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TERRACORSOL - Laboratorio Lansier

Laboratorio Lansier Medicamento / Fármaco TERRACORSOL

Sinónimos.

Glomicina. Riomixina. Hidroxitetraclicina. Terramicina.

Propiedades.

Se trata de un derivado de la familia de los antibióticos tetraciclínicos (doxiciclina, minociclina) extraído del Streptomyces rimosus,con acciones bacteriostáticas-bactericidas sobre numerosos microorganismos grampositivos y gramnegativos, Chlamydias, Mycoplasma, Rickettsia,etc., responsables de infecciones respiratorias, genitourinarias y cutaneomucosas. Su mecanismo de acción se desarrolla sobre los ribosomas microbianos en donde altera la síntesis de proteínas e inhibe el desarrollo y crecimiento (efecto bacteriostático) del microorganismo, aunque pueden actuar como bactericidas al alcanzar elevadas concentraciones en ciertos tejidos. Su absorción digestiva, como los otros derivados, es amplia, difunde por sangre y se une en 10%-40% con las proteínas plasmáticas. Se elimina entre el 40% y el 70% por la orina sin modificaciones metabólicas a través de filtración glomerular. En ciertas ocasiones alcanza la circulación fetal a través de la placenta y el líquido pleural y cefalorraquídeo. Su vida media es prolongada (6-10 horas), se concentra en el nivel hepático y también se excreta por la bilis, por lo que se detecta en las heces.

Indicaciones.

Infecciones de diferente localización (bronquial, uretral, urinaria) provocadas por gérmenes sensibles a las tetraciclinas.

Dosificación.

La dosis media por vía oral es de 1 a 2 gramos por día, habitualmente 500mg cada 6 horas. En niños mayores de 8 años se pueden administrar dosis de 25 a 50mg/kg/día. Se aconseja administrarla 1 hora antes o 2 horas después de las comidas. En pacientes con insuficiencia renal la dosis se reduce o se incrementan los intervalos entre tomas. Los alimentos y en especial los lácteos interfieren su absorción digestiva. Para el tratamiento de la brucelosis, 500mg de oxitetraciclina cuatro veces por día, durante tres semanas, que se acompañan con estreptomicina, 1g intramuscular dos veces por día durante la primera semana y una vez por día en la segunda semana. Para el tratamiento de gonorrea no complicada, administrar 500mg por vía oral cuatro veces al día durante 7 días (14g en total). Para el tratamiento de la sífilis temprana (primaria, secundaria, sífilis latente de menos de un año de duración) podrán administrarse 500mg por vía oral, cuatro veces por día, durante 15 días. Sífilis de más de un año de duración, excepto neurosífilis (sífilis indeterminada latente o de más de un año de duración, sífilis benigna tardía o cardiovascular) se administran 500mg por vía oral, cuatro veces por día, durante 30 días. Es bastante difícil que el paciente siga este régimen, por lo que habrá que incentivarlo para ello. Se recomienda un estrecho seguimiento que incluye pruebas de laboratorio. En adultos, para el tratamiento de infecciones por Chlamydia,rectal, endocervical o uretritis no complicadas, se recomienda 500mg por vía oral, cuatro veces por día, por lo menos durante 7 días. Para el tratamiento de uretritis no gonocócica, 500mg por vía oral, cuatro veces por día, por lo menos durante 7 días. Para el tratamiento de la epididimoorquitis, 500mg por vía oral, cuatro veces por día, por lo menos durante 10 días, luego del tratamiento inicial con un betalactámico apropiado. Para el tratamiento prolongado de acné vulgar y rosácea, la dosis habitual es de 250 a 500mg diarios, en dosis única o dividida. Se recomienda la administración de cantidades adecuadas de líquido con la tableta, para permitir el arrastre del fármaco y reducir el riesgo de la irritación esofágica (ver Reacciones adversas).

Reacciones adversas.

Gastrointestinales: anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, glositis, disfagia, enterocolitis y lesiones inflamatorias (con sobrecrecimiento de monilias) en la región anogenital. Estas reacciones han sido producidas tanto por la administración oral como parenteral de tetraciclinas. Raramente han sido mencionadas esofagitis y ulceración esofágica, en pacientes que recibieron cápsulas o tabletas del grupo de las tetraciclinas. La mayoría de estos pacientes tomaron su medicación inmediatamente antes de ir a dormir. Cutáneas: exantemas maculopapulares y eritematosos. Se ha comunicado dermatitis exfoliativa, pero es infrecuente. Fotosensibilidad. Toxicidad renal: se ha descripto un aumento del nitrógeno ureico sanguíneo que en apariencia está relacionado con la dosis (ver Precauciones y advertencias). Reacciones de hipersensibilidad: urticaria, edema agioneurótico, anafilaxia, púrpura anafilactoide, pericarditis y exacerbación de lupus eritematoso sistémico. Se han comunicado fontanelas salientes en lactantes e hipertensión intracraneana benigna en adultos luego de una dosis terapéutica completa. Este signo desapareció con la suspensión de la droga. Hemáticas: se han descripto anemia hemolítica, trombocitopenia, neutropenia y eosinofilia.

Precauciones y advertencias.

Como otros preparados antibióticos, puede promover el desarrollo de microorganismos resistentes incluso hongos. Si aparece una sobreinfección, el antibiótico debe ser suspendido e instituirse un tratamiento apropiado. En enfermedades venéreas, cuando se sospecha una sífilis coexistente, se llevará a cabo un examen de campo oscuro antes de comenzar el tratamiento y la serología se repetirá mensualmente durante por lo menos cuatro meses. En tratamientos prolongados se llevarán a cabo evaluaciones periódicas de laboratorio, incluidos estudios hematopoyéticos, renales y hepáticos. Todas las infecciones debidas a estreptococo betahemolítico del grupo A deberán ser tratadas durante por lo menos 10 días. Madres en período de lactación: las tetraciclinas se excretan en la leche materna. Debido a las serias reacciones adversas potenciales en los niños durante la lactancia, las tetraciclinas deben ser utilizadas sólo cuando en la opinión del médico los beneficios potenciales superan los riesgos. Interacción con la droga: dado que las tetraciclinas han demostrado disminuir la actividad de la protrombina plasmática, los pacientes en tratamiento anticoagulante pueden requerir disminución de sus dosis de anticoagulante. Dado que las drogas bacteriostáticas pueden interferir con la acción bactericida de la penicilina, es aconsejable evitar la administración de tetraciclina junto con penicilina. La absorción de tetraciclina es disminuida por antiácidos que contienen aluminio, calcio o magnesio y preparaciones que contienen hierro. Se ha informado que el uso simultáneo de tetraciclinas y metoxiflurano provoca toxicidad renal aguda. Si existe compromiso renal, aun las dosis orales o parenterales habituales pueden conducir a una acumulación sistémica excesiva de la droga y a una posible toxicidad hepática. En estas circunstancias están indicadas dosis menores que las habituales y, si el tratamiento es prolongado, puede ser aconsejable la determinación de niveles séricos de la droga. En algunos individuos que toman tetraciclinas se ha observado fotosensibilidad, manifestada por una reacción exagerada a la exposición solar. Las personas que se expongan a la luz solar directa o a la luz ultravioleta deben ser prevenidas de que estas reacciones pueden ocurrir con las tetraciclinas. La acción antianabólica de las tetraciclinas puede causar un aumento del nitrógeno ureico sanguíneo. Si bien esto no es problema en aquellos con una función renal normal, en pacientes con función renal significativamente deteriorada los niveles elevados de tetraciclina pueden llevar a la hiperazoemia, hiperfosfatemia y acidosis. Uso en recién nacidos, lactantes y niños: el uso de drogas del grupo de las tetraciclinas durante el desarrollo dentario (última mitad del embarazo, infancia y niñez hasta los 8 años) puede causar una decoloración permanente en los dientes (amarillo, grisáceo-parduzca). Esta reacción adversa es más común durante el uso de las drogas por tiempo prolongado, pero se ha observado luego de tratamientos cortos repetidos. También se ha descripto la hipoplasia del esmalte dental. Por lo tanto, las tetraciclinas no deberán utilizarse en pacientes de esta edad a menos que otras drogas no sean efectivas o estén contraindicadas. Todas las tetraciclinas forman un compuesto estable de calcio en cualquier tejido formador de hueso. En prematuros que recibieron tetraciclina oral, en dosis de 25mg/kg cada 6 horas, se ha observado una disminución del crecimiento del peroné. Esta reacción mostró ser reversible cuando la droga se suspendió.

Interacciones.

Dado que las tetraciclinas han demostrado disminuir la actividad de la protrombina plasmática, los pacientes en tratamiento anticoagulante pueden requerir disminución de sus dosis de anticoagulante. Dado que las drogas bacteriostáticas pueden interferir con la acción bactericida de la penicilina, es aconsejable evitar la administración de tetraciclina junto con penicilina. La absorción de tetraciclinas es disminuida por antiácidos que contienen aluminio, calcio o magnesio y preparaciones que contienen hierro. Se ha informado que el uso simultáneo de tetraciclinas y metoxiflurano provoca toxicidad renal aguda.

Contraindicaciones.

Personas con hipersensibilidad a las tetraciclinas. Los resultados de estudios en animales con antimicrobianos de la familia de las tetraciclinas indican que éstos atraviesan la placenta, aparecen en los tejidos fetales y pueden tener efectos tóxicos sobre el desarrollo del feto (frecuentemente relacionados con retardo del desarrollo esquelético). También se ha evidenciado embriotoxicidad en animales tratados en el comienzo del embarazo. La oxitetraciclina está contraindicada en el embarazo; no obstante, si se utiliza, la paciente debe ser advertida sobre el riesgo potencial para el feto.

Acción terapéutica.

Antibiótico polipeptídico.

Propiedades.

La polimixina pertenece -junto con la colistina (polimixina E), la bacitracina y la tirotricina- al grupo de los antibióticos llamados "polipeptídicos", porque se extraen de la bacteria Bacillus polimyxa.Se caracterizan por poseer un espectro reducido que cubre fundamentalmente microorganismos gramnegativos. Actúa básicamente en el nivel de la membrana celular bacteriana en lo que altera la permeabilidad y el metabolismo, lo que conduce a la muerte por lisis celular. Es escasamente absorbida por vía oral, pero desarrolla una acción local o in situque se aprovecha para el tratamiento de infecciones gastrointestinales (gastroenteritis, enterocolitis) asociada con sustancias astringentes o antidiarreicas. Tiene amplio uso como antibiótico tópico en diversas formas farmacéuticas (cremas, gotas óticas, colirios). Es un fármaco de limitada disponibilidad y escasa penetración tisular, en LCR, pleura y articulaciones. Sufre una parcial metabolización biológica y se elimina en su mayor parte (60%) por el riñón en forma rápida. Su vida media es de 6 horas y la de la polimixina E (colistina) 1,7 horas.

Indicaciones.

Sepsis sistémicas por gérmenes gramnegativos incluido P. aeruginosa.Infecciones broncopulmonares, quirúrgicas, obstétricas, abdominales y genitourinarias.

Dosificación.

Para el tratamiento de sepsis por gramnegativos o P. aeruginosa(abscesos, septicemias, neumopatías, peritonitis) se emplea por vía parenteral IM en dosis de 1,5-2,5mg/kg/día repartidos cada 6-8 horas; se aconseja no superar los 100-200mg/día. La administración por vía IV requiere dilución en dextrosa al 5% y se aplican 2,5mg/kg (25.000U/kg).

Reacciones adversas.

Renales: hematuria, albuminuria, hiperazoemia, oliguria. Neurológicas: cefaleas, mareos, vértigo, nistagmo, ataxia, depresión respiratoria por bloqueo neuromuscular. Estos efectos nefrotóxicos y neurotóxicos son potencialmente reversibles con la supresión temprana del antibiótico.

Precauciones y advertencias.

En sujetos con insuficiencia renal la excreción del antibiótico se demora significativamente, razón por la cual no se aconseja su empleo. Se recomienda evitar el uso simultáneo de drogas potencialmente nefrotóxicas durante la administración de este derivado polipeptídico, como vancomicina, aminoglucósidos o diuréticos.

Interacciones.

Bloqueantes neuromusculares: adición y sinergismo que pueden provocar cuadros miasteniformes, paro respiratorio.

Contraindicaciones.

Insuficiencia renal, miastenia gravis. Hipersensibilidad al fármaco.

Sinónimos.

Cortisol. Cortisona. Hormona antiinflamatoria. 17-hidroxicorticosterona.

Acción terapéutica.

Corticosteroide. Antiinflamatorio esteroide. Inmunosupresor.

Propiedades.

Difunde a través de las membranas celulares y forma complejos con receptores citoplasmáticos específicos; estos complejos penetran en el núcleo de la célula, se unen al DNA (cromatina) y estimulan la transcripción del mRNA y la posterior síntesis de varias enzimas, que son las responsables en última instancia de los efectos de los corticosteroides sistémicos. Sin embargo, estos agentes pueden suprimir la transcripción del mRNA en algunas células (por ejemplo, linfocitos). Disminuye o previene las respuestas del tejido a los procesos inflamatorios, lo que reduce los síntomas de la inflamación sin tratar la causa subyacente. Inhibe la acumulación de células inflamatorias, incluso los macrófagos y los leucocitos, en las zonas de inflamación. También inhibe la fagocitosis, la liberación de enzimas lisosómicas, y la síntesis y liberación de diversos mediadores químicos de la inflamación. Los mecanismos de la acción inmunosupresora no se conocen por completo, pero pueden incluir la supresión o prevención de las reacciones inmunes mediadas por células (hipersensibilidad retardada) así como acciones más específicas que afecten la respuesta inmune. Por vía oral se absorbe en forma rápida y casi por completo, y por vía parenteral (IV-IM) el comienzo de la acción es rápido, con obtención del efecto máximo en una hora. Su unión a las proteínas es muy alta. La mayor parte del fármaco se metaboliza principalmente en el hígado a metabolitos inactivos. Se elimina por metabolismo y ulterior excreción renal de los metabolitos activos.

Indicaciones.

Insuficiencia adrenocortical aguda o primaria crónica, síndrome adrenogenital, enfermedades alérgicas, enfermedades del colágeno, anemia hemolítica adquirida, anemia hipoplásica congénita, trombocitopenia secundaria en adultos, enfermedades reumáticas, enfermedades oftálmicas, tratamiento del shock. Enfermedades respiratorias, neoplásicas (manejo paliativo de leucemias y linfomas en adultos, y de leucemia aguda en la niñez), estados edematosos, enfermedades gastrointestinales (para ayudar al paciente a superar períodos críticos en colitis ulcerativa y enteritis regional), triquinosis con compromiso miocárdico.

Dosificación.

Adultos: comprimidos/suspensión oral: 20 a 240mg/día en una dosis única o fraccionada en varias tomas. Dosis pediátricas: insuficiencia adrenocortical: 0,56mg/kg/día o 15 a 20mg/m2/día. La dosificación en niños se determina más en función de la severidad del estado y la respuesta del paciente que por la edad o el peso corporal. Forma parenteral: IM en adultos: 15 a 240mg/día. Dosis pediátricas: insuficiencia adrenocortical: IM, 0,56mg/kg/día. Otras indicaciones: IM, 0,66 a 4mg/kg cada 12 a 24 horas. Adultos: inyección intraarticular, 5 a 75mg cada 2 a 3 semanas.

Reacciones adversas.

El riesgo de que se produzcan reacciones adversas con dosis farmacológicas aumenta con la duración del tratamiento o con la frecuencia de administración, y en menor grado con la dosificación. La administración local reduce, pero no elimina, el riesgo de efectos sistémicos. Requieren atención médica si se producen durante el uso en el largo plazo: úlcera péptica, pancreatitis, acné o problemas cutáneos, síndrome de Cushing, arritmias, alteraciones del ciclo menstrual, debilidad muscular, náuseas o vómitos, estrías rojizas, hematomas no habituales, heridas que no cicatrizan. Son de incidencia menos frecuente: visión borrosa o reducida, disminución del crecimiento en niños y adolescentes, aumento de la sed, escozor, adormecimiento, dolor u hormigueo cerca del lugar de la inyección, alucinaciones, depresiones u otros cambios de estado anímico, hipotensión, urticaria, sensación de falta de aire, sofoco en cara o mejillas.

Precauciones y advertencias.

No se recomienda la administración de vacunas de virus vivos a pacientes que reciben dosis farmacológicas de corticoides, ya que puede potenciarse la replicación de los virus de la vacuna. Puede ser necesario aumentar la ingestión de proteínas durante el tratamiento en el largo plazo. Se recomienda mantener en reposo la articulación después de la inyección intraarticular. Durante el tratamiento aumenta el riesgo de infección y, en pacientes pediátricos o geriátricos, el de efectos adversos. Se recomienda la administración de la dosis mínima eficaz durante el tratamiento más corto posible. No inyectar en una articulación donde haya habido o esté en curso una infección. Es muy probable que los pacientes de edad avanzada en tratamiento con corticoides desarrollen hipertensión. Además, los ancianos, sobre todo las mujeres, son más propensos a presentar osteoporosis inducida por corticoides.

Interacciones.

El uso simultáneo con paracetamol incrementa la formación de un metabolito hepatotóxico de éste, por lo tanto aumenta el riesgo de hepatotoxicidad. El uso con analgésicos no esteroides (AINE) puede aumentar el riesgo de úlcera o hemorragia gastrointestinal. La amfotericina B con corticoides puede provocar hipopotasemia severa. El riesgo de edema puede aumentar con el uso simultáneo de andrógenos o esteroides anabólicos. Disminuye los efectos de los anticoagulantes derivados de la cumarina, heparina, estreptoquinasa o uroquinasa. Los antidepresivos tricíclicos no alivian y pueden exacerbar las perturbaciones mentales inducidas por los corticoides. Puede aumentar la concentración de glucosa en sangre, por lo que será necesario adecuar la dosis de insulina o de hipoglucemiantes orales. Los cambios en el estado tiroideo del paciente o en las dosis de hormona tiroidea (si está en tratamiento con ésta) pueden hacer necesario un ajuste en la dosificación de corticosteroides, ya que en el hipotiroidismo el metabolismo de los corticoides está disminuido y en el hipertiroidismo está aumentado. Los anticonceptivos orales o estrógenos incrementan la vida media de los corticoides y con ello sus efectos tóxicos. Los glucósidos digitálicos aumentan el riesgo de arritmias. El uso de otros inmunosupresores con dosis inmunosupresoras de corticoides puede aumentar el riesgo de infección y la posibilidad de desarrollo de linfomas u otros trastornos linfoproliferativos. Pueden acelerar el metabolismo de la mexiletina con disminución de su concentración en plasma.

Contraindicaciones.

Para inyección intraarticular: anterior a la artroplastia articular, trastornos de la coagulación sanguínea, fractura intraarticular, articulación inestable. Infección fúngica sistémica. Hipersensibilidad a los componentes. Para todas las indicaciones, se debe evaluar la relación riesgo-beneficio en presencia de sida, cardiopatía, insuficiencia cardíaca congestiva, hipertensión, diabetes mellitus, glaucoma de ángulo abierto, disfunción hepática, miastenia gravis, hipertiroidismo, osteoporosis, lupus eritematoso, TBC activa, disfunción renal severa.

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