Principios Activos

Acetaminofeno

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12 de Septiembre del 2017 a las 03:34 pm Principio Activo (P.A) Acetaminofeno
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Sinónimos.

Acetaminofeno. P-hidroxiacetanilida. P-acetamidofenol. P-acetaminofenol. P-acetilaminofenol.

Acción terapéutica.

Antipirético. Analgésico.

Propiedades.

La eficacia clínica del paracetamol como analgésico y antipirético es similar a la de los antiinflamatorios no esteroides ácidos. El fármaco resulta ineficaz como antiinflamatorio y en general tiene escasos efectos periféricos relacionados con la inhibición de la ciclooxigenasa salvo, quizá, la toxicidad en el nivel de la médula suprarrenal. En cuanto al mecanismo de acción se postula que: a) el paracetamol tendría una mayor afinidad por las enzimas centrales en comparación con las periféricas y b) dado que en la inflamación hay exudación de plasma, los antiinflamatorios no esteroides ácidos (elevada unión a proteínas) exudarían junto con la albúmina y alcanzarían, así, altas concentraciones en el foco inflamatorio, las que no se obtendrían con el paracetamol por su escasa unión a la albúmina. El paracetamol se absorbe con rapidez y casi por completo en el tracto gastrointestinal. La concentración plasmática alcanza un máximo en 30 a 60 minutos y la vida media es de alrededor de dos horas después de dosis terapéuticas. La unión a proteínas plasmáticas es variable. La eliminación se produce por biotransformación hepática a través de la conjugación con ácido glucurónico (60%), con ácido sulfúrico (35%) o cisteína (3%). Los niños tienen menor capacidad que los adultos para glucuronizar la droga. Una pequeña proporción de paracetamol sufre N-hidroxilación mediada por el citocromo P450 para formar un intermediario de alta reactividad, que en forma normal reacciona con grupos sulfhidrilos del glutatión.

Indicaciones.

Cefalea, odontalgia y fiebre.

Dosificación.

Adultos: 500mg a 1.000mg por vez, sin superar los 4g por día. Niños: 30mg/kg/día.

Reacciones adversas.

El paracetamol en general es bien tolerado. No se ha descripto producción de irritación gástrica ni capacidad ulcerogénica. En raras ocasiones se presentan erupciones cutáneas y otras reacciones alérgicas. Los pacientes que muestran hipersensibilidad a los salicilatos sólo rara vez la exhiben para el paracetamol. Otros efectos que pueden presentarse son la necrosis tubular renal y el coma hipoglucémico. Algunos metabolitos del paracetamol pueden producir metahemoglobinemia. El efecto adverso más grave descripto con la sobredosis aguda de paracetamol es una necrosis hepática, dosis-dependiente, potencialmente fatal. La necrosis hepática (y la tubular renal) son el resultado de un desequilibrio entre la producción del metabolito altamente reactivo y la disponibilidad de glutatión. Con disponibilidad normal de glutatión, la dosis mortal de paracetamol es de 10g aproximadamente; pero hay varias causas que pueden disminuir estas dosis (tratamiento concomitante con doxorrubicina o el alcoholismo crónico). El tratamiento debe comenzarse con N-acetilcisteína por vía intravenosa sin esperar a que aparezcan los síntomas, pues la necrosis es irreversible.

Precauciones y advertencias.

Debe medicarse con cuidado en casos de pacientes alcohólicos, en los tratados con inductores enzimáticos o con drogas consumidoras de glutatión (doxorrubicina). En pacientes alérgicos a la aspirina el paracetamol puede producir reacciones alérgicas tipo broncospasmo.

Interacciones.

La asociación con otros antiinflamatorios no esteroides puede potenciar los efectos terapéuticos pero también los tóxicos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad reconocida a la droga.

Interacciones

Interacción Efecto
Paracetamol con Acetilcisteína

Antagoniza los efectos tóxicos del paracetamol.

Aumenta la eliminación de metabolitos hepatotóxicos del paracetamol.

Administrar acetilcisteína antes de 24 horas de ingerida una sobredosis de paracetamol.

Paracetamol con AINE

Potenciación del efecto farmacológico y de los efectos tóxicos.

Adición.

Administrar con precaución.

Paracetamol con Alcohol

Potenciación del efecto hepatotóxico del paracetamol.

Aumento de la producción del metabolito tóxico del paracetamol.

No administrar paracetamol en pacientes asiduos al consumo de alcohol. Usar otro AINE.

Paracetamol con Antagonistas de la vitamina K

Posible aumento del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Paracetamol con Anticoagulantes orales

Potenciación del efecto anticoagulante.

Inhibición de la agregación plaquetaria.

Administrar con precaución.

Paracetamol con Anticonceptivos orales

Reducción de la intensidad y duración del efecto analgésico.

Administrar con precaución. Evitar la asociación por períodos prolongados.

Paracetamol con Anticonvulsivantes

Posible aumento del metabolismo de paracetamol.

Paracetamol con Antígenos bacterianos

Posible disminución del efecto de las vacunas. Considerar modificación de la terapia.

Paracetamol con AZT

Potenciación de la hematotoxicidad de la zidovudina. Riesgo de agranulocitosis.

No administrar simultáneamente.

Paracetamol con Barbitúricos

Los barbitúricos reducen la intensidad y la duración del efecto del paracetamol. Riesgo de toxicidad hepática por metabolitos del paracetamol.

Inducción de enzimas hepáticas y aumento de la producción de los metabolitos del paracetamol.

Paracetamol con Carbamazepina

Posible aumento del metabolismo de paracetamol.

Paracetamol con Cloranfenicol

Riesgo de incremento de toxicidad del cloranfenicol.

Aumento del metabolismo del cloranfenicol.

Evitar la administración conjunta.

Paracetamol con Colestiramina

Posible disminución de la absorción de paracetamol con pérdida de su efecto terapéutico.

Paracetamol con Dexketoprofeno

Aumento del riesgo de daño renal.

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en el tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Diclofenac colestiramina

El uso conjunto prolongado puede incrementar el riesgo de efectos adversos renales.

Administrar bajo estricta supervisión médica.

Paracetamol con Diclofenac sódico

El uso conjunto prolongado puede incrementar el riesgo de efectos adversos renales.

Inhibición de la síntesis renal de prostaglandinas.

Administrar bajo estricta supervisión médica.

Paracetamol con Diflunisal

Incremento de 50% de las concentraciones plasmáticas del paracetamol. La concentración de diflunisal no se modifica. Riesgo de toxicidad hepática.

Adición.

Administrar con precaución. La dosis del paracetamol puede necesitar ajuste.

Paracetamol con Estrógenos

Los estrógenos reducen la intensidad y la duración del efecto del paracetamol.

Inducción de enzimas hepáticas y aumento de la producción de los metabolitos del paracetamol.

Administrar con precaución. Si es posible, reemplazar el pa

Paracetamol con Etinilestradiol + drospirenona

Posible aumento de la concentración plasmática de etinilestradiol y disminución de paracetamol.

Posible inhibición de la conjugación metabólica de etinilestradiol.

Administrar con precaución.

Paracetamol con Etodólico ácido

Aumento del riesgo de daño renal.

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Exenatida

Alteración en la farmacocinética de paracetamol.

Administrar 1 hora después de exenatida.

Paracetamol con Fenitoína

Posible aumento del metabolismo de paracetamol.

Paracetamol con Fenotiazinas

Riesgo de hipotermia severa.

Evitar la administración conjunta.

Paracetamol con Flurbiprofeno

Aumento del riesgo de daño renal.

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Hormona dihidrofolicular

Reducción de la intensidad y duración del efecto analgésico.

Administrar con precaución. Evitar la asociación por períodos prolongados.

Paracetamol con Imatinib

Posible aumento de la concentración sérica de paracetamol.

Paracetamol con Ketoprofeno

Aumento del riesgo de daño renal.

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Ketorolac

Aumento del riesgo de daño renal.

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Mefobarbital

Posible aumento del metabolismo de paracetamol.

Paracetamol con Metilprednisona

Riesgo de hepatotoxicidad.

Aumento de la formación de un metabolito hepatotóxico del paracetamol.

Administrar con precaución.

Paracetamol con Metoclopramida

Aumenta la velocidad de absorción del paracetamol sin afectar la biodisponibilidad.

Paracetamol con Nabumetona

Aumento del riesgo de daño renal.

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Otilonio bromuro

Retraso en la aparición del efecto de paracetamol.

Paracetamol con Oxaceprol

Aumento del riesgo de daño renal.

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en el tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Peginterferón alfa-2b

Posible disminución de la concentración sérica de paracetamol.

Paracetamol con Pentimal

Reduce el efecto del analgésico. Riesgo de hepatotoxicidad por metabolitos del paracetamol.

Inducción enzimática microsomal hepática.

No emplear paracetamol en sujetos tratados con barbitúricos, usar otro AINE.

Paracetamol con Pentiobarbital sódico

Posible aumento del metabolismo de paracetamol.

Paracetamol con Pentobarbiton

Posible aumento del metabolismo de paracetamol.

Paracetamol con Probenecid

Riesgo de incremento de la toxicidad del paracetamol.

Disminuye la eliminación renal del paracetamol.

Administrar con suma precaución.

Paracetamol con Propantelina bromuro

Disminuye la velocidad de absorción del paracetamol con poco o ningún efecto sobre la biodisponibilidad.

La propantelina y otros antiespasmódicos retardarían el vaciado gástrico y el pasaje del paracetamol al intestino para su absorción. <

Paracetamol con Ranitidina bismutrex

Aumenta las concentraciones plasmáticas del paracetamol.

Inhibición del metabolismo del paracetamol.

Paracetamol con Rimitzida

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de paracetamol.

Paracetamol con Salicilamida

Incremento de las concentraciones plasmáticas de ambos fármacos.

Paracetamol con Secobarbital

Posible aumento del metabolismo de paracetamol.

Paracetamol con Sulfinpirazona

Disminución del efecto farmacológico del paracetamol.

Paracetamol con Tabaquismo

Disminución del efecto farmacológico del paracetamol.

Paracetamol con Tenoxicam

Aumento del riesgo de daño renal.

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Tiaprofénico ácido

Aumento del riesgo de daño renal.

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Warfarina

Posible aumento del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Medicamentos que contienen Acetaminofeno

Código Medicamento Laboratorio
M0000000419 ANDREWS TRIPLE ACCION FARPASA
M0000000443 ANTIGRIPINA PLUS QUILAB OTC
M0000000464 APROXOL PLUS MARKOS
M0000000503 ARTRIGAN PLUS GABBLAN
M0000000820 BIO ELECTRO GENOMMA
M0000000849 BIOXICAM FORTE QUILLA PHARMA
M0000001013 BUSCAM COMPUESTO BRISAFARMA
M0000001015 BUSCAPINA COMPOSITUM N BOEHRINGER
M0000001016 BUSCOLIC COMPOSITUM DROG. INFARVAL
M0000001077 CALMAGESIC MEDROCK
M0000001079 CALMIC TEVA
M0000001178 CB-ZADOL BIOTECH
M0000001351 CHAO GENOMMA
M0000001648 CLORZODISTEN NATURGEN
M0000001649 CLORZOPHARM D'OLAPHARM
M0000001695 COLMAR RELAX GABBLAN
M0000001729 CONGESTEX NEUMOBIOTICS
M0000001854 DALMATROL PLUS IQFARMA
M0000001863 DAYFLU UNIMED
M0000001939 DESGARRIL QUILLA PHARMA
M0000001954 DEXABRON NUEVA FORMULA MARKOS
M0000001955 DEXABRON PLUS MARKOS
M0000002053 DICLOMOL AJANTA PHARMA
M0000002066 DICONAXX DOL GABBLAN
M0000002080 DIGRAVIN CIPA
M0000002102 DIORFLAN LUDBER
M0000002143 DOLAFEN DUO FORTE D'OLAPHARM
M0000002144 DOLALIVIO FORTE INTIPHARMA
M0000002146 DOLANTAG UNIMED
M0000002156 DOLI-FORTE BRISAFARMA
M0000002162 DOLMINEX FORTE QUILLA PHARMA
M0000002163 DOLMINEX RAPID QUILLA PHARMA
M0000002170 DOLO EXTRA FUERTE KEYFARM
M0000002171 DOLO FISIOFLEX FORTE D.L.
M0000002172 DOLO G & R FORTE G & R
M0000002173 DOLO INDUFLAM FORTE INDUQUIMICA
M0000002174 DOLO LIVIOLEX FLASH MAGMA
M0000002181 DOLO MELOXIC TEVA
M0000002185 DOLO RAPID NOVAX EIRL
M0000002186 DOLO SIN EXTRA FORTE MAQUIFARMA
M0000002187 DOLO STOP COFANA
M0000002190 DOLO-C PHARMA-C
M0000002191 DOLO-C FORTE PHARMA-C
M0000002193 DOLO-FARMEDIC FORTE FARMEDIC
M0000002194 DOLO-MARKET BMC FARMA
M0000002195 DOLO-QUIMAGESICO FARMINDUSTRIA
M0000002202 DOLOAPROXOL FORTE MARKOS
M0000002203 DOLOCALM EXTRA FORTE LAFARMED
M0000002205 DOLOCOM FORTE FARMACOM
M0000002206 DOLOCORDRALAN EXTRA 25 BMS
M0000002207 DOLOCORDRALAN EXTRA FORTE BMS
M0000002211 DOLODOC EXTRA FORTE DROG. INFARVAL
M0000002212 DOLODRAN FORTE PORTUGAL
M0000002213 DOLODRAN SIMPLE PORTUGAL
M0000002215 DOLOFARMALAN FORTE MEDIFARMA
M0000002219 DOLOFISIOFLEX FORTE LAFARPE
M0000002222 DOLOFLEXIMAS XS EXTRA FORTE DRONNVELS
M0000002224 DOLOFUSIL FORTE CONTILAB
M0000002228 DOLOL ANTIGRIPAL IQFARMA
M0000002229 DOLOL FORTE IQFARMA
M0000002235 DOLOMELOFLEX FORTE MARKOS
M0000002240 DOLOPARAMIDOL MARKOS
M0000002241 DOLOPLUS FORTE NOVAX EIRL
M0000002242 DOLOPLUS RELAX NOVAX EIRL
M0000002244 DOLOPRESS 25 PHARMED CORP.
M0000002245 DOLOPRESS FORTE PHARMED CORP.
M0000002246 DOLOPRESS RAPID PHARMED CORP.
M0000002257 DOLOVIT FORTE VIFARMA
M0000002258 DOLOVIT SIMPLE VIFARMA
M0000002259 DOLOXANE FORTE SIEGFRIED
M0000002260 DOLPIRET TERBOL
M0000002389 EFAGESIC FARMAC.LATINA
M0000002479 ENDDOL DELFARMA
M0000002480 ENDGRIP FORTE DELFARMA
M0000002506 ENGRIP DELFARMA
M0000002576 ESCAPIN COMPUESTO TEVA
M0000002600 ESPACIL COMPOSITUM MEDROCK
M0000002601 ESPASMEX COMPUESTO PHARMED CORP.
M0000002609 ESPASS COMPUESTO OQ PHARMA
M0000002687 EXCEDRIN MIGRAÑA NOVARTIS C.H.
M0000002724 FASTFEN SIEGFRIED
M0000002729 FEBRADOL EXTRA FORTE NOVAX EIRL
M0000002730 FEBRAX GRÜNENTHAL
M0000002732 FEBROXAN DROG. INFARVAL
M0000002853 FLAVISTON D LUSA
M0000002854 FLAVISTON JUNIOR LUSA
M0000002857 FLECTADOL FARMINDUSTRIA
M0000002878 FLOGODISTEN BAGO
M0000002880 FLOGOSYL LUDBER
M0000002954 FLUQUIM INDUQUIMICA
M0000003242 GRIFANTIL DUPERU-INDUFAR
M0000003244 GRIPA C JUNIOR MEDIFARMA
M0000003245 GRIPA C MAXIMA POTENCIA MEDIFARMA
M0000003246 GRIPAFAST FORTE CORP.TRADE PLUS
M0000003247 GRIPAFLUX-C DRONNVELS
M0000003248 GRIPAFOR 4 GABBLAN
M0000003249 GRIPAGEST FORTE FARMACOM
M0000003250 GRIPALERT MARKOS
M0000003251 GRIPALERT PLUS NF MARKOS
M0000003252 GRIPALIV NATURGEN
M0000003253 GRIPALUD LUDBER
M0000003254 GRIPAMEDIC LAFARMED
M0000003255 GRIPPQUIM INDUQUIMICA
M0000003256 GRIPSIN ORBIS
M0000003305 HELFFIN MIGRAÑA DRONNVELS
M0000003391 HIOSIMOL COMPUESTO KEYFARM
M0000003531 INFLACARE MC GLOBE
M0000003580 ISALGEN COMPUESTO CIPA
M0000003721 KITADOL MIGRAÑA TEVA
M0000003722 KITAGRIP COMPUESTO MAQUIFARMA
M0000004154 MAFIDOL COMPUESTO FARVET
M0000004248 MEDICIRIN FORTE LAFARMED
M0000004256 MEDIRELAX LAFARMED
M0000004267 MEDRODOL EXTRA FORTE MEDROCK
M0000004341 METAGESIC BAGO
M0000004400 MIADROL PLUS MEDROCK
M0000004439 MIGRA TAPSIN MAVER
M0000004440 MIGRADEL DELFARMA
M0000004441 MIGRADIN F MAQUIFARMA
M0000004442 MIGRADIN FORTE NOVAX EIRL
M0000004443 MIGRALIVIA MEDROCK
M0000004444 MIGRALUD LUDBER
M0000004445 MIGRAX SAVAL
M0000004461 MIO DOLEN RELAX PORTUGAL
M0000004462 MIOALIV KEYFARM
M0000004464 MIODEL RELAX DELFARMA
M0000004465 MIODISTEN RELAX MAQUIFARMA
M0000004468 MIOFEDROL RELAX MARKOS
M0000004469 MIOFEDROL RELAX PLUS MARKOS
M0000004470 MIOLENE PHARMED CORP.
M0000004471 MIONEUROFLAM SHERFARMA
M0000004472 MIOPRESS FORTE PHARMED CORP.
M0000004500 MODUL COMPUESTO AC FARMA
M0000004743 NAPROCOP COMPUESTO PHARMED CORP.
M0000004747 NAPROL EXTRA FORTE LUXOR PHARMAC.
M0000004756 NAPROXENO + PARACETAMOL INDUQUIMICA
M0000004775 NASTIFLU COFANA
M0000004776 NASTILAB COMPOSITUM KEYFARM
M0000004780 NASTIMED PLUS ALBIS CONSUMO
M0000004781 NASTIZOL BAGO
M0000004782 NASTIZOL COMPOSITUM FORTE BAGO
M0000004783 NASTIZOL COMPOSITUM JR NF BAGO
M0000004784 NASTIZOL COMPOSITUM NF BAGO
M0000004785 NASTIZOL JUNIOR BAGO
M0000004811 NEO-BB LUSA
M0000004812 NEO-PALAGRIP DR. ANDREU
M0000004957 NODOL EXTRA FORTE VANOCI
M0000004961 NOHALER MP VANOCI
M0000004964 NOMAXDOL VANOCI
M0000004967 NONGRIPP ANTIGRIPAL PHARMED CORP.
M0000004968 NONGRIPP MAXIMA POTENCIA PHARMED CORP.
M0000004969 NONGRIPP MIGRAÑA PHARMED CORP.
M0000004976 NOPASMOLL PHARMA-C
M0000004985 NORFLEX PLUS FARMINDUSTRIA
M0000005015 NOVAGRIP NOVAX EIRL
M0000005071 ODONTOL BIOTIC DUPERU-INDUFAR
M0000005143 ONEXOL DUO ORBIS
M0000005256 PALDOLOR EXTRA FORTE HERSIL
M0000005264 PANADOL ALLERGY GSK
M0000005265 PANADOL ANTIGRIPAL NF GSK
M0000005266 PANADOL EFERVESCENTE GSK
M0000005267 PANADOL FORTE GSK
M0000005269 PANAFLAM FORTE SHERFARMA
M0000005271 PANALER DROG. INFARVAL
M0000005296 PARACETAMOL + CLORZOXAZONA INDUQUIMICA
M0000005305 PARAFON FORTE JANSSEN-CILAG
M0000005314 PARIBUMEK LABEX CORP.
M0000005370 PHARMA GRIP D'OLAPHARM
M0000005422 PIROMED RELAX DUPERU-INDUFAR
M0000005443 PLEREN PLUS FARMINDUSTRIA
M0000005596 PROPOXI-66 IQFARMA
M0000005677 QUILNAX DUO QUILLA PHARMA
M0000005757 RESFLIU PHARMA-C
M0000005758 RESFRIGRIP SHERFARMA
M0000005759 RESFRILL FORTE BMC FARMA
M0000005807 RHYNOFRIOL COMPOSITIUM QUILLA PHARMA
M0000005828 RINEX-N BRISAFARMA
M0000005912 SAALGRIP MEDROCK
M0000006128 SINACHIS CONTILAB
M0000006143 SINUTAB PLUS NS JOHNSON&JOHNSON
M0000006318 SUPERCET DROPESAC
M0000006325 SUPRACALM DUO TECNOFARMA
M0000006395 TAPSIN ANALGESICO MAVER
M0000006396 TAPSIN ANTIGRIPAL MAVER
M0000006398 TAPSIN MUJER MAVER
M0000006411 TEDRAX CORP.TRADE PLUS
M0000006430 TENDOREK QUILAB FARMA
M0000006433 TENSIOMED ALBIS CONSUMO
M0000006520 TILDEROL FORTE MEDIFARMA
M0000006597 TRAMALAIV NATURGEN
M0000006599 TRAMEDIF COMPUESTO MEDIFARMA
M0000006600 TRAMINOFENOL GENFAR GENFAR
M0000006639 TRILAT FARMINDUSTRIA
M0000006651 TRIO-VAL NF SAVAL
M0000006654 TRIOVAL SAVAL
M0000006678 TUSQUIM INDUQUIMICA
M0000006898 VELOSS BRISAFARMA
M0000006950 VICK VITAPYRENA FORTE TEVA
M0000007073 WICHA GRIP VIFARMA
M0000007098 XENOPLUS D'OLAPHARM
M0000007125 YENDOL FAES FARMA
M0000007140 ZAFIN SAVAL
M0000007144 ZALDIAR GRÜNENTHAL
M0000007147 ZALMAL PLUS KEYFARM
M0000007153 ZATRIN ANTIGRIPAL INDUQUIMICA
M0000007154 ZATRIN COMPOSITUM INDUQUIMICA
M0000007155 ZATRIN REXAL INDUQUIMICA
M0000007161 ZEDATH DOL LUDBER
M0000007176 ZERODOL P IPCA
M0000007259 ZOXTAMOL LAFAR PERU
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