Principios Activos

Amlodipina

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03 de Abril del 2016 a las 09:50 pm Principio Activo (P.A) Amlodipina
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Acción terapéutica.

Antihipertensivo. Antianginoso.

Propiedades.

La amlodipina es un antagonista de los canales lentos del calcio de desarrollo reciente, derivado del grupo de las 1,4-dihidropiridinas. Se comporta como un vasodilatador arterial periférico que actúa directamente sobre el músculo liso vascular para causar una reducción de la resistencia vascular periférica y una disminución de la presión arterial. En pacientes con angina de esfuerzo, la amlodipina reduce la resistencia periférica total (poscarga), contra la cual el corazón trabaja y reduce la presión así como la demanda de oxígeno miocárdico en cualquier nivel de ejercicio. En la angina vasospástica bloquea la constricción y restablece el flujo en las arterias y arteriolas coronarias, como se ha verificado oportunamente en experiencias en animales. Después de su administración oral tiene una absorción lenta y casi completa. La biodisponibilidad absoluta de la droga fluctúa entre 64 y 90%. Su pico de concentración plasmática aparece entre 6 y 12 horas y tiene un amplio volumen de distribución (Vd=21L/kg). Su ligadura a las proteínas plasmáticas es de 95%. En cuanto a su eliminación, la amlodipina se metaboliza ampliamente pero en forma lenta en el hígado, con 60% de excreción renal y 20 a 25% por las heces. La eliminación del plasma es bifásica con una vida media terminal de eliminación de 30 a 50 horas. La administración oral crónica de 1 toma diaria mantiene el efecto antihipertensivo durante las 24 horas; los niveles de estabilidad plasmática se alcanzan al cabo de 7 u 8 días de tomas diarias consecutivas.

Indicaciones.

Hipertensión arterial (sola o en combinación con otros antihipertensivos). Angina crónica estable (sola o en combinación con otros agentes antianginosos). Angina vasospástica, de Prinzmetal o variante (sola o en combinación con otros agentes antianginosos).

Dosificación.

Al comenzar el tratamiento, 5mg una vez al día. De ser necesario esta dosis puede incrementarse hasta un máximo de 10mg diarios.

Reacciones adversas.

En ocasiones se ha observado cefalea, fatiga, náuseas, rubor, vértigo o edema, todos de leve intensidad y reversibles tras la suspensión de la medicación.

Precauciones y advertencias.

Administrar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática (teniendo en consideración que la amlodipina es metabolizada ampliamente en el hígado y que en los pacientes con deterioro hepático la vida media plasmática de eliminación es de 56 horas), insuficiencia cardíaca o edad avanzada. La seguridad durante el embarazo y la lactancia no fue establecida.

Interacciones.

En los estudios clínicos, la amlodipina fue suministrada sin inconvenientes junto con diuréticos tiazídicos, betabloqueantes, inhibidores de la enzima convertidora, nitritos de acción prolongada, nitroglicerina sublingual, digoxina, warfarina, antiinflamatorios no esteroides, antibióticos e hipoglucemiantes orales.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida a las dihidropiridinas.

Interacciones

Interacción Efecto
Amlodipina con Análogos de la prostaciclina

Posible aumento del efecto antihipertensivo.

Amlodipina con Antibióticos macrólidos

Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Amlodipina con Antifúngicos imidazólicos

Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Amlodipina con Antihipertensivos

Posible aumento del efecto hipotensivo de otros antihipertensivos.

Amlodipina con Azapetina

Riesgo de aumento del efecto hipotensivo.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución. Ajuste de dosis.

Amlodipina con Barbitúricos

Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Amlodipina con Bisoprolol

Potenciación del efecto antihipertensivo.

Efecto aditivo.

Realizar ajuste de la dosis de ambos fármacos.

Amlodipina con Bloqueantes alfaadrenérgicos

Posible aumento del efecto hipotensivo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Amlodipina con Bloqueantes de los canales del calcio

Posible aumento del efecto hipotensivo de otros bloqueantes.

Amlodipina con Bloqueantes neuromusculares

Posible aumento del bloqueo neuromuscular.

Amlodipina con Carbamazepina

Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Amlodipina con Ciclosporina

Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Amlodipina con Clopidogrel

Posible disminución del efecto terapéutico de clopidogrel.

Amlodipina con Conivaptán

Modifica la farmacocinética de amlodipino.

Administrar con precaución.

Amlodipina con Dasatinib

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Amlodipina con Deferasirox

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Amlodipina con Derivados de la rifamicina

Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Amlodipina con Diazóxido

Posible aumento del efecto hipotensivo de los antihipertensivos.

Amlodipina con Fenitoína

Posible disminución del metabolismo de la fenitoína (difenilhidantoína).

Amlodipina con Fluconazol

Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Amlodipina con Fosamprenavir cálcico

Aumento de la concentración plasmática de amlodipino.

Administrar con precaución.

Amlodipina con Gammafos

Posible potenciación del efecto hipotensor de amifostina.

Amlodipina con Hypericum perforatum L.

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Amlodipina con IMAO

Posible aumento del efecto hipotensivo.

Amlodipina con Inductores de CYP3A4

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Amlodipina con Inhibidores de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Amlodipina con Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo V

Posible aumento del efecto antihipertensivo.

Amlodipina con Inhibidores de proteasa VIH

Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Amlodipina con Irbesartán

Aumento del efecto antihipertensivo.

Efecto aditivo.

Asociación útil en terapéutica.

Amlodipina con Metilfenidato

Posible disminución del efecto antihipertensivo.

Amlodipina con Nafcilina

Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Amlodipina con Nitrendipina

Puede aumentar la respuesta hipotensora.

Aditivo.

Administrar con precaución.

Amlodipina con Nitroprusiato sódico

Posible aumento del efecto hipotensivo del nitroprusiato.

Amlodipina con Pentoxifilina

Posible aumento del efecto hipotensivo.

Amlodipina con Pomelo jugo

Posible aumento de la concentración sérica del amlodipino.

Amlodipina con Quebrachine

Posible disminución del efecto antihipertensivo.

Amlodipina con Quinidina

Posible disminución de la concentración sérica de quinidina.

Amlodipina con Quinupristina

Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Amlodipina con Rifamicina

Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Amlodipina con Rituximab

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Amlodipina con Sales de calcio

Posible disminución del efecto terapéutico de los bloqueantes de los canales del calcio.

Amlodipina con Sales de magnesio

Posible aumento de los efectos tóxicos y adversos de las sales de magnesio.

Amlodipina con Sildenafil

Posible aumento del efecto antihipertensivo.

Amlodipina con Sustratos de CYP1A2

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP1A2.

Amlodipina con Tacrolimús

Posible aumento de la concentración sérica de tacrolimús.

Amlodipina con Tadalafilo

Posible aumento del efecto antihipertensivo.

Amlodipina con Vardenafil

Posible aumento del efecto antihipertensivo.

Amlodipina con Vildagliptina

No se han observado interacciones farmacocinéticas relevantes.

Medicamentos que contienen Amlodipina

Código Medicamento Laboratorio
M0000000418 ANDIPIN H LAFRANCOL
M0000000477 ARANDA FARMAKONSUMA
M0000000896 BLOTRIL CARDIOPHARM
M0000001147 CARDIOPLUS AM CARDIOPHARM
M0000002364 DUOPRES FARMAKONSUMA
M0000002692 EXFORGE NOVARTIS PHARMA
M0000002693 EXFORGE HCT NOVARTIS PHARMA
M0000003502 ILTUXAM TECNOFARMA
M0000004404 MICARDIS AMLO BOEHRINGER
M0000005002 NORVASTOR PFIZER
M0000005088 OLMETECAMLO SCHERING PLOUGH
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