Principios Activos

Cafeína

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12 de Septiembre del 2017 a las 03:32 pm Principio Activo (P.A) Cafeína
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Sinónimos.

Trimetilxantina. Guaraná. Coffea arabica. Metilteobromina.

Acción terapéutica.

Estimulante del SNC.

Propiedades.

La cafeína estimula todos los niveles del SNC, aunque sus efectos corticales son más ligeros y de menor duración que los de las anfetaminas. En dosis mayores estimula los centros medular, vagal, vasomotor y respiratorio, lo que provoca bradicardia, vasoconstricción y aumento de la frecuencia respiratoria. Estudios recientes indican que la cafeína ejerce gran parte de sus efectos fisiológicos por antagonismo con los receptores centrales de adenosina. Se piensa que, al igual que otras metilxantinas, estimula el centro respiratorio medular. Como coadyuvante de la anestesia, contrae la vasculatura cerebral, lo que se acompaña de un descenso del flujo sanguíneo cerebral y de la tensión de oxígeno del cerebro. Produce un efecto inotrópico positivo en el miocardio y un efecto cronotrópico positivo en el nodo sinoauricular. Estimula el musculoesquelético posiblemente mediante la liberación de acetilcolina, el aumento de la fuerza de contracción y la disminución de la fatiga muscular. Provoca la secreción de pepsina y ácido gástrico por las células parietales. Aumenta el flujo sanguíneo renal y la tasa de filtración glomerular, y disminuye la reabsorción tubular proximal de sodio y agua, lo que provoca una diuresis moderada. Inhibe las contracciones uterinas, aumenta las concentraciones de catecolaminas en plasma y en orina y eleva en forma transitoria la glucemia por estimulación de la glucogenólisis y la lipólisis. Se absorbe bien y con facilidad con administración oral o parenteral. Atraviesa la placenta y la barrera hematoencefálica. Se metaboliza en el hígado y sus principales metabolitos son ácido 1-metilúrico, 1-metilxantina y 7-metilxantina. En los adultos parte de la dosis se metaboliza a teofilina, teobromina y ácido trimetildihidroúrico. Se elimina por vía renal principalmente como metabolitos.

Indicaciones.

Fatiga o somnolencia. En asociación con ergotamina, para el tratamiento de cefaleas vasculares o en asociación con paracetamol, ácido acetilsalicílico o dextropropoxifeno, para aumentar el alivio del dolor, aunque no posee actividad analgésica propia.

Dosificación.

Cápsulas: 200mg a 250mg; repetir la dosis según necesidades, pero no antes de 3 a 4h; dosis máxima: hasta 1g/día; dosis pediátricas: no se recomienda su uso en niños hasta 12 años. Comprimidos: 100mg a 200mg; repetir la dosis según necesidades, pero no antes de 3 a 4 horas; dosis máxima adultos: hasta 1g/día. Cafeína citratada oral: adultos: 32mg a 162mg tres veces al día, según necesidades. Dosis máxima: hasta 1g/día.

Reacciones adversas.

Mareos, taquicardia, nerviosismo, agitación, dificultad para dormir (estimulación del SNC), vómitos (por irritación gastrointestinal), náuseas. Signos de sobredosis: dolor abdominal gástrico, agitación, ansiedad, fiebre, confusión, cefaleas, taquicardia, irritabilidad, centelleos de luz en los ojos.

Precauciones y advertencias.

Consultar con el médico si la fatiga o somnolencia persiste durante más de dos semanas. Suspender la toma de cafeína si aparece pulso rápido, mareos o latidos cardíacos inusitadamente fuertes. Con el uso prolongado se puede producir hábito o dependencia psicológica. Durante el período de lactancia, si la madre ingiere de 6 a 8 tazas con bebidas que contengan cafeína, el lactante puede mostrar síntomas de estimulación por cafeína como hiperactividad e insomnio. Los niños son especialmente sensibles a la sobredosis de cafeína y sus efectos adversos sobre el SNC.

Interacciones.

Puede aumentar el metabolismo de los barbitúricos, potenciar los efectos inotrópicos de los betabloqueantes. El uso simultáneo con suplementos de calcio puede inhibir la absorción de calcio. La cimetidina puede disminuir el metabolismo hepático de la cafeína. Los anticonceptivos orales pueden reducir el metabolismo de la cafeína. La absorción de hierro puede decrecer debido a la formación de complejos menos solubles e insolubles.

Contraindicaciones.

La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de enfermedad cardíaca severa, disfunción hepática, úlcera péptica, hipertensión e insomnio.

Interacciones

Interacción Efecto
Metilteobromina con Alcohol

Disminuye el tiempo de reacción.

Metilteobromina con Anticonceptivos orales

Aumento de las concentraciones séricas de la cafeína. Riesgo de sobreexcitación nerviosa.

Inhibición de la metabolización de la cafeína.

Asociación para tener en cuenta en pacientes con trastornos psicológicos.

Metilteobromina con Barbexaclona

Reducción de las concentraciones séricas de barbexaclona y de cafeína.

Incremento del metabolismo de barbexaclona y de cafeína.

Administrar con precaución.

Metilteobromina con Ciprofloxacina

Posible disminución del metabolismo de cafeína con aumento de sus efectos.

Metilteobromina con Disulfiram

Aumento de la vida media de la cafeína. Exacerbación de los efectos de la cafeína.

Inhibición del metabolismo de la cafeína.

Reducir la ingesta de infusiones o fármacos que contengan cafeína.

Metilteobromina con Gluconato de calcio

Disminuye la absorción del calcio.

Metilteobromina con Hierro

Reducción de la eficacia antianémica del hierro oral.

Reducción de la absorción gastrointestinal del hierro.

Administrar estos fármacos con un mínimo de 2 horas de intervalo.

Metilteobromina con Hierro sulfato

Reducción de la eficacia antianémica del hierro oral.

Reducción de la absorción gastrointestinal del hierro.

Administrar estos fármacos con un mínimo de 2 horas de intervalo.

Metilteobromina con Hormona dihidrofolicular

Aumento de las concentraciones séricas de la cafeína. Riesgo de sobreexcitación nerviosa.

Inhibición de la metabolización de la cafeína.

Asociación para tener en cuenta en pacientes con trastornos psicológicos.

Metilteobromina con IMAO

La cafeína en cantidades excesivas puede provocar crisis hipertensivas en pacientes que reciben IMAO.

Evitar ingerir cantidades elevadas de cafeína.

Metilteobromina con Iobenguane

Posible disminución del efecto terapéutico de iobenguano I 123. No indicar.

Metilteobromina con Iproveratrilo

Riesgo de toxicidad por cafeína.

Disminución del metabolismo de la cafeína.

Administrar con precaución. Monitoreo del estado cardiovascular.

Metilteobromina con Norfloxacina

Posible disminución del metabolismo de cafeína.

Metilteobromina con Pantoprazol

No se ha observado efecto sobre el metabolismo de la cafeína.

Metilteobromina con Pazopanib

Sin efecto relevante sobre la farmacocinética de cafeína.

Metilteobromina con Regadenosón

Posible disminución de la vasodilatación producida por regadenosón.

Metilteobromina con Trovafloxacina

Aumento de las concentraciones séricas de la cafeína.

Evitar la administración conjunta.

Medicamentos que contienen Cafeína

Código Medicamento Laboratorio
M0000000419 ANDREWS TRIPLE ACCION FARPASA
M0000000525 ASPIRINA FORTE BAYER C.C.
M0000000820 BIO ELECTRO GENOMMA
M0000001039 CAFIASPIRINA BAYER C.C.
M0000001178 CB-ZADOL BIOTECH
M0000001729 CONGESTEX NEUMOBIOTICS
M0000002080 DIGRAVIN CIPA
M0000002209 DOLOCTAPRIN MP TEVA
M0000002229 DOLOL FORTE IQFARMA
M0000002551 ERGOCAF MEDROCK
M0000002553 ERGONEX AC FARMA
M0000002687 EXCEDRIN MIGRAÑA NOVARTIS C.H.
M0000002954 FLUQUIM INDUQUIMICA
M0000003232 GRAVERGOL MEDIFARMA
M0000003240 GRAVOL FORTE MEDIFARMA
M0000003246 GRIPAFAST FORTE CORP.TRADE PLUS
M0000003249 GRIPAGEST FORTE FARMACOM
M0000003252 GRIPALIV NATURGEN
M0000003305 HELFFIN MIGRAÑA DRONNVELS
M0000003721 KITADOL MIGRAÑA TEVA
M0000003755 LABOPAN KEYFARM
M0000004248 MEDICIRIN FORTE LAFARMED
M0000004275 MEJORAL FARPASA
M0000004402 MIALGIN COMPUESTO CIPA
M0000004439 MIGRA TAPSIN MAVER
M0000004440 MIGRADEL DELFARMA
M0000004441 MIGRADIN F MAQUIFARMA
M0000004442 MIGRADIN FORTE NOVAX EIRL
M0000004443 MIGRALIVIA MEDROCK
M0000004444 MIGRALUD LUDBER
M0000004445 MIGRAX SAVAL
M0000004470 MIOLENE PHARMED CORP.
M0000004969 NONGRIPP MIGRAÑA PHARMED CORP.
M0000005267 PANADOL FORTE GSK
M0000005759 RESFRILL FORTE BMC FARMA
M0000005951 SANAGRAM ALBIS CONSUMO
M0000006202 SOROJCHI PILLS CRESPAL
M0000006395 TAPSIN ANALGESICO MAVER
M0000006396 TAPSIN ANTIGRIPAL MAVER
M0000006561 TONOPAN NOVARTIS PHARMA
M0000007125 YENDOL FAES FARMA
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