Principios Activos

Carteolol

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03 de Abril del 2016 a las 09:41 pm Principio Activo (P.A) Carteolol
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Acción terapéutica.

Antihipertensivo ocular. Antihipertensivo sistémico.

Propiedades.

Es un agente antihipertensivo de acción prolongada, que bloquea en forma no selectiva los receptores betaadrenérgicos. Posee actividad simpaticomimética intrínseca y carece de efectos estabilizantes de membrana (anestésicos) significativos. Se une tanto a los receptores b1del músculo cardíaco como a los b2ubicados preferentemente en la musculatura vascular y bronquial. A diferencia del nadolol y el propanolol, no reduce la actividad agonista beta en el descanso, por lo que la bradicardia en el descanso es menor que la observada con las drogas citadas. El carteolol, solo o en combinación con diuréticos tipo tiazida, produce una reducción significativa de la presión arterial. Los efectos son menores en la población negra, pero no se observan diferencias debidas al sexo. Las dosis mayores de 10mg al día no producen mayor efecto. No afecta de manera significativa los niveles de renina plasmática. El carteolol no induce cambios significativos en los niveles totales de triglicéridos y colesterol séricos. El efecto antihipertensivo se prolonga 24 horas después de su administración. Se absorbe bien por vía oral y el pico plasmático se observa entre 1 y 3 horas después de la administración de la dosis. La presencia de alimentos retrasa la absorción, pero no afecta significativamente la biodisponibilidad, que por vía oral es de 85%. Vida media plasmática: 6 horas; 50% a 70% del carteolol es eliminado sin metabolizar por el riñón, por lo que las alteraciones en la función renal afectan la vida media de la droga. Unión a proteínas plasmáticas: 20% a 30%. Metabolitos principales: 8-hidroxicarteolol y glucurónidos de carteolol y de 8-hidroxicarteolol. Este último es activo y su vida media es de 8 a 12 horas. La administración tópica oftálmica (colirio) reduce entre un 22% a 25% la presión intraocular luego de 1,5 a 3 meses de tratamiento.

Indicaciones.

Sistémico: solo o como coadyuvante en el manejo de la hipertensión arterial y en el tratamiento de la angina de pecho. Oftálmico: antihipertensivo ocular en pacientes con glaucoma crónico de ángulo abierto o con hipertensión intraocular.

Dosificación.

Oftálmica: una gota de la solución al 1% dos veces al día. Sistémica: la dosificación debe ser individualizada; comenzando con 2,5mg, vía oral, una vez al día, con incrementos graduales a 5mg y luego a 10mg/día en dosis única. Dosis de mantenimiento: 2,5 a 5mg. En la insuficiencia renal el clearance de creatinina (CC) debe regir la administración: para CC >60ml/min, los intervalos entre dosis son los habituales (24 horas); para CC entre 20 y 60ml/min debe espaciarse a 48 horas; y para CC < 20ml/min será de 72 horas.

Reacciones adversas.

Astenia, calambres musculares. En menos de 1% de los pacientes pueden observarse: fiebre, infección, malestar, angina de pecho, arritmia, palpitaciones, vasodilatación, constipación, flatulencia, gota, dolor de las extremidades, artritis, ansiedad, depresión, somnolencia, mareos, bronquitis, síntomas de gripe o de resfrío, sudoración, visión borrosa. En la administración oftálmica pueden observarse episodios de irritación ocular, hiperemia conjuntival, lagrimeo, visión borrosa, fotofobia, ptosis, blefaroconjuntivitis, tinción anormal de la cornea, disminución de la visión nocturna; además, pueden observarse efectos sistémicos propios de su actividad farmacológica betabloqueante.

Precauciones y advertencias.

Usar con precaución en pacientes con antecedentes de insuficiencia cardíaca, aunque estén compensados con diuréticos y digitálicos; el uso prolongado en estos pacientes puede llevar a falla cardíaca. En casos de retiro brusco de la droga se ha observado exacerbación de la cardiopatía isquémica y por ello el retiro debe realizarse gradualmente en el período de una o dos semanas, junto con un monitoreo. Los pacientes con enfermedades broncospásticas no deben recibir carteolol. Los pacientes que serán sometidos a cirugía mayor deben ser monitoreados cuidadosamente y el carteolol administrado en la menor dosis compatible con respuesta antihipertensiva. El fármaco puede ocultar los síntomas y signos premonitorios de la hipoglucemia (taquicardia y cambios en la presión arterial) en los pacientes diabéticos o hipoglucémicos y ciertos signos clínicos de la tiroxicosis; si se sospecha que el paciente está desarrollando esta afección debe evitarse su retiro brusco para evitar la aparición de la "tormenta tiroidea". No usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debe suspenderse. No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños.

Interacciones.

Con drogas que hacen descender las catecolaminas, debido a un posible efecto aditivo. Con antagonistas cálcicos orales o inyectables se ha observado sinergismo hipotensor, con arritmias y bradicardia. Con insulina o antidiabéticos orales puede observarse hipoglucemia o hiperglucemia y con corticoides interferirse el efecto de los betabloqueantes.

Contraindicaciones.

Asma bronquial. Bradicardia severa. Bloqueo A-V de primer grado. Shock cardiogénico. Insuficiencia cardíaca congestiva.

Sobredosificación.

No existe experiencia clínica. Se esperan efectos similares a los de la sobredosis de otros antagonistas beta: bradicardia (administrar atropina, isoproterenol), hipotensión (administrar dopamina, adrenalina), broncospasmo (administrar un agonista b2o isoproterenol), insuficiencia cardíaca congestiva (administrar diuréticos y digitálicos). Su efecto prolongado debe tomarse en cuenta a la hora de evaluar la duración de la terapia correctora.

Interacciones

Interacción Efecto
Carteolol con Agonistas alfaadrenérgicos

Posible potenciación del efecto hipertensivo de rebote de los agonistas alfa 2.

Carteolol con Agonistas betaadrenérgicos

Posible disminución del efecto broncodilatador de los agonistas beta 2.

Carteolol con AINE

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los betabloqueantes.

Carteolol con Alfentanilo

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Carteolol con Amiodarona

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Carteolol con Análogos de la prostaciclina

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Carteolol con Antihipertensivos

Posible potenciación del efecto hipotensor de otros antihipertensivos.

Carteolol con Antipsicóticos

Posible potenciación del efecto hipotensor de los betabloqueantes.

Carteolol con Barbitúricos

Posible disminución de la concentración sérica de los betabloqueantes.

Carteolol con Bloqueantes alfaadrenérgicos

Posible potenciación del efecto ortostático de los bloqueantes alfa 1.

Carteolol con Bloqueantes de los canales del calcio

Posible potenciación del efecto hipotensor de los betabloqueantes.

Carteolol con Derivados de la teofilina

Posible disminución del efecto broncodilatador de los derivados de la teofilina.

Carteolol con Diazóxido

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Carteolol con Dipiridamol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Carteolol con Disopiramida

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Carteolol con Diuréticos tiazídicos

Aumenta la respuesta antihipertensiva. Riesgo de hiperglucemia.

Aditivo.

Seguimiento de los valores sistodiastólicos. Evitar el uso simultáneo en pacientes diabéticos.

Carteolol con Dobutamina

Aumento de la resistencia vascular.

Antagonismo.

No asociar.

Carteolol con Dronedarona

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Carteolol con Fentanilo

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Carteolol con Fursemida

Potenciación del efecto hipotensor.

Aditivo.

Asociación terapéutica útil.

Carteolol con Gammafos

Posible aumento del efecto hipotensor de la amifostina.

Carteolol con Glucocorticoides (corticosteroides)

Reducción del efecto hipotensor.

Efecto hipertensor por la retención hidrosalina.

Administrar con precaución.

Carteolol con Glucósidos cardiotónicos

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los glucósidos cardiotónicos.

Carteolol con Hierbas medicinales

Posible disminución del efecto antihipertensivo o potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Carteolol con Hipoglucemiantes orales

Hipoglucemia o hiperglucemia. Enmascaramiento de la sintomatología de la hipoglucemia.

Administrar con precaución.

Carteolol con Hipoglucemiantes sulfonilureicos

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante de sulfonilureas.

Carteolol con Hipotensores

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros agentes hipotensores.

Carteolol con IMAO

Posible potenciación del efecto ortostático de los agentes productores de ortostatismo.

Carteolol con Inhibidores de la acetilcolinesterasa

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Carteolol con Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo V

Posible potenciación del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Carteolol con Insulina

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante de la insulina.

Carteolol con Lignocaína

Posible disminución del metabolismo de lidocaína.

Carteolol con Metilfenidato

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Carteolol con Midodrina

Posible potenciación del efecto bradicardizante de midodrina.

Carteolol con Nitroglicerol

Potenciación del efecto hipotensor.

Aditivo.

Asociación terapéutica útil.

Carteolol con Peginterferón alfa-2b

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP2D6.

Carteolol con Pentoxifilina

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Carteolol con Quebrachine

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Carteolol con Remifentanilo

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Carteolol con Reserpina

Posible potenciación del efecto hipotensor de los betabloqueantes.

Carteolol con Rituximab

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Carteolol con Sufentanilo

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Carteolol con Xantinas

Reducción del efecto broncodilatador de la teofilina.

Algunos bloqueantes beta inhiben el metabolismo hepático de la teofilina.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Medicamentos que contienen Carteolol

Código Medicamento Laboratorio
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