Principios Activos

Busulfán

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03 de Abril del 2016 a las 09:43 pm Principio Activo (P.A) Busulfán
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Sinónimos.

Tetrametileno bis metansulfonato.

Acción terapéutica.

Antineoplásico.

Propiedades.

El busulfán es un alquilante del tipo alquilsulfonato, bifuncional, que no es específico de ninguna fase del ciclo de división celular. Su mecanismo de acción no está claro, pero se piensa que consiste casi por completo en mielosupresión. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, su metabolismo hepático es rápido y su vida media es de dos horas y media. La respuesta clínica por lo general comienza después de 1 a 2 semanas de iniciar la terapéutica. La eliminación es lenta por vía renal y casi por completo como metabolito.

Indicaciones.

Leucemia mieloide crónica. Las indicaciones de los antineoplásicos, como su dosificación y distintos protocolos, están en continua revisión.

Dosificación.

Inducción: 2mg a 3mg/m2o 0,065mg a 0,1mg/kg/día hasta que el recuento de leucocitos descienda por debajo de 15.000 células/mm3. Mantenimiento: de 2mg dos veces a la semana a 4mg/día. Dosis pediátricas: 0,06mg a 0,12mg/kg/día.

Reacciones adversas.

Muchas reacciones adversas de la terapéutica antineoplásica son inevitables y representan la acción farmacológica del medicamento. Algunas de ellas, como leucopenia y trombocitopenia, se emplean como indicadores de la eficacia de la medicación. De incidencia más frecuente (10 a 15%): oscurecimiento de la piel, irregularidad en el ciclo menstrual; menos frecuente y de aparición con el tratamiento en el largo plazo: confusión, diarrea, mareos, anorexia, náuseas, vómitos, cansancio no habitual, artralgia, edemas en miembros inferiores. Fríos, escalofríos y dolor de garganta (inmunosupresión, leucopenia, infección). Hemorragias o hematomas no habituales.

Precauciones y advertencias.

Es importante ingerir líquidos, para aumentar la producción de orina y ayudar a la excreción del ácido úrico. Evitar las inmunizaciones a no ser que el médico las apruebe. Se recomienda evitar su administración durante el primer trimestre del embarazo y durante el período de lactancia (potencial mutagénico, teratogénico y carcinogénico). Se puede producir supresión gonadal con amenorrea o azoospermia. Puede haber mayor incidencia de infección microbiana, retraso en la cicatrización y hemorragia gingival.

Interacciones.

El busulfán puede aumentar las concentraciones de ácido úrico, por lo que debiera ajustarse la dosificación de alopurinol, colchicina o probenecid. Los medicamentos que producen discrasias sanguíneas, los depresores de la médula ósea o la radioterapia pueden aumentar los efectos depresores sobre el SNC.

Contraindicaciones.

Varicela existente o reciente, herpes zoster. La relación riesgo-beneficio deberá evaluarse en presencia de depresión de la médula ósea, antecedentes de gota, antecedentes de cálculos renales de urato. Infección.

Interacciones

Interacción Efecto
Busulfán con Alopurinol

Disminuye la hiperuricemia producida por el antineoplásico.

Asociación terapéutica útil.

Busulfán con Antagonistas de la vitamina K

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Busulfán con Antifúngicos imidazólicos

Posible disminución del metabolismo de busulfán.

Busulfán con BCG intravesical

Posible disminución del efecto terapéutico de BCG. No indicar.

Busulfán con Colchicina

Disminuye la hiperuricemia producida por el antineoplásico.

Asociación terapéutica útil.

Busulfán con Dasatinib

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Busulfán con Deferasirox

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Busulfán con Depresores de la médula ósea

Aumento de la depresión sobre el SNC y de la médula ósea.

Aditivo.

No asociar.

Busulfán con Equinácea

Posible disminución del efecto terapéutico de los inmunodepresores.

Busulfán con Fluconazol

Posible disminución del metabolismo de busulfano con aumento de sus efectos.

Busulfán con Hierbas medicinales

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Busulfán con Inductores de CYP3A4

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Busulfán con Inhibidores de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Busulfán con Ketoconazol

Posible disminución del metabolismo de busulfano.

Busulfán con Leflunomida

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de leflunomida.

Busulfán con Metronidazol

Posible aumento de la concentración sérica de busulfano.

Busulfán con Miconazol

Posible disminución del metabolismo de busulfán.

Busulfán con Natalizumab

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de natalizumab. No indicar.

Busulfán con Oriconazol

Incremento del riesgo de aparición de signos de toxicidad por busulfano: mielosupresión, cistitis hemorrágica, neurotoxicidad, "pulmón busulfano".

Evitar la administración conjunta; en caso contrario, controlar la posible aparición de miel

Busulfán con Pimecrolimús

Aumento de los efectos adversos y tóxicos de los inmunodepresores. No indicar.

Busulfán con Tacrolimús

Aumento de los efectos adversos y tóxicos de los inmunodepresores. No indicar.

Busulfán con Trastuzumab

Posible potenciación del efecto neutropénico de los inmunosupresores.

Busulfán con Vacuna antituberculosa

Posible disminución del efecto terapéutico de BCG. No indicar.

Busulfán con Vacunas a base de microorganismos atenuados

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de las vacunas. No indicar.

Busulfán con Vacunas a base de microorganismos inactivados

Posible disminución del efecto terapéutico de las vacunas.

Busulfán con Voriconazol

Posible disminución del metabolismo de busulfán.

Medicamentos que contienen Busulfán

Código Medicamento Laboratorio
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