Principios Activos

Aceclofenac

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03 de Abril del 2016 a las 09:56 pm Principio Activo (P.A) Aceclofenac
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Acción terapéutica.

Antiinflamatorio. Analgésico.

Propiedades.

Es un nuevo antiinflamatorio no esteroide, derivado del ácido fenilacético, que presenta una notable acción analgésica, antiinflamatoria, antirreumática y antipirética. Como otros derivados fenilacéticos (diclofenac, feclofenac) el aceclofenac inhibe la síntesis de prostaglandinas responsables de los fenómenos dolorosos e inflamatorios en el líquido sinovial. Estudios in vivosobre la migración leucocitaria y los niveles del PgE2, en el exudado producido por la implantación de carragenina, mostraron que el aceclofenac produce una franca disminución de la PgE2en el exudado inflamatorio, comportamiento que es equipotente con el diclofenac. En diferentes modelos experimentales de inflamación aguda (edema plantar, absceso y pleuresía inducidos por carragenina) y de aumento de la permeabilidad capilar vascular (por ácido acético); lo mismo que en el granuloma inducido por discos de algodón y la artritis inducida por inoculación de M. butyricum, este derivado fenilacético mostró una notable actividad antiinflamatoria y antiexudativa. Presenta un excelente perfil farmacocinético ya que luego de la administración oral de 50, 100 y 150mg por vía oral, en dosis única, se lograron picos de concentración plasmática de 3,33, 6,14 y 7,98mg/ml al cabo de ½h, 1h y 1½h, respectivamente. La biodisponibilidad de aceclofenac en dosis de 50 y 150mg fue de 94% y 104%, respectivamente, calculada sobre una dosis media de 100mg. La vida media de eliminación del fármaco es de 6 a 7 horas; presenta una curva biexponencial, con una fase de eliminación rápida seguida de una lenta. Presenta, además, una amplia difusión tisular en especial en el líquido sinovial, donde alcanza concentraciones elevadas (67% de las séricas). Su unión a las proteínas plasmáticas es elevada 99%. Este derivado fenilacético se metaboliza en el hígado; se elimina por vía renal (70%) y en menor grado por las heces. Su metabolismo da múltiples compuestos, entre los que se destaca el 17-OH-aceclofenac, que representa cerca del 40% de todos los metabolitos identificados. La eliminación renal de éstos se realiza mediante sus formas conjugadas. En los estudios realizados en pacientes con diferentes patologías algógenas y flogógenas del aparato locomotor (artrosis, artritis reumatoidea, espondilitis anquilosante, periartritis escapulohumeral), el aceclofenac en dosis de 200mg/día (100mg cada 12 horas) mostró una notable actividad terapéutica y una óptima tolerancia en el 92% de los pacientes tratados. El efecto analgésico se detecta antes de los 30 minutos de su administración oral. Los ensayos clínicos comparativos y a largo plazo mostraron una menor incidencia de reacciones adversas gastrointestinales y hepáticas, así como un menor número de abandonos por intolerancia o efectos secundarios.

Indicaciones.

Afecciones dolorosas e inflamatorias del aparato locomotor. Artritis. Artrosis. Artritis reumatoidea. Espondilitis anquilosante. Lumbalgias. Reumatismos, cervicobraquialgias. Esguinces. Mialgias.

Dosificación.

Dosis diarias de 200mg (100mg cada 12 horas).

Reacciones adversas.

Gastrointestinales: epigastralgia, náuseas, vómitos, diarrea. Rara vez hemorragias, úlcera péptica. En casos aislados: trastornos digestivos (colitis hemorrágica inespecífica y exacerbación de colitis ulcerosa). Sistema nervioso central: cefaleas, mareos, vértigo. En raras ocasiones, somnolencia, y, en casos aislados, trastornos de la visión. Dermatológicos: rash o erupción cutánea. Hemáticos: en casos aislados: trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis, anemia hemolítica, anemia aplásica. Renales: raras veces insuficiencia renal aguda, alteraciones urinarias, síndrome nefrótico. Reacciones de hipersensibilidad (broncospasmo, reacciones sistémicas anafilácticas, incluso hipotensión). Raras veces, hepatitis con ictericia o sin ella.

Precauciones y advertencias.

Los pacientes con trastornos gastrointestinales o con antecedentes de úlcera péptica, enfermedad de Crohn, trastornos hematopoyéticos, afecciones hepáticas, cardíacas o renales graves deberán mantenerse bajo estricto control médico. En pacientes sometidos a tratamiento prolongado se deberán realizar recuentos hemáticos periódicos y controlar la función hepática y renal. Especial precaución en pacientes de edad avanzada; disminuir la dosis en ancianos débiles o de bajo peso y en los que están con tratamiento diurético. Se recomienda su no prescripción durante el período de embarazo. No administrar sobre todo en el tercer trimestre del embarazo (por posible inhibición de las contracciones uterinas y cierre del ducto arterioso).

Interacciones.

Si bien todavía no hay datos sobre interacciones con otros fármacos, es conveniente advertir al médico sobre el empleo de digoxina, litio, anticoagulantes e hipoglucemiantes orales y diuréticos.

Contraindicaciones.

Ulcera gastroduodenal. Hipersensibilidad al aceclofenac. Al igual que otros agentes antiinflamatorios no esteroides, está contraindicado en pacientes a quienes el ácido acetilsalicílico y otros agentes inhibidores de la prostaglandinsintetasa desencadenen urticaria o rinitis aguda.

Interacciones

Interacción Efecto
Aceclofenac con Anticoagulantes orales

Riesgo de sangrado.

Puede potenciarse el efecto anticoagulante.

Administrar con precaución.

Aceclofenac con Digoxosida

Puede alterar las concentraciones plasmáticas del digitálico.

Desplaza la unión proteica del digitálico.

Administrar con precaución.

Aceclofenac con Diuréticos tiazídicos

Reducción del efecto de los diuréticos.

Inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas.

Administrar con precaución.

Aceclofenac con Hipoglucemiantes orales

Aumento del riesgo de hipoglucemia.

Aditivo.

Administrar con precaución.

Aceclofenac con Litio carbonato

Puede aumentar el efecto del litio.

Desplaza la unión proteica del litio.

Aceclofenac con Litio succinato

Puede aumentar el efecto del litio.

Desplaza la unión proteica del litio.

Medicamentos que contienen Aceclofenac

Código Medicamento Laboratorio
M0000007176 ZERODOL P IPCA
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