Principios Activos

Clofibrato

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03 de Abril del 2016 a las 09:35 pm Principio Activo (P.A) Clofibrato
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Acción terapéutica.

Antihiperlipidémico.

Propiedades.

El mecanismo de acción al parecer implica la inhibición de la síntesis hepática de colesterol y alteración de la de triglicéridos; secreción y excreción fecal de esteroles neutros incrementadas. Se absorbe por completo pero con lentitud en el intestino. Su unión a las proteínas es muy elevada (96%). Se metaboliza en el hígado y en el tracto gastrointestinal, y en el metabolismo de primer paso produce ácido clofíbrico. Las concentraciones plasmáticas de VLDL se reducen en un plazo de 2 a 5 días. Se elimina por vía renal; de 10% a 20% del ácido clofíbrico se excreta inalterado, también como conjugado glucurónido (60%). El efecto máximo se obtiene a las 3 semanas con el uso continuo.

Indicaciones.

Hiperlipidemia severa primaria.

Dosificación.

Adultos: 1,5g a 2g/día en 2 o 4 tomas. Dosis máxima: 6g a 8 g/día en 2 a 4 tomas.

Reacciones adversas.

Son de incidencia rara: hematuria, micción dolorosa, edema de miembros inferiores, fiebre, escalofríos, arritmias cardíacas, náuseas, vómitos. Requieren atención médica: diarrea, náuseas, calambres musculares, cansancio o debilidad, cefalea. El uso en el largo plazo puede predisponer a enfermedad vascular periférica, tromboflebitis, angor pectoris, claudicación intermitente.

Precauciones y advertencias.

Puede atravesar la placenta cuando el feto no haya aún desarrollado el sistema enzimático necesario para excretarlo, por lo que no se recomienda su empleo durante el embarazo. Tomar con las comidas para evitar la posible irritación gástrica. En pacientes con disfunción hepática debe reducirse la dosis. Si después de 3 meses de tratamiento la respuesta es inadecuada se recomienda suspenderlo. Si aparece un aumento de amilasa sérica o un incremento paradójico de las concentraciones plasmáticas de colesterol o de LDL, se recomienda suspender la terapéutica con clofibrato.

Interacciones.

Puede aumentar el efecto de los anticoagulantes derivados de la cumarina e intensificar el efecto de los hipoglucemiantes orales. Con el uso simultáneo de carbamazepina, desmopresina, diuréticos tiazídicos y vasopresina se potencia el efecto antidiurético. La administración simultánea de furosemida puede incrementar los efectos de ambos fármacos. Los anticonceptivos orales pueden alterar la eficacia del clofibrato. El probenecid incrementa los efectos terapéuticos y tóxicos del clofibrato.

Contraindicaciones.

Cirrosis biliar primaria. La relación riesgo-beneficio se evaluará en presencia de cálculos biliares, disfunción hepática, hipotiroidismo, úlcera péptica y disfunción renal.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Clofibrato con Anticoagulantes orales

Riesgo de hemorragia. Potenciación del efecto anticoagulante.

Mecanismo:

Desplazamiento de los anticoagulantes de los sitios de unión a las proteínas.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente. Ajustar la dosis del anticoagulante oral.

Clofibrato con Anticonceptivos orales

Antagonismo del efecto hipolipemiante.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Clofibrato con Atorvastatina

Aumento del riesgo de miopatías.

Recomendación:

Administrar con precaución. Evaluar riesgo-beneficio, realizar monitoreo en búsqueda de signos o síntomas de miopatías. Puede ser útil realizar determinaciones de CPK periódicamente. Si se presentan signos o síntomas suspender el tratamiento de inmediato.

Clofibrato con Cerivastatina

Posible aumento del riesgo de miopatías.

Recomendación:

Administración con precaución. Seguimiento del paciente.

Clofibrato con Ciclotiazida

Potencia el efecto de la ciclotiazida y la toxicidad.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clofibrato con Colestiramina

Reducción de los niveles del clofibrato.

Mecanismo:

Reducción de la absorción intestinal del clofibrato.

Recomendación:

Administrar con 2 o 3 horas de intervalo.

Clofibrato con Diuréticos tiazídicos

Potencia el efecto diurético y la toxicidad.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clofibrato con Drospirenona + etinilestradiol

Disminución de las concentraciones plasmáticas de clofibrato.

Mecanismo:

Aumento de la eliminación de clofibrato.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clofibrato con Estradiol

Aumento de las concentraciones séricas del colesterol.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Clofibrato con Estrógenos

Aumento de las concentraciones séricas del colesterol.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Clofibrato con Fenformina

Potenciación del efecto hipoglucemiante.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente. Ajustar la dosis del hipoglucemiante.

Clofibrato con Fluvastatín

Posible aumento del riesgo de miopatías.

Recomendación:

Administrar con precaución. Seguimiento del paciente.

Clofibrato con Furosemida

Aumento del efecto diurético de la furosemida.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar la dosis de la furosemida.

Clofibrato con Gliclazida

Aumento del efecto hipoglucemiante.

Mecanismo:

Interferencia en su biotransformación metabólica.

Recomendación:

Ajustar la dosis del hipoglucemiante. Seguimiento del paciente.

Clofibrato con Glimepirida

Aumento del efecto hipoglucemiante.

Mecanismo:

Desplazamiento de la glimepirida de sus sitios de unión a proteínas, además, el clofibrato tiene efecto hipoglucemiante intrínseco.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clofibrato con Gliquidona

Aumento del efecto hipoglucemiante.

Mecanismo:

Desplazamiento de la gliquidona de sus sitios de unión a proteínas. Además, el clofibrato tiene efecto hipoglucemiante intrínseco.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clofibrato con Glisentida

Aumento del efecto hipoglucemiante.

Mecanismo:

Desplazamiento de la glisentida de sus sitios de unión a proteínas. Además, el clofibrato tiene efecto hipoglucemiante intrínseco.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clofibrato con Hipoglucemiantes sulfonilureicos

Potenciación del efecto hipoglucemiante.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente. Ajustar la dosis del hipoglucemiante.

Clofibrato con Norgestimato + etinilestradiol

Antagonismo del efecto hipolipemiante.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clofibrato con Probenecid

Posible incremento de la toxicidad del clofibrato.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clofibrato con Probucol

Reducción del colesterol de HDL.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Clofibrato con Simvastatín

Posible aumento del riesgo de miopatías.

Recomendación:

Administrar con precaución. Seguimiento del paciente.

Clofibrato con Tolbutamida

Aumento del efecto hipoglucemiante.

Recomendación:

Ajuste posológico del hipoglucemiante.

Medicamentos que contienen Clofibrato

Código Medicamento Laboratorio
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