Principios Activos

Atorvastatina

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03 de Abril del 2016 a las 09:48 pm Principio Activo (P.A) Atorvastatina
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Acción terapéutica.

Hipocolesterolemiante.

Propiedades.

Es una estatina (lovastatín, simvastatín, fluvastatín, pravastatín, cerivastatina) que actúa como inhibidor competitivo y selectivo de la síntesis de la enzima 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) reductasa. Esta enzima cataliza la reacción determinante de la velocidad de la síntesis de colesterol, ya que interviene en la conversión de HMG-CoA a ácido mevalónico. El sitio de acción principal de la atorvastatina es el hígado. La dosis se correlaciona mejor con la reducción del LDL-colesterol que con la concentración sistémica, por lo cual la dosis debe basarse en la respuesta terapéutica. Además se destaca su efecto reductor de los triglicéridos. Se absorbe de manera rápida y completa en el tracto gastrointestinal; el grado de absorción es dependiente de la dosis y la ingestión simultánea de alimentos disminuye en un 9% la absorción; sin embargo, la reducción de LDL-colesterol es similar cuando la atorvastatina se administra con o sin comida. El metabolismo se realiza en el hígado, principalmente por el sistema enzimático del citocromo P450; el 70% de la actividad inhibitoria de la HMG-CoA reductasa es atribuido a los metabolitos activos. La eliminación de la droga sin modificar y sus metabolitos se realiza principalmente por la bilis; sólo un 2% de la dosis administrada por vía oral se recupera en orina.

Indicaciones.

Hipercolesterolemias. Dislipidemias. Hipercolesterolemia familiar. Tratamiento adyuvante a la dieta para disminuir los niveles elevados de colesterol total, LDL-colesterol, apobetalipoproteínas y triglicéridos en pacientes con hipercolesterolemia primaria (heterocigota familiar y no familiar) y en la dislipemia mixta (Fredrickson tipos IIa y IIb).

Dosificación.

Hipercolesterolemia (heterocigota familiar y no familiar) y dislipemia mixta (Fredrickson tipos IIa y IIb). Adultos: oral, 10mg una vez al día. Hipercolesterolemia familiar homocigota. Adultos: oral, 10 a 80mg una vez al día.

Reacciones adversas.

En general, son leves a moderadas e incluyen constipación, flatulencia, dispepsia, dolor abdominal. Más ocasionalmente edema facial, fiebre, rigidez cervical, malestar, reacción de fotosensibilidad, edema generalizado, gastroenteritis, alteraciones del funcionamiento hepático, colitis, vómitos, gastritis, boca seca, hemorragia rectal, esofagitis, eructos, glositis, anorexia, aumento del apetito, estomatitis, úlcera duodenal, disfagia, úlcera gástrica, hepatitis, pancreatitis, ictericia colestásica, disnea, asma, epistaxis, parestesias, somnolencia, alteraciones del sueño, neuropatía periférica, tortícolis, hipercinesia, calambres musculares, miositis, prurito, dermatitis de contacto, úlceras de piel, disuria, menorragia, nefritis, incontinencia urinaria, eyaculación anormal, disgeusia, palpitaciones, hiperglucemia-hipoglucemia, aumento de la fosfocreatincinasa, gota, aumento del peso corporal.

Precauciones y advertencias.

Se recomienda controlar la función hepática antes y durante el tratamiento. En aquellos casos en que se observe un aumento de la concentración plasmática de transaminasas (GOAT o GPT) que supere el triple del valor normal se reducirá la dosis o se suspenderá el tratamiento. Se aconseja precaución en pacientes con antecedentes de consumo masivo de alcohol o historia previa de hepatopatías severas o elevaciones persistentes de las transaminasas hepáticas. Se deberá suspender el tratamiento en aquellos pacientes que presenten un aumento en los niveles de fosfocreatincinasa o sospecha o diagnóstico de miopatías. El riesgo de miopatía durante el tratamiento aumenta con la administración concomitante de ciclosporina, derivados de ácido fíbrico, eritromicina, niacina o antifúngicos azólicos. Antes de comenzar el tratamiento se aconseja controlar la hipercolesterolemia con una dieta apropiada, ejercicio y reducción de peso en pacientes obesos. No se recomienda su uso en niños debido a la ausencia de experiencia clínica. Estudios realizados en ratas demostraron que no presenta efectos embriotóxicos, carcinogénicos, mutagénicos ni genotóxicos. Está contraindicado en mujeres embarazadas o en período de lactancia a causa de las reacciones adversas en niños.

Interacciones.

El riesgo de miopatías durante el tratamiento aumenta con la administración simultánea de ciclosporina, derivados del ácido fíbrico, eritromicina, antifúngicos azólicos o niacina. La administración concomitante con antiácidos que contengan hidróxidos de magnesio y aluminio disminuye en un 30% la concentración plasmática de atorvastatina; igual efecto se observa cuando la droga coadministrada es la colestiramina. Las concentraciones plasmáticas de digoxina aumentan cuando se administra junto con atorvastatina. La eritromicina al inhibir la acción del citocromo P450 aumenta las concentraciones plasmáticas de atorvastatina. La administración conjunta con anticonceptivos que contienen noretindrona y etinilestradiol aumenta las concentraciones plasmáticas de estas dos hormonas.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la droga, insuficiencia hepática, embarazo, lactancia, mujeres en edad fértil que no utilicen un método anticonceptivo adecuado.

Sobredosificación.

En caso de sobredosis, el paciente debe ser tratado en forma sintomática y con medidas de sostén.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Atorvastatina con Aliskiren

Posible aumento de la concentración sérica de aliskiren.

Atorvastatina con Amiodarona

Posible disminución del metabolismo de la HMG-CoA reductasa.

Atorvastatina con Amprenavir

Incremento del riesgo de aparición de miopatía y rabdomiólisis. Suspender la administración conjunta en caso de aparición de signos de toxicidad, tales como dolor muscular, edema, debilidad.

Atorvastatina con Antiácidos

Los antiácidos que contienen aluminio y magnesio reducen las concentraciones séricas de la atorvastatina.

Mecanismo:

Los cationes aluminio y magnesio forman complejos poco solubles con la atorvastatina.

Recomendación:

Administrar con precaución. Separar la administración de ambos fármacos en 2 a 3 horas.

Atorvastatina con Antiácidos con hidróxido de Mg y Al

Reducción de la concentración plasmática de la atorvastatina.

Mecanismo:

Reducción de la absorción gastrointestinal de la atorvastatina.

Recomendación:

Administrar con precaución. Separar las tomas de ambos fármacos.

Atorvastatina con Antibióticos macrólidos

Posible disminución del metabolismo de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa.

Atorvastatina con Anticonceptivos orales

Posible aumento de las concentraciones séricas de los andrógenos y progestágenos que componen los anticonceptivos orales.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Atorvastatina con Antifúngicos imidazólicos

Posible disminución del metabolismo de la HMG-CoA reductasa.

Atorvastatina con Atazanavir

Aumento de los efectos secundarios, miopatía, rabdomiólisis.

Mecanismo:

Interferencia en la biotransformación enzimática (CYP3A).

Recomendación:

No asociar.

Atorvastatina con Bezafibrato

Posible aumento del riesgo de miopatías.

Recomendación:

Administrar con precaución. Seguimiento del paciente.

Atorvastatina con Boceprevir

Boceprevir (inhibidor potente de CYP3A4) puede incrementar la concentración sérica de atorvastatina. Considerar modificación de la terapia.

Atorvastatina con Ciclosporina

Posible aumento de la concentración sérica de los inhibidores de HMG-CoA reductasa.

Atorvastatina con Ciprofibrato

Aumento del riesgo de miopatías.

Recomendación:

Administrar con precaución. Evaluar riesgo-beneficio, realizar monitoreo en búsqueda de signos o síntomas de miopatías. Puede ser útil realizar determinaciones de CPK periódicamente. Si se presentan signos o síntomas suspender el tratamiento de inmediato.

Atorvastatina con Clofibrato

Aumento del riesgo de miopatías.

Recomendación:

Administrar con precaución. Evaluar riesgo-beneficio, realizar monitoreo en búsqueda de signos o síntomas de miopatías. Puede ser útil realizar determinaciones de CPK periódicamente. Si se presentan signos o síntomas suspender el tratamiento de inmediato.

Atorvastatina con Colchicina

Posible potenciación del efecto miopático de los inhibidores de HMG-CoA reductasa.

Atorvastatina con Colestiramina

Concentraciones séricas levemente reducidas de la atorvastatina.

Mecanismo:

Reducción de la absorción intestinal de la atorvastatina.

Recomendación:

La respuesta terapéutica frente a la administración conjunta de estos fármacos es mayor que la obtenida con cada fármaco por separado.

Atorvastatina con Dabigatrán etexilato

Posible disminución de la concentración sérica de dabigatrán etexilato.

Atorvastatina con Danazol

Posible disminución del metabolismo de la HMG-CoA reductasa.

Atorvastatina con Daptomicina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de daptomicina.

Atorvastatina con Darunavir

Aumento de las concentraciones plasmáticas de atorvastatina. Administrar con suma precaución.

Atorvastatina con Derivados de la rifamicina

Posible disminución de la concentración sérica de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa.

Atorvastatina con Difenilhidantoína

Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa.

Atorvastatina con Digoxina

Aumento de las concentraciones séricas de la digoxina.

Mecanismo:

Reducción de la eliminación de la digoxina.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo de las concentraciones séricas de la digoxina y ECG.

Atorvastatina con Diltiazem

Posible aumento de la concentración sérica de diltiazem.

Atorvastatina con Drospirenona + etinilestradiol

Aumento del área bajo la curva de etinilestradiol.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Atorvastatina con Eltrombopag

A diferencia de otras estatinas, no se esperan interacciones clínicamente significativas entre eltrombopag y atorvastatina.

Atorvastatina con Eritromicina

Posible aumento del riesgo de miopatías. Elevación de la concentración sérica de la atorvastatina.

Mecanismo:

La eritromicina inhibe el citocromo P-450 y la metabolización de la atorvastatina.

Recomendación:

Administrar con precaución. Seguimiento del paciente.

Atorvastatina con Etinilestradiol

Aumento de las concentraciones plasmáticas del etinilestradiol.

Mecanismo:

Inhibición de la metabolización del etinilestradiol.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Atorvastatina con Fenofibrato

Aumento del riesgo de miopatías.

Recomendación:

Administrar con precaución. Evaluar riesgo-beneficio, realizar monitoreo en búsqueda de signos o síntomas de miopatías. Puede ser útil realizar determinaciones de CPK periódicamente. Si se presentan signos o síntomas, suspender el tratamiento de inmediato.

Atorvastatina con Fibratos

Aumento del riesgo de miopatías.

Recomendación:

Administrar con precaución. Evaluar riesgo-beneficio, realizar monitoreo en búsqueda de signos o síntomas de miopatías. Puede ser útil realizar determinaciones de CPK periódicamente. Si se presentan signos o síntomas, suspender el tratamiento de inmediato.

Atorvastatina con Fluconazol

Posible disminución del metabolismo de la HMG-CoA reductasa.

Atorvastatina con Fosamprenavir cálcico

Aumento de la concentración plasmática de atorvastatina.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Atorvastatina con Fusídico ácido

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de atorvastatina.

Atorvastatina con Gemfibrozil

Posible potenciación del efecto miopático de los inhibidores de HMG-CoA reductasa.

Atorvastatina con Inductores de CYP3A4

Los inductores de CYP3A4 pueden incrementar el metabolismo de atorvastatina.

Atorvastatina con Inductores de la P-glucoproteína

Los inductores de la P-glucoproteína pueden disminuir la concentración sérica de atorvastatina.

Atorvastatina con Inhibidores de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Atorvastatina con Inhibidores de proteasa VIH

Posible aumento de la concentración sérica de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa.

Atorvastatina con Lopinavir + ritonavir

Aumento de la concentración sérica de atorvastatina. Utilizar la dosis mínima necesaria de atorvastatina. Usar con suma precaución.

Atorvastatina con Nefazodona

Posible disminución del metabolismo de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa.

Atorvastatina con Nicotínico ácido

Aumento del riesgo de miopatías.

Recomendación:

Administrar con precaución. Evaluar riesgo-beneficio, realizar monitoreo en búsqueda de signos o síntomas de miopatías. Puede ser útil realizar determinaciones de CPK periódicamente. Si se presentan signos o síntomas suspender el tratamiento de inmediato.

Atorvastatina con Noretisterona

Aumento de las concentraciones plasmáticas de noretisterona.

Mecanismo:

Inhibición de la metabolización de la noretisterona.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Atorvastatina con Pomelo jugo

El zumo de pomelo aumenta la concentración plasmática de atorvastatina; evitar el uso concomitante.

Atorvastatina con Quinina

Posible aumento de la concentración sérica de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa.

Atorvastatina con Ritonavir

Posible aumento de la concentración sérica de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa. Administrar con suma precaución.

Atorvastatina con Saxagliptina

Atorvastatina puede incrementar la concentración sérica de saxagliptina.

Atorvastatina con Sildenafil

Posible disminución del metabolismo de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa.

Atorvastatina con Silodosina

Posible aumento de la concentración sérica de silodosina. No indicar.

Atorvastatina con Simeprevir

Posible aumento de la concentración sérica de atorvastatina. Usar la menor dosis posible de atorvastatina. Se recomienda modificación de la terapia.

Atorvastatina con Sitagliptina

Atorvastatina puede incrementar la concentración sérica de sitagliptina.

Atorvastatina con Sustratos de la P-glucoproteína

Atorvastatina puede incrementar la concentración sérica de los sustratos de la P-glucoproteína.

Atorvastatina con Telaprevir

Posible aumento de la concentración sérica de atorvastatina. No indicar.

Atorvastatina con Telitromicina

Aumento del efecto de atorvastatina.

Mecanismo:

Inhibición del metabolismo de atorvastatina.

Recomendación:

No administrar.

Atorvastatina con Tocilizumab

Necesidad de aumentar la dosis de tocilizumab para mantener el efecto terapéutico.

Mecanismo:

Interferencia metabólica.

Recomendación:

Emplear con precaución.

Atorvastatina con Topotecán

Posible aumento de la concentración sérica de topotecán. No indicar.

Atorvastatina con Verapamilo

Posible aumento de la concentración sérica de verapamilo.

Medicamentos que contienen Atorvastatina

Código Medicamento Laboratorio
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