar las dosis de ambos fármacos en función de los parámetros de coagulación.

Heparínico ácido con Cinipirina

Posible antagonismo parcial del efecto de la heparina.

Administrar con precaución.

Heparínico ácido con Clopidogrel

Riesgo de potenciación del efecto de los anticoagulantes.

Efecto sinérgico.

Administrar con precaución.

Heparínico ácido con Corticorelina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de corticorelina. No indicar.

Heparínico ácido con Cortivazol

Riesgo incrementado de úlcera gastrointestinal.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Heparínico ácido con Desirudina

Prolongación excesiva del TTPa.

Efecto sinérgico.

Evitar la administración conjunta.

Heparínico ácido con Dexibuprofeno

Aumento del riesgo de sangrado.

Aditivo sobre el efecto anticoagulante.

Evitar su administración conjunta.

Heparínico ácido con Dexketoprofeno

Aumento del riesgo de sangrado.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Heparínico ácido con Dimetindeno maleato

Posible antagonismo parcial del efecto de la heparina.

Administrar con precaución.

Heparínico ácido con Drotrecogin alfa (activado)

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de drotrecogin alfa.

Heparínico ácido con Estanozolol

Aumento del efecto anticoagulante.

El estanozolol reduce la síntesis de factores procoagulantes.

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis, monitoreo del tiempo de protrombina.

Heparínico ácido con Etodólico ácido

Aumento del riesgo de sangrado.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Heparínico ácido con Flurbiprofeno

Aumento del riesgo de sangrado.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Heparínico ácido con Fondaparinux sódico

Mayor riesgo de hemorragia.

Administrar con precaución. La primera inyección de heparina debe ocurrir un día después de la última inyección de fondaparinux sódico.

Heparínico ácido con Glucocorticoides (corticosteroides)

Riesgo de hemorragia digestiva.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Heparínico ácido con Iloprost

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Efecto aditivo.

Administración con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Heparínico ácido con Indobufén

Posible aumento de la acción anticoagulante.

Sinergismo.

Administrar con precaución, monitorear la coagulación.

Heparínico ácido con Ketoprofeno

Aumento del riesgo de sangrado.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Heparínico ácido con Ketorolac

Aumento del riesgo de sangrado.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Heparínico ácido con Lisina acetilsalicilato

Aumento de riesgos hemorrágicos.

Inhibición de la agregación plaquetaria y agresión a la mucosa gastrointestinal por el acetilsalicilato de lisina.

Evitar la administración conjunta. Utilizar paracetamol.

Heparínico ácido con Magnesio valproato

Puede aumentar el riesgo de hemorragias en pacientes que reciben heparina.

Hipoprotrombinemia inducida por el ácido valproico.

Administrar con precaución. Monitoreo de la coagulación, ajuste de dosis.

Heparínico ácido con Meloxicam

Aumento del riesgo de sangrado.

Heparínico ácido con Metilprednisona

Disminuye el efecto anticoagulante.

Administrar con precaución.

Heparínico ácido con Mezlocilina

Riesgo de hemorragia.

Administrar con precaución.

Heparínico ácido con Nabumetona

Aumento del riesgo de sangrado.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Heparínico ácido con Nitroglicerol

Reducción del efecto de la heparina cuando se usa nitroglicerina IV.

Administrar con precaución. La interacción sólo se presentaría con heparina en bolo; utilizar infusión de heparina.

Heparínico ácido con O-carboxifenilfosfato

Potenciación de la acción de los anticoagulantes.

Efecto sinérgico.

Administrar con precaución. Monitorear el estado de coagulación.

Heparínico ácido con Oxaceprol

Aumento del riesgo de sangrado.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Heparínico ácido con Oxazocilina

Incremento del riesgo de sangrado.

Administrar con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Heparínico ácido con Piperacilina + tazobactam

Aumento del efecto anticoagulante.

Los antibióticos reducen la producción intestinal de vitamina K.

Monitorear los parámetros de la coagulación.

Heparínico ácido con Potasio citrato

Riesgo de hiperpotasemia.

Administrar con precaución.

Heparínico ácido con Potasio gluconato

Riesgo de hiperpotasemia.

Administrar con precaución.

Heparínico ácido con Prostaglandina E1

Incrementa el riesgo de hemorragia.

Controlar la hemostasia.

Heparínico ácido con Prostaglandina X

Aumento del efecto anticoagulante.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución. Monitorear el estado de la coagulación.

Heparínico ácido con Reteplasa

Aumento del riesgo de sangrado.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente, especialmente en las zonas de punción.

Heparínico ácido con rHu-EPO

Puede requerir aumento de la dosis (durante la hemodiálisis) para evitar trombosis.

Emplear con precaución.

Heparínico ácido con Salicilatos

Aumento de los riesgos hemorrágicos.

Inhibición de la agregación plaquetaria y agresión a la mucosa gastrointestinal por los salicilatos.

Evitar la administración conjunta. Utilizar paracetamol.

Heparínico ácido con Sulfasalazina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de la heparina.

Heparínico ácido con Sulodexida

Aumento del efecto anticoagulante.

Efecto sinérgico inhibitorio sobre la coagulación.

Administrar con precaución. Dosar el tiempo de protrombina.

Heparínico ácido con Talniflumato

Aumento del riesgo de hemorragia gastrointestinal.

Ambos fármacos poseen efecto anticoagulante y los AINE pueden dañar la mucosa gastrointestinal.

Evitar la administración conjunta. En caso de ser inevitable, realizar un estricto monit

Heparínico ácido con Telmisartán

Riesgo de hiperpotasemia.

Ambas sustancias producen hiperpotasemia.

Evitar la administración conjunta.

Heparínico ácido con Tenecteplasa

Posible riesgo de hemorragia.

Administrar con precaución.

Heparínico ácido con Tenoxicam

Aumento del riesgo de sangrado gastrointestinal.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Heparínico ácido con Tetraciclinas

Posible reducción del efecto anticoagulante.

Administrar con precaución.

Heparínico ácido con Tiaprofénico ácido

Aumento del riesgo de sangrado.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Heparínico ácido con Ticarcilina

Incremento del riesgo de hemorragia.

Efecto sinérgico. La ticarcilina inhibe la agregación plaquetaria.

Administrar con precaución. Monitoreo cuidadoso del paciente buscando síntomas de sangrado.

Heparínico ácido con Tinzaparina sódica

Aumento del efecto anticoagulante.

Efecto sinérgico inhibitorio sobre la coagulación.

Administrar con precaución. Dosar el tiempo de protrombina.

Heparínico ácido con Tirofibán

Aumento del riesgo de hemorragia.

Aditivo.

Administrar con precaución.

Heparínico ácido con Valproato de sodio

Puede aumentar el riesgo de hemorragias en pacientes que reciben heparina.

Hipoprotrombinemia inducida por el ácido valproico.

Administrar con precaución. Monitoreo de la coagulación, ajuste de dosis.

Medicamentos que contienen Heparina

Código Medicamento Laboratorio
M0000001732 CONTRACTUBEX MERZ
M0000002847 FLAMICOX S.J.ROXFARMA
M0000002848 FLAMOALIV PORTUGAL
M0000005666 QUELOGEL SHERFARMA
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